專利名稱：黃藤素泡騰片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及黃藤素的新劑型，特別是涉及黃藤素泡騰片。
背景技術(shù)：
黃藤素(Palmatine)是從防己科植物黃藤(Fibraurea recisa)中提取分離而得到的一種生物堿，藥理研究表明黃藤素對多種革蘭氏陽性菌(G+菌)和革蘭氏陰性菌(G-菌)有抑制作用，并具有增強(qiáng)白細(xì)胞吞噬能力的作用，滴眼用于治療結(jié)膜炎，陰道外用可治療白色念珠菌感染，所以黃藤素在治療婦科炎癥，細(xì)菌性痢疾，腸炎，呼吸道感染及泌尿道感染，外科感染，眼結(jié)膜炎等疾病上療效顯著。
傳統(tǒng)的口服固體黃藤素制劑如普通片劑、膠囊劑存在著崩解慢、吸收差生物利用度低等缺點(diǎn)；傳統(tǒng)的黃藤素外用制劑多為軟膏劑、栓劑，軟膏劑存在著使用不便、涂抹不勻、吸收不好等缺點(diǎn)，栓劑則由于基質(zhì)易變質(zhì)嚴(yán)重影響藥物吸收，特別是在夏季由于溫度較高黃藤素栓劑易發(fā)生變形現(xiàn)象，并且變質(zhì)更快，運(yùn)輸過程易受擠壓變形等，儲存運(yùn)輸皆不方便。
本發(fā)明的目的在于克服上述現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，提供一種便于運(yùn)輸儲存、不易變形、不易變質(zhì)，更大發(fā)揮藥物療效的黃藤素泡騰片。

發(fā)明內(nèi)容
一種黃藤素泡騰片，其特征在于該泡騰片的有效成分是含黃藤素單體或含有黃藤素的其他生物堿混合物；該泡騰片可以是口服泡騰片，也可以是外用泡騰片(黃藤素陰道泡騰片)。
一種黃藤素泡騰片，其特征在于其有效成分是含黃藤素單體或含有黃藤素的其他生物堿混合物。
所述的黃藤素泡騰片，其特征是泡騰片中添加酸堿系統(tǒng)崩解劑、填充劑或矯味劑(口服泡騰片)。
所述的黃藤素泡騰片，其特征是其中各組份的重量配比為黃藤素25～500酸、堿崩解劑 50～1000填充劑或矯味劑或二者混合物50～1000潤滑劑0～50酸堿崩解劑中的酸、堿摩爾比為1∶3～3∶1。
所述的黃藤素泡騰片，其特征是其中酸為有機(jī)酸或其酸酐，有機(jī)酸為枸櫞酸、酒石酸或琥珀酸；堿為碳酸氫鈉或碳酸鈉，所述填充劑為乳糖、淀粉、微粉硅膠、羥丙基甲基纖維素、低取代羥丙基纖維素及微晶纖維素中的一種或多種，所述矯味劑是甜菊苷，或香料，潤滑劑是指硬脂酸鎂、滑石粉或微粉硅膠。
所述的黃藤素泡騰片，其特征在于各組份的重量配比為黃藤素 50乳糖320枸櫞酸 380碳酸氫鈉320。
所述的黃藤素泡騰片，其特征在于各組份的重量配比為黃藤素50乳糖 120微晶纖維素220枸櫞酸320碳酸氫鈉 270。
所述的黃藤素泡騰片，其特征在于各組份的重量配比為黃藤素 200乳糖260甜菊甙 適量枸櫞酸 380碳酸氫鈉170硬脂酸鎂710％淀粉適量。
所述的黃藤素泡騰片，其特征在于各組份的重量配比為黃藤素 200甜菊甙 適量乳糖220枸櫞酸 380硬脂酸鎂10聚乙二醇包合碳酸氫鈉適量無水乙醇適量。
所述的黃藤素泡騰片的制備方法，其特征在于將原料組份混合制粒后壓片，或直接壓片，或用聚乙二醇PEG將堿包容后壓片制成泡騰片，上述壓片過程中可加入潤滑劑硬脂酸鎂、滑石粉或微粉硅膠。
本發(fā)明的口服黃藤素泡騰片采用遇水即能產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w的酸堿系統(tǒng)作為崩解劑，它可使該種片劑吸水發(fā)生酸堿反應(yīng)，迅速發(fā)泡崩解，使主藥迅速溶解或均勻分散于溶液中，與同樣劑量的普通片劑、膠囊劑相比，黃藤素泡騰片吸收快、生物利用度高，從而能充分發(fā)揮黃藤素的療效；而且本發(fā)明采用密封防潮保存的方法，具有儲存、運(yùn)輸方便等優(yōu)點(diǎn)。
本發(fā)明的外用黃藤素泡騰片(黃藤素陰道泡騰片)采用遇水即能產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w的酸堿系統(tǒng)作為崩解劑，它可使該種片劑吸水發(fā)生酸堿反應(yīng)，迅速發(fā)泡崩解，把主藥快速分散到每一部位和角落，包括子宮頸等感染菌可到之處，相比之同樣劑量的栓劑、膏劑藥效更明顯；而且本發(fā)明采用密封防潮保存的方法，具有儲存、運(yùn)輸方便等優(yōu)點(diǎn)。
本發(fā)明中加入適量的聚乙二醇來包合碳酸氫鈉或碳酸鈉，以此延長藥物由于吸濕而變質(zhì)的時間；在必要的情況下加入適量的硬脂酸鎂、滑石粉或微分硅膠，以增加顆粒的潤滑性和流動性，減小片重差異，使制備片劑的片面光潔美觀；還可采用適宜濃度的淀粉漿、羥丙基甲基纖維素(HPMC)的適宜的乙醇水溶液、聚維酮(PVP)的乙醇溶液、適宜濃度的乙醇水溶液或無水乙醇等其它適宜的粘合劑。
本發(fā)明的黃藤素泡騰片可采用藥物常規(guī)制片工藝制備1)直接壓片取處方量的黃藤素、碳酸氫鈉(或碳酸鈉)、枸櫞酸(或其它適宜的有機(jī)酸；或者是琥珀酸酐、枸櫞酸酐、其它適宜的有機(jī)酸酐)、微晶纖維素(或其它流動性較好的填充劑)，過篩混勻，必要情況下加入適量的硬脂酸鎂或滑石粉，直接壓片。
2)制粒后壓片將處方量的黃藤素、碳酸氫鈉(或碳酸鈉)、乳糖(淀粉或其它適宜藥用填充劑)，過篩混勻，以淀粉漿(或羥丙基甲基纖維素的適宜的乙醇水溶液、聚維酮的乙醇溶液、適宜濃度的乙醇水溶液或無水乙醇等其它適宜的粘合劑)為粘合劑制粒；枸櫞酸(或其它適宜的有機(jī)酸；或者是琥珀酸酐、枸櫞酸酐及其它適宜的有機(jī)酸酐)單獨(dú)用同種粘合劑制粒(或者無須制粒)，然后將兩種顆粒(或一種顆粒，一種粉末)混勻，必要時加入適量的硬脂酸鎂、滑石粉或微粉硅膠，混勻，壓片。
上述壓片工藝中，酸和堿位置可互換。
3)聚乙二醇將堿包容后壓片先將適量的聚乙二醇6000水浴加熱熔融加入處方量NaHCO3或Na2CO3混合均勻，冷卻粉碎過篩；然后將處方量的黃藤素、包合的碳酸氫鈉(或碳酸鈉)、處方量的乳糖(淀粉或其它適宜藥用填充劑)、一起過篩混勻，再以PVP的乙醇溶液(無水乙醇或其它非水溶液)為粘合劑制粒，枸櫞酸(或其它適宜的有機(jī)酸；或者是琥珀酸酐、枸櫞酸酐、其它適宜的有機(jī)酸酐)單獨(dú)或與適宜輔料混勻用適宜粘合劑制粒，然后將兩種顆?；靹?，必要時加入適量的硬脂酸鎂、滑石粉或微粉硅膠，混勻，壓片。
用法與用量黃藤素泡騰片口服，一次1～2片，一日3次；黃藤素陰道泡騰片洗凈外陰部，將片劑塞入陰道深部，每晚1片。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1處方黃藤素50g乳糖 180g微晶纖維素220g枸櫞酸320g碳酸氫鈉 220g工藝將上述原輔料過篩混勻，壓片即得。
實(shí)施例2處方黃藤素200g乳糖 400g甜菊甙適量；微晶纖維素180g琥珀酸230g碳酸氫鈉 280g工藝將上述原輔料過篩混勻，壓片即得。
實(shí)施例3處方黃藤素總堿50g乳糖 320g微粉硅膠 25g微晶纖維素15g枸櫞酸220g碳酸氫鈉 160g
工藝將上述原輔料過篩混勻，壓片即得。
實(shí)施例4處方黃藤素 200g甜菊甙 適量；乳糖260g枸櫞酸 420g碳酸氫鈉230g硬脂酸鎂9.6g10％淀粉適量工藝取處方量的黃藤素、乳糖、枸櫞酸過篩混勻，用10％淀粉漿制粒，整粒后加入處方量的碳酸氫鈉和硬脂酸鎂混勻，壓片即得。
實(shí)施例5處方黃藤素 50g乳糖360g酒石酸 320g碳酸氫鈉300g硬脂酸鎂12g10％淀粉適量制備工藝同實(shí)施例4。
實(shí)施例6處方黃藤素 200g甜菊甙 適量；乳糖320g枸櫞酸 360g硬脂酸鎂12g聚乙二醇包合碳酸氫鈉適量無水乙醇適量工藝將聚乙二醇6000水浴加熱熔融加入處方量的碳酸氫鈉混合均勻，冷卻粉碎過篩；然后將處方量的黃藤素、枸櫞酸、乳糖及同包合的碳酸氫鈉一起，用無水乙醇制粒，在適宜溫度迅速通風(fēng)干燥，整粒，壓片即得。
權(quán)利要求
1.一種黃藤素泡騰片，其特征在于其有效成分是含黃藤素單體或含有黃藤素的其他生物堿混合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的所述的黃藤素泡騰片，其特征是泡騰片中添加酸堿系統(tǒng)崩解劑、填充劑或矯味劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的所述的黃藤素泡騰片，其特征是其中各組份的重量配比為黃藤素25～500酸、堿崩解劑 50～1000填充劑或矯味劑或二者混合物50～1000潤滑劑0～50酸堿崩解劑中的酸、堿摩爾比為1∶3～3∶1。
4.根據(jù)權(quán)利要求2或3的所述的黃藤素泡騰片，其特征是其中酸為有機(jī)酸或其酸酐，有機(jī)酸為枸櫞酸、酒石酸或琥珀酸；堿為碳酸氫鈉或碳酸鈉，所述填充劑為乳糖、淀粉、微粉硅膠、羥丙基甲基纖維素、低取代羥丙基纖維素及微晶纖維素中的一種或多種，所述矯味劑是甜菊苷，或香料，潤滑劑是指硬脂酸鎂、滑石粉或微粉硅膠。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的黃藤素泡騰片，其特征在于各組份的重量配比為黃藤素 50乳糖320枸櫞酸 380碳酸氫鈉320。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的黃藤素泡騰片，其特征在于各組份的重量配比為黃藤素50乳糖 120微晶纖維素220枸櫞酸320碳酸氫鈉 270。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的黃藤素泡騰片，其特征在于各組份的重量配比為黃藤素200乳糖 260甜菊甙適量枸櫞酸 380碳酸氫鈉170硬脂酸鎂710％淀粉適量。
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的黃藤素泡騰片，其特征在于各組份的重量配比為黃藤素 200甜菊甙 適量乳糖220枸櫞酸 380硬脂酸鎂10聚乙二醇包合碳酸氫鈉適量無水乙醇適量。
9.如權(quán)利要求1所述的黃藤素泡騰片，其特征在于是口服泡騰片，或是通過陰道給藥的外用泡騰片。
10.如權(quán)利要求1所述的黃藤素泡騰片的制備方法，其特征在于將原料組份混合制粒后壓片，或直接壓片，或用聚乙二醇PEG將堿包容后壓片制成泡騰片，上述壓片過程中可加入潤滑劑硬脂酸鎂、滑石粉或微粉硅膠。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種黃藤素泡騰片及其制備方法。黃藤素泡騰片有效成分是含黃藤素單體或含有黃藤素的其他生物堿混合物，其制備方法將原料組份混合制粒后壓片，或直接壓片，或用聚乙二醇PEG將堿包容后壓片制成泡騰片，上述壓片過程中可加入潤滑劑硬脂酸鎂、滑石粉或微粉硅膠?？朔藗鹘y(tǒng)的口服固體黃藤素制劑如普通片劑、膠囊劑存在著崩解慢、吸收差生物利用度低等缺點(diǎn)；便于運(yùn)輸儲存、不易變形、不易變質(zhì)，更大發(fā)揮藥物療效。
文檔編號A61P31/04GK1660096SQ200410014159
公開日2005年8月31日 申請日期2004年2月23日 優(yōu)先權(quán)日2004年2月23日
發(fā)明者韓昌栓 申請人:韓昌栓