專利名稱:殺蟲組分咪唑并三嗪化合物的制作方法
技術領域:
新型殺蟲劑。
背景技術:
甲胺磷等高毒有機磷殺蟲劑至2006年底將全面禁止生產(chǎn)和使用。替代高毒殺蟲劑的創(chuàng)新殺蟲劑是我們的首選目標。特別是針對螟蟲、蚜蟲、螨類、小菜蛾、地下害蟲等害蟲是我們的靶標。雜環(huán)化合物種類很多特別是稠環(huán)化合物已經(jīng)有很多專利、文獻發(fā)表對某些害蟲有高效。我們設計的咪唑并三嗪化合物并未有專利、文獻報導。根據(jù)我們預測這類化合物不僅有吡蟲啉的藥效,而且連上氨基酸酯后滲透性增加,可能會出現(xiàn)意想不到的效果。
發(fā)明內(nèi)容
我們發(fā)布的創(chuàng)新殺蟲劑母體結(jié)構-咪唑并三嗪化合物為
A為—(CH2)mCOXR1 或
在這里Het代表含有1,2,3或4個氮原子和(或)1(或)2個氧原子或硫原子的五元或六元雜環(huán)。在雜環(huán)上含有1,2,3或4個取代基。取代基可以是氫、氰基、硝基、烷基、鹵代烷基、烷烯基、鹵代烷烯基、烷炔基、、烷氧基、鹵代烷氧基、烷烯氧基、鹵代烷烯氧基、烷炔氧基、烷硫基、鹵代烷硫基、烷烯硫基、鹵代烷烯硫基、烷炔硫基、氨基、烷氨基、二烷氨基、芳基、芳烷基、芳硫基、芳氨基、芳氧基、甲酰氨基、烷基碳酰氨基、甲酰基、碳?;⑼榛减;?或)烷氧碳酰基等。
R1代表氫、烷基、鹵代烷基、烷烯基、鹵代烷烯基、取代芳烷基或取代的5元或6元雜環(huán)烷基。
R2代表取代烷基或芳烷基。
X代表氧或-NH-基團和N-烷基。
m代表1-20數(shù)字。
比較典型的化合物為 Het代表
R1代表H、CH3、C2H5、i-pr、i-Bu、n-C8H17
X代表0或-NH- m代表1-7數(shù)字 另一類比較典型化合物為 Het代表
R1代表CH3、C2H5 X代表0 m代表1-7數(shù)字 化合物(A)制造方法為
具體實施例方式 將吡蟲啉、氨基乙酸甲酯鹽酸鹽、三乙胺和37%甲醛水溶液溶解在乙醇溶液中、加熱回流幾小時,冷卻,減壓蒸去乙醇。固體用水洗過濾和干燥得到產(chǎn)品5,7,9-三氫-1-(-2-氯吡啶-5-基-甲基)-6-甲氧基碳基-甲基-8-硝基-咪唑[2,3-H]-三嗪[4,6,8]。
化合物(B)制造方法為
具體實施例方式 將5,7,9-三氫-6-乙氧基碳基-甲基-8硝基-咪唑[2,3-H]-三嗪[4,6,8]溶解在乙腈中和碳酸鉀、2-氯-5氯甲基噻唑反應。在40℃攪拌幾小時,不溶物過濾減壓蒸去乙腈,柱層析得到產(chǎn)品5,7,9-三氫-1(2-氯噻唑-5-基甲基)-6-乙氧基碳基甲基-8-硝基-咪唑[2,3-H]-三嗪[4,6,8]。
權利要求
1.一種具有殺蟲活性的咪唑并三嗪化合物
A為-(CH2)mCOXR1或
Het代表含有1,2,3或4個氮原子和(或)1(或)2個氧原子或硫原子的五元或六元雜環(huán)。在雜環(huán)上含有1,2,3或4個取代基。取代基可以是氫、氰基、硝基、烷基、鹵代烷基、烷烯基、鹵代烷烯基、烷炔基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷烯氧基、鹵代烷烯氧基、烷炔氧基、烷硫基、鹵代烷硫基、烷烯硫基、鹵代烷烯硫基、烷炔硫基、氨基、烷氨基、二烷氨基、芳基、芳烷基、芳硫基、芳氨基、芳氧基、甲酰氨基、烷基碳酰氨基、甲?;⑻减;?、烷基碳?;?或)烷氧碳?;取?br>
R1代表氫、烷基、鹵代烷基、烷烯基、鹵代烷烯基、取代芳烷基或取代的5元或6元雜環(huán)烷基。
R2代表取代烷基或芳烷基。
X代表氧或-NH-基團和N-烷基。
m代表1-20數(shù)字。
2.按照權利(1)Het代表
R1代表H、CH3、C2H5、i-pr、i-Bu、n-C8H17、
等
X代表O或-NH-
m代表1-7數(shù)字
3.按照權利(1)Het代表
R1代表CH3、C2H5
X代表O
m代表1-7數(shù)字
4.按照權利(1)
化合物(A)可以用下列方法制造
5.按照權利(1)
化合物(B)可以用下列方法制造
6.按照權利(1)化合物可以防治蟲害鱗翅目害蟲、雙翅目害蟲、半翅目害蟲、直翅目害蟲、同翅目害蟲、等翅目害蟲、蜈蚣類、甲殼動物、等足目動物、地下害蟲、線蟲等。
全文摘要
稠環(huán)化合物——咪唑并三嗪化合物是由帶雜環(huán)的亞甲基、硝基亞胺咪唑和氨基酸或酯三部份組成。該類化合物具有殺蟲活性,有望成為替代劇毒有機磷殺蟲劑的新型殺蟲劑。
文檔編號C07D487/00GK101172976SQ20061011779
公開日2008年5月7日 申請日期2006年10月31日 優(yōu)先權日2006年10月31日
發(fā)明者強 畢, 張振國, 施順發(fā), 程志明 申請人:上海生農(nóng)生化制品有限公司