專利名稱：一種鹽酸伊立替康化合物及其藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及到一種鹽酸伊立替康化合物及其藥物組合物。
背景技術(shù)：
鹽酸伊立替康，英文名稱Irinotecan Hydrochloride Injection,分子式為C33H38N4O6 · HCl · 3H20,分子量為 677. 19，其化學(xué)名稱為(+)_(4S)_4，11- 二乙基-4-羥基-9-[(4-哌啶基哌啶)羰基]-IH-吡喃并[3，4:6，7]吲哚嗪[l，2b]喹啉_3，14_(4H，12H) - 二酮鹽酸鹽三水合物，室溫下為淡黃色粉末或淡黃色結(jié)晶性粉末，無臭，在水、乙醇或氯仿中微溶，在丙酮中不溶。是日本第一制藥和Yakult Honsha公司于1994年開發(fā)上市的
抗腫瘤藥物，抗癌活性強(qiáng)，以鹽酸鹽的形式存在，結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種鹽酸伊立替康，其特征在于，所述鹽酸伊立替康的分子式為C33H38N4O6 HCl I. 5H20。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的鹽酸伊立替康，其特征在于，所述鹽酸伊立替康的制備包 括取鹽酸伊立替康原料藥，加入水/乙二醇的混合溶劑，其中水和乙二醇的體積比為2 4 1，攪拌并加熱至40 60°C，再加入活性炭，攪拌吸附，過濾脫碳除菌，得到澄清溶液，將澄清溶液移入反應(yīng)釜中，于160 180°C下放置24 36h，均勻降溫至55 75°C，打開反應(yīng)釜，緩慢滴加丙酮，析晶，緩慢降溫至0 5°C，過濾，用去離子水洗滌，減壓干燥，即得。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽酸伊立替康，其特征在于，所述鹽酸伊立替康的重量與混合溶劑的體積的比例為Ig 10 15ml。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽酸伊立替康，其特征在于，所述滴加為在攪拌轉(zhuǎn)速25 30rmp下勻速滴加。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽酸伊立替康，其特征在于，所述丙酮與混合溶劑的體積比為3 4 I。
6.一種含有權(quán)利要求I 5任一項(xiàng)所述的鹽酸伊立替康的藥物組合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為鹽酸伊立替康注射液，按重量份計(jì)，所述鹽酸伊立替康注射液包括鹽酸伊立替康30-100份、山梨糖醇50-250份、乳酸1-5份、注射用水150-2000份。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，按重量份計(jì)，所述鹽酸伊立替康注射液包括鹽酸伊立替康40份、山梨糖醇90份、乳酸I. 8份、注射用水2000份。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，按重量份計(jì)，所述鹽酸伊立替康注射液包括鹽酸伊立替康100份、山梨糖醇225份、乳酸4. 5份、注射用水2000份。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種鹽酸伊立替康化合物及其藥物組合物，所述鹽酸伊立替康的分子式為C33H38N4O6·HCl·1.5H2O。所述鹽酸伊立替康的制備包括取鹽酸伊立替康原料藥，加入水/乙二醇的混合溶劑，其中水和乙二醇的體積比為2～4∶1，攪拌并加熱至40～60℃，再加入活性炭，攪拌吸附，過濾脫碳除菌，得到澄清溶液，將澄清溶液移入反應(yīng)釜中，于160～180℃下放置24～36h，均勻降溫至55～75℃，打開反應(yīng)釜，緩慢滴加丙酮，析晶，緩慢降溫至0～5℃，過濾，用去離子水洗滌，減壓干燥，即得。本發(fā)明提供的的鹽酸伊立替康不易吸濕，雜質(zhì)含量少，儲(chǔ)存穩(wěn)定性好，安全性能更高。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102617584SQ20121006651
公開日2012年8月1日 申請(qǐng)日期2012年3月14日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月14日
發(fā)明者鐘正明, 馬鷹軍 申請(qǐng)人:海南錦瑞制藥股份有限公司