0.75 mmol),艦化亞銅(9.5 mg, 10% mol),二氯甲燒 巧mL)為溶劑，室溫下反應(yīng)24~30小時;然后旋干改用二甲基亞諷為溶劑，加入漠化銅（11.2 mg, 10% mol),4-二甲氨基化晚（12.2 mg, 20% mol)升溫至100~120°C反應(yīng)18~24小時后， 冷卻至室溫后用飽和食鹽水和乙酸乙醋萃取=遍，有機層合并旋干，柱層析分離得純凈產(chǎn) 物。淡黃色固體。產(chǎn)率89%。
[0021]結(jié)構(gòu)式：
中文命名：3-(2-甲氧基苯甲酯基)-1-(S氣甲基)化咯并[l，2-a]哇嘟-2-簇酸甲醋 英文命名： Methyl 3-(2-methoxybenzoyl)-1-(trifIuoromethyl)pyrrolo[1,2-a]quinoline-2-C曰rboxyl曰te 分子量:427.10 外觀:淡黃色固體 核磁共振氨譜巧OOMHz, CDCU 內(nèi)標(biāo)：TMS):S 3.46 (S, 3H), 3.74 (S, 3H), 6.96 (d, J = 8.3 Hz, IH), 7.02 (t, J = 7.4 Hz, IH), 7.38 - 7.49 (m, 2H), 7.51 (t, J = 8.3 Hz, 2H), 7.65 (t, J = 7.7 Hz, IH), 7.77 (d, J = 7.6 Hz, IH), 8.04 (d, J = 9.4 Hz, IH), 8.24 (d, J = 8.7 Hz, IH) ppm; 核磁共振碳譜（125MHz, CDCI3，內(nèi)標(biāo)：TMS):S 52.61，55.72，111.42，114.53 (q, Ijc-F= 39.3 Hz), 115.33，117.95，117.98 (q, 2Jc_f= 7.1 Hz), 120.46，121.58 (q, ^Jc-F= 268.6 Hz) 125.70, 126.09, 127.41, 128.24, 129.32, 129.45, 129.73, 129.92, 132.79, 132.32, 137.01, 157.41, 164.64, 189.50 ppm; 核磁共振氣譜(470MHz，CDCI3，內(nèi)標(biāo)：C6F6):S: -53.1 (s，C的）卵m。
[0022] 實施例六： 在圓底燒瓶中加入哇嘟(65~84.5 mg, 0.5~0.65 mmol),對硝基苯乙烘口3,5 mg, 0.5 mmol),S氣甲基烘酸甲醋（114 mg, 0.75 mmol),艦化亞銅(9.5 mg, 10% mol),二氯甲燒 巧mL)為溶劑，室溫下反應(yīng)24~30小時;然后旋干改用二甲基亞諷為溶劑，加入漠化銅（11.2 mg, 10% mol),4-二甲氨基化晚（12.2 mg, 20% mol)升溫至100~120°C反應(yīng)18~24小時后， 冷卻至室溫后用飽和食鹽水和乙酸乙醋萃取=遍，有機層合并旋干，柱層析分離得純凈產(chǎn) 物。淡黃色固體。產(chǎn)率40%。
[0023] 結(jié)構(gòu)式：
中文命名:3-(4-硝基苯甲酯基)-1-(S氣甲基)化咯并[l，2-a]哇嘟-2-簇酸甲醋 英文命名： methyl 3-(4-nitrobenzoylIuoromethyl)pyrrolo[1,2-曰]quinoline-2-C曰rboxyl曰te 分子量:442.07 外觀:淡黃色固體 核磁共振氨譜（500MHz, CDC13,內(nèi)標(biāo)：TMS):S 3.46 (S, 3H), 7.57 - 7.66 (m, 2H), 7.73 (t, J = 8.5 Hz, IH), 7.85 (d, J = 7.7 Hz, IH), 7.90 (d, J = 8.7 Hz, 2H), 7.97 (d, J = 9.4 Hz, IH), 8.27 (d, J = 8.7 Hz, IH), 8.31 (d, J = 8.7 Hz, 2H) ppm; 核磁共振碳譜（125MHz, CDCI3，內(nèi)標(biāo)：TMS):S 52.82，113.69，115.73 (q, Ijc-F= 39.9 Hz), 117.35, 118.50 (q, ^Jc-F= 7.0 Hz), 121.36 (q, ^Jc-F= 269.0 Hz), 123.70, 125.83, 126.69, 127.09, 128.94, 129.54, 129.74, 129.93, 132.92, 137.49， 144.81， 149.87， 164.08， 188.79 ppm; 核磁共振氣譜(470MHz，CDCI3，內(nèi)標(biāo)：C6F6):S: -53.1 (s，C的）卵m。
[0024] 實施例屯： 在圓底燒瓶中加入哇嘟(65~84.5 mg, 0.5~0.65 mmol),間硝基苯乙烘口3,5 mg, 0.5 mmol),S氣甲基烘酸甲醋（114 mg, 0.75 mmol),艦化亞銅(9.5 mg, 10% mol),二氯甲燒 巧mL)為溶劑，室溫下反應(yīng)24~30小時;然后旋干改用二甲基亞諷為溶劑，加入漠化銅（11.2 mg, 10% mol),4-二甲氨基化晚（12.2 mg, 20% mol)升溫至100~120°C反應(yīng)18~24小時后， 冷卻至室溫后用飽和食鹽水和乙酸乙醋萃取=遍，有機層合并旋干，柱層析分離得純凈產(chǎn) 物。淡黃色固體。產(chǎn)率48%。
[00巧]結(jié)構(gòu)式：
中文命名：3-(3-硝基苯甲酯基)-1-(=氣甲基)化咯并[l，2-a]哇嘟-2-簇酸甲醋 英文命名： methyl 3-(3-nitrobenzoylIuoromethyl)pyrrolo[1,2-a]quinoline-2-C曰rboxyl曰te 分子量:442.07 外觀:淡黃色固體 核磁共振氨譜（500MHz, CDCh,內(nèi)標(biāo)：TMS):S 3.46 (S, 3H), 7.54 - 7.61 (m, 2H), 7.65-7.72 (m, 2H), 7.82 (d, J = 9.0 Hz, IH), 7.92 (d, J = 9.4 Hz, IH), 8.06 (d, J = 7.7 Hz, IH), 8.24 (d, J = 8.7 Hz, IH), 8.40 (d, J = 8.2 Hz, IH), 8.57 (t, J = 1.9 Hz, IH)卵m;核磁共振碳譜（125MHz, CDCb,內(nèi)標(biāo)：TMS):5 52.70， 113.44，115.47 (q, Ijc-F= 39.7 Hz), 117.13，118.30 (q, 2Jc_f= 6.9 Hz), 121.32 (q, ^Jc-F= 269.0 Hz), 123.58, 125.68, 126.55, 126.59, 126.97, 128.75, 129.45, 129.70， 129.78， 132.77， 1：M.40， 137.35， 140.97， 148.09， 164.09， 187.99 ppm; 核磁共振氣譜(470MHz，CDCh，內(nèi)標(biāo)：C6F6):S: -53.1 (s，CF3)卵m。
[0026] 實施例八： 在圓底燒瓶中加入哇嘟（65~84.5 mg, 0.5~0.65 mmol),對氯苯乙烘（68 mg, 0.5 mmol),S氣甲基烘酸甲醋（114 mg, 0.75 mmol),艦化亞銅(9.5 mg, 10% mol),二氯甲燒 巧mL)為溶劑，室溫下反應(yīng)24~30小時;然后旋干改用二甲基亞諷為溶劑，加入漠化銅（11.2 mg, 10% mol),4-二甲氨基化晚（12.2 mg, 20% mol)升溫至100~120°C反應(yīng)18~24小時后， 冷卻至室溫后用飽和食鹽水和乙酸乙醋萃取=遍，有機層合并旋干，柱層析分離得純凈產(chǎn) 物。淡黃色固體。產(chǎn)率93%。
[0027]結(jié)構(gòu)式：
中文命名:3-(4-氯苯甲酯基)-1-(S氣甲基)化咯并[l，2-a]哇嘟-2-簇酸甲醋 英文命名： methyl 3-(4-chlorobenzoyl)-1-(trifluoromethyl)pyrrolo[I,2-曰]quinoline-2-carboxyl 分子量:431.05 外觀:淡黃色固體 核磁共振氨譜（500MHz, CDC13,內(nèi)標(biāo)：TMS):S 3.50 (s, 3H), 7.43 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 7.53 (t, J = 9.0 Hz, 2H), 7.67 (t, J = 7.6 Hz, IH), 7.71 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 7.78 (d, J = 7.6 Hz, IH), 7.84 (d, J = 9.4 Hz, IH), 8.23 (d, J = 8.7 Hz, IH) ppm; 核磁共振碳譜（125MHz，CDCI3，內(nèi)標(biāo)：TMS):S 52.68，114.49，115.12 (q，Ijc-F= 39.8 Hz), 117.39, 118.32 (q, ^Jc-F= 6.9 Hz), 121.43 (q, ^Jc-F= 268.9 Hz), 125.67, 126.35, 127.08, 127.93, 128.77, 129.36, 129.55, 130.32, 132.85, 136.79, 137.91, 138.85, 164.20, 189.28 ppm; 核磁共振氣譜(470MHz，CDCI3，內(nèi)標(biāo)：C6F6):S: -52.9 (s，C的）卵m。
[002引 實施例九： 在圓底燒瓶中加入哇嘟（65~84.5 mg, 0.5~0.65 mmol),對氯苯乙烘（68 mg, 0.5 mmol),S氣甲基烘酸甲醋（114 mg, 0.75 mmol),艦化亞銅(9.5 mg, 10% mol),二氯甲燒 巧mL)為溶劑，室溫下反應(yīng)24~30小時;然后旋干改用二甲基亞諷為溶劑，加入漠化銅（11.2 mg, 10% mol),4-二甲氨基化晚（12.2 mg, 20% mol)升溫至100~120°C反應(yīng)18~24小時后， 冷卻至室溫后用飽和食鹽水和乙酸乙醋萃取=遍，有機層合并旋干，柱層析分離得純凈產(chǎn) 物。淡黃色固體。產(chǎn)率82%。
[0029]結(jié)構(gòu)式：
中文命名:3-(2-氯苯甲酯基)-1-(S氣甲基)化咯并[l，2-a]哇嘟-2-簇酸甲醋 英文命名： methyl 3-(2-chlorobenzoyl)-1-(trifIuoromethyl)pyrrolo[1,2-a]quinoline-2-carboxyl 分子量:431.05 外觀:淡黃色固體 核磁共振氨譜（500MHz, CDC13,內(nèi)標(biāo)：TMS):S 3.50 (S, 3H), 7.32 - 7.37 (m, 1H), 7.40-7.45 (m, 2H), 7.48 (d, J = 8.1 Hz, IH), 7.57 (t, J = 7.2 Hz, IH), 7.62 (d, J = 9.4 Hz, IH), 7.70 (t, J = 8.8 Hz, IH), 7.83 (d, J = 9.3 Hz, IH), 8.04 (d, J = 9.4 Hz, IH), 8.28 (d, J = 8.8 Hz, IH) ppm; 核磁共振碳譜（125MHz, CDCI3，內(nèi)標(biāo)：TMS):S 52.80，113.77，115.08 (q, Ijc-F= 39.7 Hz), 117.49, 117.96 (q, ^Jc-F= 7.3 Hz), 121.41 (q, ^Jc-F= 268.7 Hz), 125.68, 126.36, 126.65, 127.41, 129.18, 129.40, 129.44, 129.77, 130.24, 131.43， 131.79， 132.70， 137.60， 139.43， 164.39， 188.48 ppm 核磁共振氣譜(470MHz，CDCI3，內(nèi)標(biāo)：C6F6):S: -53.0 (s，C的）卵m。
[0030] 實施例十： 在圓底燒瓶中加入哇嘟（65~84.5 mg, 0.5~0.65 mmol),對氯苯乙烘（90 mg, 0.5 mmol),S氣甲基烘酸甲醋（114 mg, 0.75 mmol),艦化亞銅(9.5 mg, 10% mol),二氯甲燒 巧mL)為溶劑，室溫下反應(yīng)24~30小時;然后旋干改用二甲基亞諷為溶劑，加入漠化銅（11.2 mg, 10% mol),4-二甲氨基化晚（12.2 mg, 20% mol)升溫至100~120°C反應(yīng)18~24小時后， 冷卻至室溫后用飽和食鹽水和乙酸乙醋萃取=遍，有機層合并旋干，柱層析分離得純凈產(chǎn) 物。淡黃色固體。產(chǎn)率76%。
[0031] 結(jié)構(gòu)式：
中文命名:3-(4-漠苯甲酯基)-1-(S氣甲基)化咯并[l，2-a]哇嘟-2-簇酸甲醋 英文命名： methyl 3-(4-bromobenzoylIuoromethyl)pyrrolo[1,2-曰]quinoline-2-C曰rboxyl曰te 分子量:475.00 外觀:淡黃色固體 核磁共振氨譜（500MHz, CDC13,內(nèi)標(biāo)：TMS):S 3.50 (S, 3H), 7.32 - 7.37 (m, 1H), 7.40-7.45 (m, 2H), 7.48 (d, J = 8.1 Hz, IH), 7.57 (t, J = 7.2 Hz, IH), 7.62 (d, J