. 0849.
[00則實(shí)施例3
[0060] (a)N- (6-氯化晚-2-叔下基）酷胺2的合成
[00川同實(shí)施例1
[0062]化)N- (6-氯-3-艦化晚-2-叔下基）酷胺3的合成 [006引同實(shí)施例1
[0064] (C) 6-氯-3-艦化晚-2-胺4的合成
[00財(cái) 同實(shí)施例1
[006引（d) 6-氯-IH-化咯并垃3-b]化晚-2-簇酸5的合成
[0067] 同實(shí)施例1
[006引（e) 6-氯-N-(4-甲氧苯）-IH-化咯并巧，3-b]化晚-2-甲酯胺化C)的合成
[0069]
[0070] 室溫下，化合物5(100mg，0. 51mmol)溶于5血二氯甲燒中，力日入 HATU(293mg，0. 77mmol)，然后緩慢加入S乙胺（155mg，1. 53mmol)，與4-甲氧苯甲胺攬拌過 夜，然后加入飽和氯化錠水溶液，用二氯甲燒萃?。↖Omlx2)，合并有機(jī)相，濃縮，柱層析得 到目標(biāo)化合物6。。電-醒1?(4001化，0150-(16)卵11112.39化^3.，1巧，9.08化'.3.，1巧，8.15((1 ，1H，J=8.IHz)，7. 11-7. 35 (m, 3H)，6. 74-6. 98 (m, 3H)，4. 44 化甜，J=6.OHz)，3. 74(S,3H) ;1化NMRdOlMHz,DMSO-de) 160. 7, 147.6, 133. 7, 133. 3, 131. 7, 129. 2, 128. 4, 118. 7, 116.8， 114. 2, 113. 9, 102. 3, 55. 5, 42. 2;HRMSm/z巧SI):calcd.forC16H15CIN3O2316. 0848found 316. 0849.
[00川實(shí)施例4
[007引（a)N- (6-氯化晚-2-叔下基）酷胺2的合成
[007引同實(shí)施例1
[0074]化)N- (6-氯-3-艦化晚-2-叔下基）酷胺3的合成 [00巧]同實(shí)施例1
[0076] (C) 6-氯-3-艦化晚-2-胺4的合成
[0077] 同實(shí)施例1
[007引（d) 6-氯-IH-化咯并垃3-b]化晚-2-簇酸5的合成
[007引同實(shí)施例1
[0080] (e) 6-氯-N-(2-甲苯基）-IH-化咯并巧，3-b]化晚-2-甲酯胺化d)的合成
[0081]
[0082]室溫下，化合物5(l〇〇mg，0. 51mmol)溶于5血二氯甲燒中，加入HATU(293mg，0. 77 mmol)，然后緩慢加入S乙胺（155mg,I. 53mmol)，與2-甲苯基甲胺攬拌過夜，然后加入飽和 氯化錠水溶液，用二氯甲燒萃?。↖Omlx2)，合并有機(jī)相，濃縮，柱層析得到目標(biāo)化合物6d 〇iH-NMR(400MHz，DMS0-d6)wml2.4(Kbr.s.，m)，8.99(t，lH，J= 5.6Hz)，8.15(d，lH，J =8. 3Hz)，7. 11-7. 37(m，6H)，4. 50(d，2H，J= 5. 6Hz)，2. ：M(s，3H);"CNMR(101MHz，DMS0 -dg) 160. 7, 147.6, 145. 9, 137. 3, 136.I, 133. 7, 133. 2, 130. 4, 128.I, 127. 4, 126. 2, 118.8,I 16.8, 102. 5, 19. 2;HRMSm/z巧SI) :calcd.forC16H15CIN3O300. 0898found300. 0902.
[008引實(shí)施例5
[0084] (a)N-(6-氯化晚-2-叔下基）酷胺2的合成
[00財(cái)同實(shí)施例1
[0086] 化)N- (6-氯-3-艦化晚-2-叔下基）酷胺3的合成
[0087] 同實(shí)施例1
[0088] (C) 6-氯-3-艦化晚-2-胺4的合成
[008引同實(shí)施例1
[0090] (d)6-氯-IH-化咯并垃3-b]化晚-2-簇酸5的合成
[00川同實(shí)施例1
[009引（e)6-氯-N-(3-甲苯基）-IH-化咯并巧，3-b]化晚-2-甲酯胺化e)的合成
[0093]
[0094] 室溫下，化合物5(100mg, 0. 51mmol)溶于5血二氯甲燒中，加入HATU(293mg, 0. 77 mmol)，然后緩慢加入S乙胺（155mg，1. 53mmol)，與3-甲苯基甲胺攬拌過夜，然后加入飽和 氯化錠水溶液，用二氯甲燒萃?。↖Omlx2)，合并有機(jī)相，濃縮，柱層析得到目標(biāo)化合物6e DiHMffi(400MHz，DMS0-d6)wml2.4Ubr.s.，lH)，9.12(t，lH，J= 6.0Hz)，8.15(d，lH，J =8. 3Hz)，7. 01-7. 31(m,細(xì)），4. 48(d，2H，J= 5. 9Hz)，2. 30(s，3H)) ;口CNMR(101MHz，D MSO-dg) 160. 8, 147. 6, 145. 9, 139. 7, 137. 9, 133. 7, 133. 2, 128. 7, 128. 4, 128. 0, 124. 9, 11 8.8, 116.8, 102. 3, 42. 7, 21.5;HRMSm/z(ESI):calcd.forC16H15CIN3O300. 0898found 300. 0902.
[009引實(shí)施例6
[009引（a)N- (6-氯化晚-2-叔下基）酷胺2的合成
[0097] 同實(shí)施例1
[0098] 化)N- (6-氯-3-艦化晚-2-叔下基）酷胺3的合成
[009引同實(shí)施例1
[0100] (C) 6-氯-3-艦化晚-2-胺4的合成
[0101] 同實(shí)施例1
[0102] (d) 6-氯-IH-化咯并巧，3-b]化晚-2-簇酸5的合成
[0103] 同實(shí)施例1
[0104](e) 6-氯-N-(4-甲苯基）-IH-化咯巧，3-b]化晚-2-甲酯胺化f)的合成
[0105]
[010引室溫下，化合物5(100mg, 0. 51mmol)溶于5血二氯甲燒中，力日入HATU(293mg，0. 77mmol)，然后緩慢加入S乙胺（155mg，1. 53mmol)，與4-甲苯基甲胺攬拌 過夜，然后加入飽和氯化錠水溶液，用二氯甲燒萃?。↖Omlx2)，合并有機(jī)相，濃縮，柱層 析得到目標(biāo)化合物 6f。1H-NMR(400MHz，DMSO-de)卵m12. 40 化r.S.，1H), 9. 11 (t, 1H,J= 5. 9Hz)，8. 15 (d, 1H,J=8. 3Hz)，7. 06-7. 33 (m,6H)，4. 47 (d,甜，J= 5. 9Hz)，2. 28(S,3H)) ;"CNMRQOlMHz,DMSO-de) 160. 7, 147.6, 145.8, 136.8, 136. 4, 133. 7, 133. 2, 129. 3, 127.8， 118. 7, 116.8, 102. 3, 42. 5, 21. 1;HRMSm/z(ESI):calcd.forC^H巧CIN3O300. 0898found 300. 0900.
[0107] 實(shí)施例7
[0108] (a)N-(6-氯化晚-2-叔下基）酷胺2的合成
[0109] 同實(shí)施例I
[0110] 化)N-(6-氯-3-艦化晚-2-叔下基）酷胺3的合成
[0111] 同實(shí)施例1
[0112] (C) 6-氯-3-艦化晚-2-胺4的合成
[011引同實(shí)施例1
[0114] (d)6-氯-IH-化咯巧，3-b]并化晚-2-簇酸5的合成
[011引同實(shí)施例1
[011引（e)6-氯-N-(2-氣苯基）-IH-化咯并巧，3-b]化晚-2-甲酯胺化g)的合成
[0117]
[om] 室溫下，化合物5(100mg,0.SlmmoD溶于5血二氯甲燒中，力日入HATU(293mg，0. 77mmol)，然后緩慢加入S乙胺（155mg，1. 53mmol)，與2-氣苯基甲胺攬拌 過夜，然后加入飽和氯化錠水溶液，用二氯甲燒萃?。↖Omlx2)，合并有機(jī)相，濃縮，柱層 析得到目標(biāo)化合物6g。1h-NMR(400MHz，DMSO-de)卵m12. 42 化r.S.，1H), 9. 14(t, 1H,J= 5. 7Hz)，8. 16(d，lH，J=8.lHz)，7. 15-7. 46(m，6H)，4. 56(d，2H，J= 5. 9Hz));"CNMR(10 IMHz,DMSO-dg) 161. 0, 145.8, 133. 7, 130.I, 129. 5, 126. 4, 126. 3, 124. 9, 124.8, 118.8, 116 .7, 115. 7, 115. 5, 102. 4, 36.6；HRMSm/z(ESI) :calcd.forC15H12CIFN3O304.0648found 304. 0653.
[011引實(shí)施例8
[0120] (a)N- (6-氯化晚-2-叔下基）酷胺2的合成
[0121] 同實(shí)施例1
[0122] (b)N- (6-氯-3-艦化晚-2-叔下基）酷胺3的合成
[0123] 同實(shí)施例1
[0124] (C) 6-氯-3-艦化晚-2-胺4的合成
[0125] 同實(shí)施例1
[0126] (d)6-氯-IH-化咯并巧，3-b]化晚-2-簇酸5的合成
[0127] 同實(shí)施例1
[012引 （e)6-氯-N-(3-氣苯）-IH-化咯并巧，3-b]化晚-2-甲酯胺化h)的合成
[0129]
[0130] 室溫下，化合物5(l〇〇mg，0. 51mmol)溶于5血二氯甲燒中，加入HATU(293mg，0. 77 mmol)，然后緩慢加入S乙胺（155mg, 1. 53mmol)，與3-氣苯甲胺攬拌過夜，然后加入飽 和氯化錠水溶液，用二氯甲燒萃取（IOmlx2)，合并有機(jī)相，濃縮，柱層析得到目標(biāo)化合 物611。古-匪尺（4001化，0150-(16)口口11112.43化^3.，1巧，9.20(3，1出，8.16((1，141 = 8. 3Hz)，7. 56 (dd, 1H,J= 7. 2, 1.細(xì)Z)，7. 26-7. 44 (m, 2H)，7. 09-7. 23 (m, 2H)，4. 50 化 2H ,J= 5.9Hz));"CNMR(101MHz，DMS0-d6) 160. 9,147. 6,146. 0,142. 8,133. 8,133. 0,130.8 ，123. 7, 118. 7, 116. 9, 114. 3, 114. 0, 102. 4, 31. 2;HRMSm/z巧SI) :calcd.forC15H12CIFN3O 304. 0648found304. 0651.
[0131] 實(shí)施例9
[0132] (a)N- (6-氯化晚-2-叔下基）酷胺2的合成
[0133] 同實(shí)施例I
[0134] 化)N- (6-氯-3-艦化晚-2-叔下基）酷胺3的合成
[0135] 同實(shí)施例1
[0136] (C) 6-氯-3-艦化晚-2-胺4的合成
[0137] 同實(shí)施例1
[0138] (d) 6-氯-IH-化咯并巧，3-b]化晚-2-簇酸5的合成
[0139] 同實(shí)施例1
[0140] (e) 6-氯-N-(4-氣苯）-IH-化咯并巧，3-b]化晚-2-甲酯胺的合成
[0141]
[0142] 室溫下，化合物5(l〇〇mg，0. 51mmol)溶于5血二氯甲燒中，加入HATU(293mg，0. 77 mmol)，然后緩慢加入S乙胺（155mg, 1. 53mmol)，與4-氣苯甲胺攬拌過夜，然后加入飽和氯 化錠水溶液，用二氯甲燒萃?。↖Omlx2)，合并有機(jī)相，濃縮，柱層析得到目標(biāo)化合物6i。Ih-NMR值MS0, 5 卵m) 12. 41(S,1H,NH)，9. 16(S,1H, -C0NH-)，8.14 (d, 1H,J=8. 2Hz,)，7. 50 - 7. 33