專利名稱：一種維生素b1中間體的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種化學(xué)藥物的制備方法，特別是涉及一種維生素BI重要中間體2-甲基-4-氨基-5-氨甲基嘧啶的改進(jìn)合成方法。
背景技術(shù)：
2-甲基-4-氨基-5-氨甲基嘧啶的結(jié)構(gòu)式為·
權(quán)利要求
1.一種維生素BI重要中間體2-甲基-4-氨基-5-甲酰氨甲基嘧啶的改進(jìn)合成方法，它包括如下步驟
2.根據(jù)權(quán)利要求1的一種維生素BI重要中間體2-甲基-4-氨基-5-甲酰氨甲基嘧啶的改進(jìn)合成方法，它包括如下的步驟 (a)以α-鈉代甲?；?β -甲酰氨基丙腈IV為起始原料，與鹽酸氣體反應(yīng)，制備化合物α -烯醇基-β -甲酰氨基丙腈III ； (b)鹽酸乙脒在液體甲醇鈉的作用下游離制備化合物乙脒II； (C)步驟(a)得到的α-烯醇基-β_甲酰氨基丙腈II和步驟(b)得到的乙脒III進(jìn)行環(huán)合反應(yīng)，制備化合物2-甲基-4-氨基-5-甲酰氨甲基嘧啶I。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的一種維生素BI重要中間體2-甲基-4-氨基-5-甲酰氨甲基嘧啶的改進(jìn)合成方法，其中步驟(a) α-鈉代甲?；柞０被媸桥c干燥的鹽酸氣體進(jìn)行反應(yīng)的。
4.根據(jù)權(quán)利要求2的一種維生素BI重要中間體2-甲基-4-氨基-5-甲酰氨甲基嘧啶的改進(jìn)合成方法，其中步驟(c)是以甲苯或二氧六環(huán)做溶劑，不斷分離反應(yīng)體系中的水的條件下進(jìn)行的。
全文摘要
本發(fā)明涉及維生素B1重要中間體2-甲基-4-氨基-5-甲酰氨甲基嘧啶的合成方法改進(jìn)，本發(fā)明省去了傳統(tǒng)合成工藝中的原材料鄰氯苯胺，由α-鈉代甲酰基-β-甲酰氨基丙腈與乙脒直接合成2-甲基-4-氨基-5-甲酰氨甲基嘧啶，減少了中間工序。
文檔編號(hào)C07D239/42GK103012282SQ201210505698
公開(kāi)日2013年4月3日 申請(qǐng)日期2012年12月3日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月3日
發(fā)明者王勇, 李新宇, 付林, 薛俊, 安國(guó)盾, 朱珍珍, 徐勇 申請(qǐng)人:華中藥業(yè)股份有限公司