蛻皮甾體化合物,含其的藥物組合物及其制備方法和應用
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物技術領域，具體涉及從珍珠菜中分離得到的一種蛻皮留體化合 物，含其的藥物組合物及其制備方法和應用。
【背景技術】
[0002] 從天然產(chǎn)物中尋找結構新穎或藥理作用獨特的生物活性物質，并以此為先導化合 物通過結構改造等方法發(fā)現(xiàn)新藥已是公認的新藥研發(fā)的重要手段之一。在1981-2010年 間批準上市的1073種小分子藥物中，有50%來源于天然產(chǎn)物或者與天然的先導結構有關。 自上世紀開始，許多在臨床上廣泛應用的藥物均從天然產(chǎn)物中發(fā)掘出來，如青蒿素、紫杉醇 等。
[0003] 我國運用天然藥物具有悠久的歷史，并形成了自己獨特醫(yī)學理論，很多傳統(tǒng)的中 藥方劑至今還在臨床應用中表現(xiàn)出良好的效果。與此同時，我國地域廣闊，各地氣象差異懸 殊，天然產(chǎn)物資源豐富，種類繁多，中藥資源更是多達12000多種。因此，隨著天然藥物愈來 愈受到重視，從中草藥中提取活性化學成分，經(jīng)藥理、臨床試驗確定其療效，然后制成各種 制劑供臨床使用，已經(jīng)成為我國加入WT0以后，發(fā)現(xiàn)自主知識產(chǎn)權新藥、壯大我國醫(yī)藥產(chǎn)業(yè) 的重要手段。
[0004] 珍珠菜ZjwiffiacAia c/e/Aroiofes Duby為報春花科珍珠菜屬植物，又名扯根菜，紅 根草等。全草入藥，廣泛分布于華北及長江以南各省區(qū)，具有清熱解毒、活血調經(jīng)、利水消腫 等功效，在民間用于治療水腫、熱淋、黃疽、帶下、經(jīng)閉、跌打骨折、乳痛療拖、蛇咬傷等?，F(xiàn)代 科學研宄證明珍珠菜屬主要化學成分為黃酮和三萜皂苷，還有苯駢內酯、醌類、酚酸、生物 堿、甾體皂苷及木脂素等，主要具有細胞毒、抗菌消炎、免疫調節(jié)等多種生物活性。

【發(fā)明內容】

[0005] 本發(fā)明的目的是提供一種從珍珠菜中分離得到的一種蛻皮留體化合物，含其的藥 物組合物及其制備方法和應用。
[0006] 本發(fā)明的上述目的是通過下面的技術方案得以實現(xiàn)的： 具有下述結構式的化合物（I):
【主權項】
1. 具有下述結構式的化合物（I):
2. 藥物組合物，其中含有治療有效量的權利要求1所述的化合物（I)和藥學上可接受 的載體。
3. 根據(jù)權利要求1所述的化合物（I)的制備方法，其特征在于，包含如下操作步驟： (a)珍珠菜陰干后粉碎，用70%乙醇熱回流提取，合并提取液，濃縮至無醇味，依次用石油 醚、乙酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取，分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃 取物；（b)將步驟（a)中的乙酸乙酯萃取物用D101大孔樹脂除糖，依次用20%乙醇和50%乙 醇洗脫，收集50%洗脫液，減壓濃縮；（c)將步驟（b)中的50%乙醇洗脫濃縮物用正相硅膠分 離，依次用體積比為45:1、25:1和10:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到3個組分；（d)將 步驟（c)中的組分3用正相硅膠進一步分離，依次用體積比為15:1、10:1和5:1的二氯甲 烷-甲醇梯度洗脫得到3個組分；（e)將步驟（d)中的組分2用十八烷基硅烷鍵合的反相 硅膠分離，用體積百分濃度為65%的甲醇水溶液等度洗脫，根據(jù)薄層板收集餾分，減壓濃縮 得到純的化合物（I)。
4. 根據(jù)權利要求1所述的化合物（I)在制備治療卵巢癌的藥物中的應用。
5. 根據(jù)權利要求2所述的組合物在制備治療卵巢癌的藥物中的應用。
【專利摘要】本發(fā)明公開了蛻皮甾體化合物，含其的藥物組合物及其制備方法和應用，屬于藥物技術領域，具體涉及從珍珠菜中分離得到的一種蛻皮甾體化合物，含其的藥物組合物及其制備方法和應用。該化合物為首次報道，可以從珍珠菜中提取、分離純化得到，純度高。體外試驗證明該化合物能夠抑制卵巢癌細胞的增殖，且對正常的輸卵管上皮細胞的毒性作用小于順鉑對其的毒性作用，可以用來開發(fā)成低毒、高效的治療卵巢癌的藥物。
【IPC分類】A61P15-00, C07J7-00, A61P35-00, A61K31-57
【公開號】CN104693261
【申請?zhí)枴緾N201510168115
【發(fā)明人】宣海成
【申請人】宣海成
【公開日】2015年6月10日
【申請日】2015年4月10日