專利名稱：一種c-3?；胚徉夯衔锛捌渲苽浞椒?br> 技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于有機合成領(lǐng)域，尤其涉及一種C-3酰基化吲哚嗪化合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
吲哚嗪化合物作為一種重要的含氮雜環(huán)，廣泛存在于天然產(chǎn)物中。此類化合物的 衍生官能化反應(yīng)引起了大量的合成研究者的興趣。C-3?；胚徉夯衔镌谒幬锘瘜W(xué)中 具有獨特的生物活性(其中布托丙茚是一種腎上腺受體阻滯藥)。目前合成C-3?；?吲哚嗪化合物的方法主要是將吡啶、溴代酮以及炔烴通過1，3偶極環(huán)加成反應(yīng)得到(Org. Lett. 2003，5，435-438)。該方法制備的C-3?；胚徉夯衔镌谌〈O(shè)計上存在很大 局限性，很多類型的取代基底物無法使用上述方法制備。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了一種重要的有機中間體C-3?；胚徉夯衔铮摶衔镌谒幬?化學(xué)中具有獨特的生物活性，可作為多種新藥物的基礎(chǔ)合成中間體。本發(fā)明還提供上述C-3?；胚徉夯衔锏闹苽浞椒ǎ摲椒ú襟E簡單，易于 操作，后處理簡便，底物可設(shè)計性強，可根據(jù)實際需要設(shè)計合成出所需結(jié)構(gòu)的化合物，實用 性較強。一種C-3?；胚徉夯衔铮浣Y(jié)構(gòu)如式(I)所示
權(quán)利要求
1. 一種C-3?；胚徉夯衔?，其結(jié)構(gòu)如式(I)所示
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的C-3?；胚徉夯衔?，其特征在于，所述的C-3酰基化吲 哚嗪化合物為下列化合物之一
3. —種C-3?；胚徉夯衔锏闹苽浞椒?，包括將催化劑、氧化劑、水、吲哚嗪化合 物以及α，β -不飽和羧酸化合物加入到有機溶劑中，加熱至50 80°C，攪拌至反應(yīng)完全， 后處理得到C-3?；胚徉夯衔?； 所述的催化劑為二價鈀催化劑； 所述的氧化劑為過硫酸鉀、鉻酸鉀或重鉻酸鉀； 所述的吲哚嗪化合物的結(jié)構(gòu)如式(II)所示
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的C-3?；胚徉夯衔锏闹苽浞椒?，其特征在于，所述的原 料的摩爾比為吲哚嗪化合物α，β -不飽和羧酸化合物催化劑氧化劑水=1 1 4 0. 05 0. 2 2 4 10 20。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的C-3?；胚徉夯衔锏闹苽浞椒?，其特征在于，所述的反 應(yīng)時間為10 15小時。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的C-3?；胚徉夯衔锏闹苽浞椒ǎ涮卣髟谟?，所述的有 機溶劑選自N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜或N-甲基吡咯烷酮。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的C-3酰基化吲哚嗪化合物的制備方法，其特征在于，所述的二 價鈀催化劑包括醋酸鈀或氯化鈀。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種C-3酰基化吲哚嗪化合物，其結(jié)構(gòu)如式(I)所示其中R1為甲氧羰基或正丁氧羰基，R2為芳基或烷基。本發(fā)明還公開了上述化合物的制備方法，包括將催化劑、氧化劑、水、吲哚嗪化合物以及α，β-不飽和羧酸化合物加入到有機溶劑中，加熱至50～80℃，攪拌至反應(yīng)完全，后處理得到C-3?；胚徉夯衔?。本發(fā)明提供了一種新藥物合成基礎(chǔ)中間體，并提供了該中間體的制備方法，該方法易于操作，后處理簡便，底物可設(shè)計性強，可根據(jù)實際需要設(shè)計合成出所需結(jié)構(gòu)的化合物，實用性較強。
文檔編號C07D471/04GK102093355SQ20111003551
公開日2011年6月15日 申請日期2011年2月9日 優(yōu)先權(quán)日2011年2月9日
發(fā)明者張玉紅, 楊譽竹, 謝永居, 陳立 申請人:浙江大學(xué)