專利名稱:通過亞胺氫化制備2,2-二氟乙胺衍生物的方法
技術(shù)領域:
本發(fā)明涉及一種由2,2-二氟乙基亞胺衍生物制備2,2_ 二氟乙胺衍生物的方法。 本發(fā)明還提供在本發(fā)明的方法中用作起始化合物的2,2_ 二氟乙基亞胺衍生物、其制備方法及其在制備2,2- 二氟乙胺衍生物中的應用。
背景技術(shù):
2,2_ 二氟乙胺衍生物是制備活性農(nóng)業(yè)化學成分的重要中間體。合適的2,2_ 二氟乙胺衍生物可用作例如具有殺蟲活性的烯胺羰基化合物,例如4-氨基丁-2-烯羥酸內(nèi)酯(enolide)化合物。含有2,2_ 二氟乙基氨基單元的烯胺羰基化合物已知于例如 W02007/115644 和 WO 2007/115646 中。W02007/115644公開了 2,2_二氟乙胺衍生物,例如下式(IIIa)化合物可通過用式 (IIa)的任選地取代的氯甲基吡啶使式(Ia)的胺烷基化而制備(W0 2007/115644的路線 1 ;見起始化合物的制備;式(III)化合物;III-I :N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]_2,2_ 二氟乙基-1-胺)。
路線1:
權(quán)利要求
1.制備2,2-二氟乙胺衍生物的方法,其特征在于將通式(IV)的2,2-二氟乙基亞胺衍生物氫化為相應的通式(III)的2,2_ 二氟乙胺衍生物
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于所述氫化使用絡合氫化物、非絡合金屬或半金屬氫化物、Na/EtOH或通過催化氫化進行。
3.制備通式(IV)的化合物的方法,其特征在于使通式(VI)的胺和2,2_二氟乙醛 (Vila)或其通式(VIIb)、(VIIc)、(VIId)、(VIIe)或(VIIf)的衍生物發(fā)生縮合反應獲得通式(IV)的化合物,
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法,其特征在于,根據(jù)權(quán)利要求3獲得的通式(IV)的化合物用作起始化合物。
5.通式(IV)的化合物,
6.權(quán)利要求5所述通式(IV)的化合物在制備根據(jù)權(quán)利要求1或2所述方法制備的通式(III)的化合物中的應用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種制備2,2-二氟乙胺衍生物的方法,其中將通式(IV)的化合物氫化為相應的通式(III)的2,2-二氟乙胺衍生物,且基團A、R1和R2各自的定義如說明書所述,
文檔編號C07D213/61GK102356067SQ201080012431
公開日2012年2月15日 申請日期2010年3月8日 優(yōu)先權(quán)日2009年3月16日
發(fā)明者斯蒂芬·安東涅茨, 諾伯特·劉 申請人:拜耳作物科學公司