一種吡啶酮類化合物的合成方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及有機(jī)化合物合成領(lǐng)域，具體涉及一種吡啶酮類化合物的合成方法。
【背景技術(shù)】
[0002] Dolutegravir是由葛蘭素史克（GlaxoSmithKline，GSK)公司旗下的ViiV HealthcareHIV專業(yè)公司開發(fā)的抗HIV-I感染藥物，商品名為Tivicay，臨床上使用的是其 鈉鹽，劑型為50mg薄膜包衣片，于2013年8月12日獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市。以下分別是 Dolutegravir和Cabotegravir的鈉鹽結(jié)構(gòu)。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種吡啶酮類化合物的合成方法，其特征在于包括如下步驟：
(a) 將化合物I和鹵代烴R3X在堿性條件下反應(yīng)制得化合物II; (b)將步驟（a)所得化合物II與胺類化合物III通過(guò)縮合即可得到所述吡啶酮類化合 物IV; 其中，X為氯、溴或者碘；&為11、羧基或者低級(jí)烷基酯基；R2為低級(jí)烷基或者芳基；R3為 低級(jí)燒基；&為H或者低級(jí)燒基。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種吡啶酮類化合物的合成方法，其特征在于，所述R:為H、 竣基或者低級(jí)燒基醋基；R2為甲基、乙基或者節(jié)基；R3為甲基；R4為甲基或者乙基。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種吡啶酮類化合物的合成方法，其特征在于，所述Ri為甲 醋基；R2為甲基；R3為甲基；R4為甲基。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種吡啶酮類化合物的合成方法，其特征在于，所述化合物I 和鹵代烴￥的摩爾比為1:1. 2~1. 5。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種吡啶酮類化合物的合成方法，其特征在于，所述化合物 II與胺類化合物III的摩爾比為1:1. 5~2。
【專利摘要】本發(fā)明涉及有機(jī)化合物合成領(lǐng)域，具體涉及一種吡啶酮類化合物的合成方法。一種吡啶酮類化合物的合成方法，包括如下步驟：（a）將原料和鹵代烴在堿性條件下反應(yīng)制得化合物中間體；（b）將步驟（a）所得化合物中間體與胺類化合物通過(guò)縮合即可得到所述吡啶酮類化合物。本發(fā)明中的工藝路線短，收率高，操作簡(jiǎn)單無(wú)危害性。
【IPC分類】C07D213-803, C07D213-80
【公開號(hào)】CN104557686
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201410829432
【發(fā)明人】徐俊燁
【申請(qǐng)人】徐俊燁
【公開日】2015年4月29日
【申請(qǐng)日】2014年12月29日