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二縮水甘油醚衍生物治療劑和它們的使用方法_2

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, CH2OCH3,或 CH20CH2CH3。X" 可以是 CH2Cl,CH2F, CH2I,或 CH2Br。X"可以是 CH2OCH3和 X 可以是 CH 20CH3〇
[0038] 每個(gè)J,r,J",和J" ^當(dāng)存在時(shí)可以獨(dú)立地是H或選自表1的基于氨基酸的 結(jié)構(gòu)部分或基于聚乙二醇的結(jié)構(gòu)部分。備選地,每個(gè)J,r,J",和J" ^當(dāng)存在時(shí)可以 獨(dú)立地是H或選自表1的基于氨基酸的結(jié)構(gòu)部分。每個(gè)J,r,J",和J" ^當(dāng)存在時(shí)可 以獨(dú)立地是選自表1的基于氨基酸的結(jié)構(gòu)部分或基于聚乙二醇的結(jié)構(gòu)部分。備選地,每 個(gè)J,r,J",和J" ^當(dāng)存在時(shí)可以獨(dú)立地是選自表1的基于氨基酸的結(jié)構(gòu)部分。每個(gè) J,r J",J"'當(dāng)存在時(shí)可以是H。每個(gè)J,r,J",和J"'當(dāng)存在時(shí)可以是
[0039]
[0040] L,U和L"當(dāng)存在時(shí)可以獨(dú)立地是0,S,NH或N+H2。L,U和L"當(dāng)存在時(shí)可以獨(dú) 立地是〇,S,或NH。L,U和L"當(dāng)存在時(shí)可以獨(dú)立地是0,或S。備選地,L,L'和L"當(dāng)存 在時(shí)可以是0。
[0041] 每個(gè)G,G'和G"可以獨(dú)立地是支鏈、直鏈的,或芳環(huán)或非芳環(huán)的,取代或未取代 的飽和或不飽和C 1-C1。烷基。每個(gè)G,G'和G"可以獨(dú)立地是支鏈、直鏈,或非芳環(huán)的取代 或未取代的、飽和或不飽和C 1-C1。烷基。每個(gè)G,和G"可以獨(dú)立地是支鏈、直鏈,或非 芳環(huán)的取代的或飽和或不飽和C 1-C1。烷基。每個(gè)G G'和G"可以獨(dú)立地是支鏈、直鏈的, 或芳環(huán)或非芳環(huán)的,取代或未取代的飽和或不飽和C1-C9烷基。每個(gè)G G'和G"可以獨(dú)立 地是支鏈、直鏈的,或芳環(huán)或非芳環(huán)的,取代或未取代的飽和或不飽和C1-C8烷基。每個(gè)G G'和G"可以獨(dú)立地是支鏈、直鏈的,或芳環(huán)或非芳環(huán)的,取代或未取代的飽和或不飽和 C 1-C7烷基。每個(gè)G G'和G"可以獨(dú)立地是支鏈、直鏈的,或芳環(huán)或非芳環(huán)的,取代或未取 代的飽和或不飽和C1-C6烷基。每個(gè)G,G'和G"可以獨(dú)立地是支鏈、直鏈的,或芳環(huán)或非 芳環(huán)的,取代或未取代的飽和或不飽和C 1-C5烷基。每個(gè)G,G'和G"可以獨(dú)立地是支鏈、 直鏈,或非芳環(huán)的取代或未取代的、飽和或不飽和C 1-C4烷基。每個(gè)G,G'和G"可以獨(dú)立 地是支鏈、直鏈,或非芳環(huán)的、取代或未取代的、飽和或不飽和C 1-C3烷基。
[0042] 任選的取代基,如果存在,可以選自以下組成的組:氧代(即=0),0Γ^,C00H,R ,OH, OR, F, Cl, Br, I,NH2, NHR, NR2, CN, SH, SR, SO3H, SO3R, SO2R, OSO3R,和 NO2。任選的取代基, 如果存在,可以選自以下組成的組:氧代(即=〇),0J" ',C00H,R,0H,OR,F(xiàn),Cl, Br, I,NH2 ,NHR, NR2, SO3H, SO3R, SO2R,和NO2。任選的取代基,如果存在,可以選自以下組成的組:氧 代(即=〇),0J" ',C00H,R,0H,OR, F,Cl, Br, I,NH2,和 NO2。任選的取代基,如果存在,可 以選自以下組成的組:氧代(即=〇),0J" ',C00H,R,0H,OR,F(xiàn),Cl, Br,和I。任選的取代 基,如果存在,可以選自以下組成的組:氧代(即=〇),〇J" ',C00H,0H,F(xiàn),Cl,Br,和I。 任選的取代基,如果存在,可以選自以下組成的組:氧代(即=〇),〇J" ',C00H,0H,F(xiàn), 和Cl。R可以是未取代的C1-C1。烷基。R可以是未取代的C ^C9烷基。R可以是未取代的 C「CS烷基。R可以是未取代的C「C7烷基。R可以是未取代的C「C 6烷基。R可以是未取代 的C1-C5烷基。R可以是未取代的C ^C4烷基。R可以是未取代的C ^C3烷基。R可以是未取 代的C1-C2烷基。R可以是未取代的C 1烷基。
[0043] 該化合物可以選自以下中的一種或多種:

[0046]


CN 105012282 A 說(shuō)明書(shū) 13/65 頁(yè)
ο
[0049] 本文所述的化合物意欲包括所有外消旋混合物和所有單獨(dú)的對(duì)映體或其組合,無(wú) 論它們是否在這表示與否。備選地,在上述化合物上的一個(gè)或多個(gè)OH基團(tuán)可以被取代以用 選自表1的結(jié)構(gòu)部分替代Η。
[0050] 哺乳動(dòng)物細(xì)胞可以是人細(xì)胞。調(diào)節(jié)AR活性可以是用于抑制AR N-末端結(jié)構(gòu)域活 性。調(diào)節(jié)AR活性可以是用于抑制AR N-末端結(jié)構(gòu)域(NTD)活性。調(diào)節(jié)可以是在體內(nèi)。調(diào) 節(jié)AR活性可以是用于治療至少一種選自以下組成的組的適應(yīng)證:前列腺癌,乳腺癌,卵巢 癌,子宮內(nèi)膜癌,脫發(fā),痤瘡,多毛癥,卵巢囊腫,多囊卵巢病,性早熟,和年齡相關(guān)的黃斑變 性。該適應(yīng)證可以是前列腺癌。前列腺癌可以是非雄激素依賴(lài)性前列腺癌。前列腺癌可以 是雄激素依賴(lài)性前列腺癌。
[0051] 按照另一個(gè)實(shí)施方案,提供具有由式II表示的結(jié)構(gòu)的化合物,
[0052]
[0053] 其中每個(gè)J和??梢元?dú)立地是H或選自表1的結(jié)構(gòu)部分;每個(gè)L和U可以獨(dú) 立地是0, S, NH, NG, N+氏或N +HG ;每個(gè)Q和V可以獨(dú)立地是G, 0, CH2, CHG, CG2, S, NH或NG ; 每個(gè) Z 和 Z'可以獨(dú)立地是 N, CH, CF, CCl, Cl, COH, CG, COG, CNH2, CNHG, CNG2, COSO3H, COPO3H2; CSG,CS0G,或CSO2G出 1和R 2可以每個(gè)獨(dú)立地是H ;或支鏈或直鏈的、取代或未取代的C ^Ciq 烷基,或一起形成取代或未取代的飽和芳環(huán)或非芳環(huán)C3-C1。烷基;X可以是CH2OG, CH2OGOG ,,CH2SG, CH2NH2, CH2NHG, CH2I, CH2Br, CH2F,或 CH2NG2;X,可以是 H, CH 3, CH2F, CHF2, CF3, CH2C I, CHCl2, CCl3, CH2Br, CHBr2, CBr3, CH2I, CHI2, CI3, CH2F, CHF2, CF3, CH2OJ^ r,CH2OG, CH2OGOG,, GOG,,GOG, OG" ,CH2SG, CH2NH2, CH2NHG, CH2NG2,或
[0054]
[0055] f和if可以每個(gè)獨(dú)立地是H,或支鏈或直鏈的、取代或未取代的C1-C1。烷基,或 f和一起形成取代或未取代的飽和芳環(huán)或非芳環(huán)C3-C1。烷基;每個(gè)J"和J"'可以 獨(dú)立地是H或選自表1的結(jié)構(gòu)部分;L "可以是0, S,NH,NG,N+H2,或N+HG ;每個(gè)Z "可以獨(dú) 立地是 N,CH,CF, CC1,CBr,Cl, COH,CG,COG, CNH2, CNHG,CNG2, COSO3H, C0P03H2;CSG,CS0G,或 CSO2G ;Q "可以是 G, 0, CH2, CHG, CG2, S, NH 或 NG ;X "可以是 H, CH3, CH2F, CHF2, CF3, CH2Cl, CH Cl2, CCl3, CH2Br, CHBr2, CBr3, CH2OJ^ r , G, CH2OG, CH2OGOGr ,GOGr ,GOGr OG,CH2SG1CH2NH2jC H 2NHG,或CH2NG2;且每個(gè)G,,和G"可以獨(dú)立地是支鏈或直鏈的、非芳環(huán)取代或未取代 的飽和C 1-C1。烷基;其中任選的取代基-如果存在-可以選自以下組成的組:氧代(即= 0),OJ ",,C00H,R, 0H,或,F(xiàn), Cl, Br, I,NH2, NHR, NR2, CN, SH, SR, SO3H, SO3R, SO2R, OSO3R,和 NO2,其中R可以是未取代的C1-C 1。烷基。
[0056] 備選地,每個(gè)J和??梢元?dú)立地是H或選自表1的結(jié)構(gòu)部分;每個(gè)L和!^可 以獨(dú)立地是0, S, NH, NG, N+氏或N +HG ;每個(gè)Q和V可以獨(dú)立地是G, 0, CH2, CHG, CG2, S, NH或 NG ;每個(gè) Z 和 Z'可以獨(dú)立地是 N, CH, CF, CCl, CBr, Cl, COH, CG, COG, CNH2, CNHG, CNG2, COSO3H, C0P03H2;CSG, CS0G,或CSO 2G出1和R2可以每個(gè)獨(dú)立地是H ;或支鏈或直鏈的、取代或未取代 的C1-C1。烷基,或一起形成取代或未取代的飽和芳環(huán)或非芳環(huán)C ^C1。烷基;X可以是CH 20G, CH2OGOG,,CH2SG, CH2NH2, CH2NHG, CH2I, CH2Br,或 CH2F ;X,可以是 Η, CH3, CH2F, CHF2, CF3, CH2C I, CHCl2, CCl3, CH2Br, CHBr2, CBr3, CH2I, CHI2, CI3, CH2F, CHF2, CF3, CH2OJ^ r,CH2OG, CH2OGOG,, GOG,,GOG, OG" ,CH2SG, CH2NH2, CH2NHG, CH2NG2,或
[0057]
[0058] f和if可以每個(gè)獨(dú)立地是H,或支鏈或直鏈的、取代或未取代的C1-C1。烷基,或 f和一起形成取代或未取代的飽和芳環(huán)或非芳環(huán)C 3-C1。烷基;每個(gè)J"和J"'可以 獨(dú)立地是H或選自表1的結(jié)構(gòu)部分;L "可以是0, S,NH,NG,N+H2,或N+HG ;每個(gè)Z "可以獨(dú) 立地是 N,CH,CF, CC1,CBr, Cl, COH, CG,COG, CNH2, CNHG, CNG2, COSO3H, C0P03H2;CSG,CS0G,或 CSO2G ;Q "可以是 G, 0, CH2, CHG, CG2, S, NH 或 NG ;X "可以是 H, CH3, CH2F, CHF2, CF3, CH2Cl, CH Cl2, CCl3, CH2Br, CHBr2, CBr3, CH2OJ^ r , G, CH2OG, CH2OGOGr ,GOGr ,GOGr OG,CH2SG1CH2NH2jC H 2NHG,或CH2NG2;且每個(gè)G,,和G"可以獨(dú)立地是支鏈或直鏈的、非芳環(huán)取代或未取代 的飽和C 1-C1。烷基;其中任選的取代基(如果存在)可以選自以下組成的組:氧代(即= 0),OJ ",,C00H,R, 0H,或,F(xiàn), Cl, Br, I,NH2, NHR, NR2, CN, SH, SR, SO3H, SO3R, SO2R, OSO3R,和 NO2,其中R可以是未取代的C1-C 1。烷基。
[0059] 備選地,其中每個(gè)J和??梢元?dú)立地是H或選自表1的結(jié)構(gòu)部分;每個(gè)L和L 可以獨(dú)立地是〇,S,或NH;每個(gè)Q和V可以獨(dú)立地是0,CH 2,S,或NH;每個(gè)Z和f可以 獨(dú)立地是N,CH,CF, CC1,Cl, C0H,或CNH25R 1和R2可以每個(gè)獨(dú)立地是H ;或支鏈或直鏈的、取 代或未取代的C1-C1。烷基,或一起形成取代或未取代的飽和芳環(huán)或非芳環(huán)C 3-(;。烷基;X可 以是 CH2OG, CH2OGOG^ ,CH2SG, CH2NH2, CH2NHG, CH2I, CH2Br, CH2F,或 CH2NG2;X^ 可以是 H, CH3 ,CH2F, CHF2, CF3, CH2Cl, CHCl2, CCl3, CH2Br, CHBr2, CBr3, CH2I, CHI2, CI3, CH2F, CHF2, CF3, CH2OJ ',CH2OG, CH2OGOG,,GOG,,GOG,OG",CH2SG, CH2NH2, CH2NHG, CH2NG2;R r 和 if 可以每個(gè) 獨(dú)立地是H,或支鏈或直鏈的、取代或未取代的C1-C5烷基,或R 和If 一起形成取代或未 取代的飽和芳環(huán)或非芳環(huán)C3-C1。烷基;每個(gè)J"和J"'可以獨(dú)立地是H或選自表1的結(jié) 構(gòu)部分山"可以是0,3,或順 ;每個(gè)2"可以獨(dú)立地是1〇1,0?,0:1,(:1,0)!1,或0順2;〇" 可以是 〇, CH2, S,或 NH ;X"可以是 H, CH3, CH2F, CHF2, CF3, CH2Cl, CHCl2, CCl3, CH2Br, CHBr2, CB T31CH2OJ^ r ,G1CH2OG, CH2OGOGr , CH2SG, CH2NH2, CH2NHG, CH2I, CH2Br, CH2F, gSc CH2NG2^P^4" G,,和G"可以獨(dú)立地是支鏈或直鏈的、非芳環(huán)取代或未取代的飽和C 1-C5烷基;其中 任選的取代基(如果存在)可以選自以下組成的組:氧代(即=0),OJ"',C00H,R,0H, 或,F(xiàn),Cl, Br, I,NH2, CN,SH,SO3H,和NO2,其中R可以是未取代的C1-C 5烷基。
[0060] X,可以是H,CH3, CH2F, CH2Cl, CH2Br, CH2I, CH2OG, CH20G0G,,G0G,,G0G,0G" ,CH2 SG, CH2NH2, CH2NHG, CH2NG2,或
[0061]
[0062] X,可以是H,CH3, CH2F, CH2Cl, CH2Br, CH2I, CH2OG, CH20G0G,,GOG,,GOG,0G" ,CH2 SG, CH2NH2, CH2NHG,或 CH2NG2。X,可以是 H, CH3, CH2F, CH2Cl, CH2Br, CH2I, CH2OG, CH2OGOG,,G OG',或 GOG,0G"。X'可以是 H, CH3, CH2F, CH2Cl, CH2Br, CH2I, CH2OG,或 CH20G0G,。X' 可以是 H, CH3, CH2F, CH2Cl, CH2Br, CH2I,或 CH20G。X'可以是 H, CH3, CH2F, CH2Cl, CH2Br, CH2I, C H2O (異丙基),CH2OCH3,或 CH20CH2CH3。t 可以是 H, CH3, CH2F, CH2Cl, CH2Br, CH2I, CH2O (異丙 基),CH2OCH3,或 CH20CH2CH3??梢允?Η, CH3, CH2F, CH2Cl, CH2Br, CH2I,或 CH20CH3。
[0063] X"可以是H,CH3, CH2F, CH2Cl, CH2Br, CH2I, CH2OG, CH2OGOGr,GOG,,GOG,0G",CH 2〇 (異丙基),CH2SG, CH2NH2, CH2NHG,或 CH2NG2。X" 可以是 H, CH3, CH2F, CH2Cl, CH2Br, CH2I, CH2 〇(異丙基),CH2OG, CH2OGOG',G0G',或 GOG' 0G"。X" 可以是 Η, CH3, CH2F, CH2Cl, CH2Br ,CH2I, CH2O (異丙基),CH2OCH3,或 CH20CH2CH3。X" 可以是 Η, CH3, CH2F, CH2Cl, CH2Br, CH2I,或 CH2OCH3O X" 可以是 Η, CH3, CH2F, CH2Cl, CH2Br,或 CH2I。
[0064] X 可以是 CH2OG, CH2OGOG ' ,CH2SG, CH2I, CH2Br,或 CH2F。X 可以是 CH2I, CH2Br, CH2F, CH2OG,或 CH2OGOG, 〇 X 可以是 CH2I, CH2Br, CH2F, CH2OC^ ^ CH20C2H40C4H9。X 可以是 CH2I, CH2Br, CH2F, CH2OCH3,或 CH20CH2CH3。X 可以是 CH2I, CH2Br, CH2F, 或0120013。父可以是(:!121,01過(guò)5或0^。
[0065] 每個(gè)2,2^和2"可以獨(dú)立地是1〇1,〇卩,〇:1,〇86(:1或(:0!1。每個(gè)2,2/和 2"可以獨(dú)立地是01,0?,0:1,085(:1或0)!1。備選地,每個(gè)2,2 /和2"可以獨(dú)立地是 CH,CF,CCl,CBr,或 CI。每個(gè) Z,Z',和 Z"可以是 CH。
[0066] 每個(gè)和Q"可以是0。
[0067] 每個(gè)R1,R1' ,R2和R~可以獨(dú)立地是H,或支鏈或直鏈的、取代或未取代的C1-Ciq 烷基。每個(gè)R1Ju,R2和R~可以獨(dú)立地是H,或支鏈或直鏈的、取代或未取代的(;-(: 9烷 基。每個(gè)R1Jw,R2和R~可以獨(dú)立地是H,或支鏈或直鏈的、取代或未取代的C 1-C8烷基。 每個(gè)R1J1',R2和R 2'可以獨(dú)立地是H,或支鏈或直鏈的、取代或未取代的C1-C7烷基。每 個(gè)RU 1',R2和R2'可以獨(dú)立地是H,或支鏈或直鏈的、取代或未取代的C1-C 6烷基。每 個(gè)RU1',R2和R2'可以獨(dú)立地是H,或支鏈或直鏈的、取代或未取代的C 1-C5烷基。每 個(gè)RU1',R2和R 2'可以獨(dú)立地是H,或支鏈或直鏈的、取代或未取代的C1-C4烷基。每 個(gè)RU 1',R2和R2'可以獨(dú)立地是H,或支鏈或直鏈的、取代或未取代的C1-C 3烷基。每 個(gè)R1J1',R2和R2'可以獨(dú)立地是H,或支鏈或直鏈的、取代或未取代的C 1-C2烷基。每個(gè) R1,!?1,,R 2和f可以是H或CH3。每個(gè)R1,!?1,,R2和f可以是CH 3。每個(gè)R1,!?1,,R2和 可以是H。
[0068] 每個(gè)J,r,J",和J" ^當(dāng)存在時(shí)可以獨(dú)立地是H或選自表1的基于氨基酸的 結(jié)構(gòu)部分或基于聚乙二醇的結(jié)構(gòu)部分。備選地,每個(gè)J,r,J",和J" ^當(dāng)存在時(shí)可以 獨(dú)立地是H或選自表1的基于氨基酸的結(jié)構(gòu)部分。每個(gè)J,r,J",和J" ^當(dāng)存在時(shí)可 以獨(dú)立地是選自表1的基于氨基酸的結(jié)構(gòu)部分或基于聚乙二醇的結(jié)構(gòu)部分。備選地,每 個(gè)J,r,J",和J" ^當(dāng)存在時(shí)可以獨(dú)立地是選自表1的基于氨基酸的結(jié)構(gòu)部分。每個(gè) J,r J",J"'當(dāng)存在時(shí)可以是H。每個(gè)J,r,J",和J"'當(dāng)存在時(shí)可以是
[0069]
[0070] 每個(gè)L,U,和L"當(dāng)存在時(shí)可以獨(dú)立地是0, NH或N+H2。每個(gè)L U,和L"當(dāng) 存在時(shí)可以是0或S。備選地,每個(gè)L U,和L"當(dāng)存在時(shí)可以是0。
[0071] 每個(gè)G,和G"可以獨(dú)立地是支鏈、直鏈,或非芳環(huán)的取代或未取代的、飽和 C1-C 1。烷基。每個(gè)G,G'和G"可以獨(dú)立地是支鏈、直鏈,或非芳環(huán)的取代或未取代的、飽和 C1-C 1。烷基。每個(gè)G,和G"可以獨(dú)立地是支鏈、直鏈,或非芳環(huán)的取代或飽和的C「C1Q 烷基。每個(gè)G G'和G"可以獨(dú)立地是支鏈、直鏈,或非芳環(huán)的取代或未取代的、飽和C1-C9 烷基。每個(gè)G G'和G"可以獨(dú)立地是支鏈、直鏈,或非芳環(huán)的取代或未取代的、飽和C1-C8 烷基。每個(gè)G G'和G"可以獨(dú)立地是支鏈、直鏈,或非芳環(huán)的取代或未取代的、飽和C1-C7 烷基。每個(gè)G G'和G"可以獨(dú)立地是支鏈、直鏈,或非芳環(huán)的取代或未取代的、飽和C1-C6 烷基。每個(gè)G,G'和G"可以獨(dú)立地是支鏈、直鏈,或非芳環(huán)的取代或未取代的、飽和C1-C5 烷基。每個(gè)G,G'和G"可以獨(dú)立地是支鏈、直鏈,或非芳環(huán)的取代或未取代的、飽和C1-C4 烷基。每個(gè)G,G'和G"可以獨(dú)立地是支鏈、直鏈,或非芳環(huán)的取代或未取代的、飽和C1-C3 烷基。
[0072] 任選的取代基,如果存在,可以選自以下組成的組:氧代(即= 0),OJ " ' ,C00H,R,0H,或,F(xiàn),Cl, Br, I,NH2, NHR,NR2, CN,SH,SR, SO3H, SO3R, SO2R, 0 SO3R,和NO2。任選的取代基,如果存在,可以選自以下組成的組:氧代(即= 0),OJ ",,C00H,R, 0H,或,F(xiàn), Cl, Br, I,NH2, NHR, NR2, SO3H, SO3R, SO2R,和 N02。任選的 取代基,如果存在,可以選自以下組成的組:氧代(即= 〇),〇J" ^,C00H,R,0H, 或,F(xiàn),Cl, Br, I,NH2,和NO2。任選的取代基,如果存在,可以選自以下組成的組:氧代(即 = 0),0J" ',COOH,R,OH,或,F(xiàn),Cl,Br,和I。任選的取代基,如果存在,可以選自以下 組成的組:氧代(即=0),OJ" ',COOH,OH,F(xiàn),Cl, Br,和I。任選的取代基,如果存在, 可以選自以下組成的組:氧代(即=〇),〇J" ',C00H,0H,F(xiàn),和CLR可以是未取代的 C1-C1。烷基。R可以是未取代的C ^C9烷基。R可以是未取代的C 烷基。R可以是未取代 的C1-C7烷基。R可以是未取代的C ^C6烷基。R可以是未取代的C ^C5烷基。R可以是未取 代的C1-C4烷基。R可以是未取代的C ^C3烷基。R可以是未取代的C ^C2烷基。R可以是未 取代的C1烷基。
[0073] 該化合物可以選自以下中的一種或多種:
[0074] Mv Λ Λ..,
κ. *' λ ?
[0076] CN 105012282 A 說(shuō)明書(shū) 20/65 頁(yè)
[0077]

5;
5.
[0079] 本文所述的化合物意欲包括所有外消旋混合物和所有單獨(dú)的對(duì)映體或其組合,無(wú) 論它們是否在這表示與否。備選地,一個(gè)或多個(gè)OH基團(tuán)可以被取代以用選自表1的結(jié)構(gòu)部 分替代H。
[0080] 按照另一個(gè)實(shí)施方案,提供具有下式的化合物:
[0081]
[0082] 其中,J可以是選自表1的結(jié)構(gòu)部分;R1和R 2可以每個(gè)獨(dú)立地是H,或支 鏈、直鏈、取代或未取代的C1-C1。烷基,或一起形成取代或未取代的飽和芳環(huán)或非芳環(huán) C3-C1。烷基;且其中任選的取代基(如果存在)可以選自以下組成的組:氧代(即= 0),OJ ",,COOH, R, OH,或,F(xiàn), Cl, Br, I,NH2, NHR, NR2, CN, SH, SR, SO3H, SO3R, SO2R, OSO3R,和 NO2,其中R可以是未取代的C1-C1。烷基。
+
[0083] 備選地,J可以; 且R1和R 2可以每個(gè)選自H 和 CH30
[0084] 按照另一個(gè)實(shí)施方案,提供具有一種或多種以下結(jié)構(gòu)的化合物:
[0086] 備選地,以上化合物的一個(gè)或多個(gè)OH基團(tuán)可以被取代,以用選自表1的結(jié)構(gòu)部分 替代H。
[0087] 按照另一個(gè)實(shí)施方案,提供具有式II所示結(jié)構(gòu)的化合物,
[0088]
[0089] 其中每個(gè)J和??梢元?dú)立地是H或選自表1的結(jié)構(gòu)部分;每個(gè)L和U可以獨(dú) 立地是0, S, NH, NG, N+氏或N +HG ;每個(gè)Q和V可以獨(dú)立地是G, 0, CH2, CHG, CG2, S, NH或NG ; 每個(gè) Z 和 Z'可以獨(dú)立地是 N, CH, CF, CCl, Cl, COH, CG, COG, CNH2, CNHG, CNG2, COSO3H, COPO3H2; CSG,CS0G,或CSO2G出 1和R 2可以每個(gè)獨(dú)立地是H ;或支鏈或直鏈的、取代或未取代的C 2-C1Q 烷基或取代的C1烷基,或一起形成取代或未取代的飽和芳環(huán)或非芳環(huán)C ^C1。烷基;X可以是 CH2OG, CH2OGOG^ ,CH2SG, CH2NH2, CH2NHG, CH2Cl, CH2I, CH2Br, CH2F,或 CH2NG2;X^ 可以是 H, CH 3, CH2F, CHF2, CF3, CH2Cl, CHCl2, CCl3, CH2Br, CHBr2, CBr3, CH2I, CHI2, CI3, CH2F, CHF2, CF3, CH2OJ" ',CH2OG, CH2OGOGr ,GOG,,GOG,OG ", CH2SG, CH2NH2, CH2NHG, CH2NG2,或
[0090]
[0091] f和if可以每個(gè)獨(dú)立地是H,或支鏈或直鏈的、取代或未取代的C1-C1。烷基,或 f和一起形成取代或未取代的飽和芳環(huán)或非芳環(huán)C 3-C1。烷基;每個(gè)J"和J"'可以 獨(dú)立地是H或選自表1的結(jié)構(gòu)部分;L "可以是0, S,NH,NG,N+H2,或N+HG ;每個(gè)Z "可以獨(dú) 立地是 N,CH,CF, CC1,CBr,Cl, COH,CG,COG, CNH2, CNHG,CNG2, COSO3H, C0P03H2;CSG,CS0G,或 CSO2G ;Q "可以是 G, 0, CH2, CHG, CG2, S, NH 或 NG ;X "可以是 H, CH3, CH2F, CHF2, CF3, CH2Cl, CH Cl2, CCl3, CH2Br, CHBr2, CBr3, CH2OJ^ r , G, CH2OG, CH2OGOGr ,GOGr ,GOGr OG,CH2SG1CH2NH2jC H 2NHG,或CH2NG2;且每個(gè)G,,和G"可以獨(dú)立地是支鏈或直鏈的、非芳環(huán)取代或未取代 的飽和C 1-C1。烷基;其中任選的取代基(如果存在)可以選自以下組成的組:氧代(即= 0),OJ ",,C00H,R, 0H,或,F(xiàn), Cl, Br, I,NH2, NHR, NR2, CN, SH, SR, SO3H, SO3R, SO2R, OSO3R,和 NO2,其中R可以是未取代的C1-C 1。烷基。
[0092] 備選地,每個(gè)J和??梢元?dú)立地是H或選自表1的結(jié)構(gòu)部分;每個(gè)L和!^可 以獨(dú)立地是0, S, NH, NG, N+氏或N +HG ;每個(gè)Q和V可以獨(dú)立地是G, 0, CH2, CHG, CG2, S, NH或 NG ;每個(gè) Z 和 Z'可以獨(dú)立地是 N, CH, CF, CCl, CBr, Cl, COH, CG, COG, CNH2, CNHG, CNG2, COSO3H, C0P03H2;CSG, CS0G,或CSO 2G出1和R2可以每個(gè)獨(dú)立地是H ;或支鏈或直鏈的、取代或未取代 的C1-C1。烷基,或一起形成取代或未取代的飽和芳環(huán)或非芳環(huán)C ^C1。烷基;X可以是CH 20G, CH2OGOG,,CH2SG, CH2NH2, CH2NHG, CH2I, CH2Br,或 CH2F ;X,可以是 Η, CH3, CH2F,
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