專利名稱：一種吲哚嗪曼尼希堿化合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于有機合成中間體制備技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種吲哚嗪曼尼希堿化合物 及其制備方法。吲哚嗪曼尼希堿化合物是一類廣泛存在于藥物和功能材料的重要結(jié)構(gòu)單元。因 此，研究高效、綠色的合成此類化合物的新方法引起了合成研究者極大的關(guān)注。目前合 成吲哚嗪曼尼希堿化合物的方法主要還是使用傳統(tǒng)的Marmich反應(yīng)(Angew. Chem.，Iht. Ed. 1998，37，1044-1070 ；Synthesisl973，703-775.)，但是該反應(yīng)有以下兩個缺點(1)需 要較長的反應(yīng)時間、反應(yīng)條件苛刻；(2)底物不僅需要醛而且底物胺只限于脂肪胺，以上缺 點大大限制其廣泛的應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了一種重要的化學(xué)合成中間體吲哚嗪曼尼希堿化合物。本發(fā)明還提供上述吲哚嗪曼尼希堿化合物的制備方法，該方法步驟簡單，易于操 作，且產(chǎn)物的收率高，后處理簡單，實用性強。一種吲哚嗪曼尼希堿化合物，其結(jié)構(gòu)如式(I)所示式(I)中R為氰基、甲氧羰基或乙氧羰基，隊為甲基、乙基、叔丁基、氫或氯，R2為 甲基、氫或氯，民為甲基、苯環(huán)或氫。優(yōu)選的吲哚嗪曼尼希堿化合物為下列化合物之一
背景技術(shù)：
權(quán)利要求
1. 一種吲哚嗪曼尼希堿化合物，其結(jié)構(gòu)如式(I)所示
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的吲哚嗪曼尼希堿化合物，其特征在于，所述的吲哚嗪曼尼希堿化合物為下列化合物之一
3. 一種吲哚嗪曼尼希堿化合物的制備方法，包括將催化劑、N，N-二甲基芳香胺化合 物和吲哚嗪化合物加入到有機溶劑中，加熱至30 70°C，攪拌至反應(yīng)完全，后處理得到吲 哚嗪曼尼希堿化合物；所述的催化劑為一價銅催化劑；所述的N，N- 二甲基芳香胺化合物的結(jié)構(gòu)如式(II)所示
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的吲哚嗪曼尼希堿的制備方法，其特征在于，所述的原料的摩 爾比為N，N- 二甲基芳香胺吲哚嗪化合物催化劑=2 6 1 0. 05 0. 2。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的吲哚嗪曼尼希堿的制備方法，其特征在于，所述的反應(yīng)時間 為8 20小時。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的吲哚嗪曼尼希堿的制備方法，其特征在于，所述的有機溶劑 選自甲苯、乙腈、二氯甲烷或四氫呋喃。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的吲哚嗪曼尼希堿的制備方法，其特征在于，所述的一價銅催 化劑包括氯化亞銅、溴化亞銅、碘化亞銅或氧化亞銅。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種吲哚嗪曼尼希堿化合物，其結(jié)構(gòu)如式(I)所示，其中R為氰基、甲氧羰基或乙氧羰基，R1為甲基、乙基、叔丁基、氫或氯，R2為甲基、氫或氯，R3為甲基、苯環(huán)或氫。本發(fā)明還公開了上述吲哚嗪曼尼希堿化合物的制備方法，包括將催化劑、N，N-二甲基芳香胺化合物和吲哚嗪化合物加入到有機溶劑中，加熱至30～70℃，攪拌至反應(yīng)完全，后處理得到吲哚嗪曼尼希堿化合物。本發(fā)明提供了新藥物的合成基礎(chǔ)中間體，并提供了該中間體的制備方法，步驟簡單，經(jīng)濟高效，后處理簡單。
文檔編號C07D471/04GK102093354SQ20111003503
公開日2011年6月15日 申請日期2011年2月9日 優(yōu)先權(quán)日2011年2月9日
發(fā)明者張玉紅, 牛田敏, 謝永居, 黃樂浩 申請人:浙江大學(xué)