專利名稱：含3-羧烷基羅丹寧衍生物的抗菌化合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明提供了一類具有明顯抗菌活性的新型化合物，該類化合物對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌表現(xiàn)出顯著的抗菌活性，其抑菌效果優(yōu)于目前臨床上常用的諾氟沙星。
背景技術(shù)：
自從1935年第一個(gè)磺胺藥應(yīng)用于臨床和1941年青霉素問世后，抗菌藥物迅速發(fā)展，目前應(yīng)用于臨床的已有200余種，治愈并挽救了無(wú)數(shù)患者的生命。目前抗菌藥物存在以下問題抗菌藥物的耐藥性。在青霉素剛剛應(yīng)用于臨床之后幾年，臨床醫(yī)師就發(fā)現(xiàn)一些細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性。隨著大量抗菌藥物臨床應(yīng)用，抗菌藥物耐藥性問題就像滾雪球一樣嚴(yán)重地影響臨床醫(yī)療和病人安全?？咕幬锒靖狈磻?yīng)。一些藥物具有耳毒性或腎毒性、肝毒性，如耳毒性藥物使用不當(dāng)，是造成藥物繼發(fā)性耳聾的主要原因。一些藥物會(huì)造成造血系統(tǒng)的影響，還有一些藥物可能影響兒童骨骼、牙齒的生長(zhǎng)發(fā)育。妊娠期和哺乳期抗菌藥物使用有可能對(duì)胎兒和嬰兒產(chǎn)生不良影響?？咕幬镌斐傻木菏д{(diào)、二重感染和院內(nèi)感染。長(zhǎng)期使用廣譜抗生素和聯(lián)合使用抗生素可能造成人體正常菌群的失調(diào)，引發(fā)二重感染或霉菌感染，也是造成院內(nèi)感染的主要因素之一?？咕幬镆鹑梭w的變態(tài)反應(yīng)。如青霉素、鏈霉素、磺胺等可引起人體的變態(tài)反應(yīng)，如處理不當(dāng)，會(huì)危及患者的生命。因此，如何克服目前抗菌藥物存在的如上所述的缺點(diǎn)，開發(fā)出一類新型的，藥效好、活性更高、更廣譜和低毒的藥是很有必要的一項(xiàng)工程，有著深遠(yuǎn)的意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了一類新型的化合物及其合成方法。本發(fā)明公開了一類具有下述通式(I )、( II )、( III)的化合物
權(quán)利要求
1.式(I )所示的化合物及其在藥學(xué)上可以接受的鹽、酯、酰胺或前藥其中，A為具有以下結(jié)構(gòu)的基團(tuán) X1為氮原子或者氧原子或者硫原子；
2.式
3.式
4.藥物組合物，其包括根據(jù)權(quán)利要求1-3之一所述的化合物以及任選的載體物質(zhì)和/ 或輔劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4之一所述的化合物或藥物組合物在制備抗菌藥物及治療細(xì)菌感
6.根據(jù)權(quán)利要求1-3所述的化合物的合成方法。
全文摘要
本發(fā)明提供了一類含3-羧烷基羅丹寧結(jié)構(gòu)的新型化合物及其合成方法，其抗菌譜廣，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌表現(xiàn)出顯著的抗菌活性，比目前臨床上常用的諾氟沙星有更好的抑菌效果，因此具有制備成抗菌藥物的潛質(zhì)，本發(fā)明為研制新的抗菌藥物提供了先導(dǎo)化合物，其合成方法簡(jiǎn)單，合理，生產(chǎn)成本低。
文檔編號(hào)C07D277/36GK102391262SQ20111021305
公開日2012年3月28日 申請(qǐng)日期2011年7月20日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月20日
發(fā)明者孫良鵬, 徐麗麗, 樸虎日, 苗京, 鄭昌吉 申請(qǐng)人:延邊大學(xué)