專利名稱：N－雜環(huán)羧酸或羧酸等排物的n－結(jié)合氨磺酰的制作方法
Hamilton199863嶠荒課狽-N-習(xí)專瀉60/087842牟旨搿 謀
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一蝦玫實(shí)施預(yù)員洌 效N-踴N-習(xí)
一蝦玫實(shí)施貧遜癥毛姆效N-踴N-習(xí)圖


圖1為私毛前C576片
圖2芎酶渭頻片圖2示酶()時小3毛恰
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嵌映旃瑰”遣為旃瑰。
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幕錚結(jié)構(gòu)式幕錚琻1D羌R1潛諄R2-CN為(2S)-1-(諄)-2-妗
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(2)毛冢停止毛萎時冢頭皮毛郟約12埽
(3)毛冢毛緣胤氬⑹Ｊ壁 頭皮毛郟約34隆
通8090毛掖毛冢1拇毛冢剩拇毛凇毛冢毛直染狀色嚳疵Ｃ -色母
毛指鄭盞碳伲毛芽
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()毛毛轉(zhuǎn)毛毛譴植詰色某毛毛業(yè)狀皮畬︵反毛毛細(xì)色畝毛毛狀位皮謀妗 癥姆展毛捅為毛汀
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使玫摹藥學(xué)峽山艿濉敝肝何靛，稀渭約約媒錚┫低 占約色味味
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也塹藥學(xué)知藥式
木實(shí)施詒諧使斜械幕錚 貧學(xué)系牟頭校貧遜癥透貧毛頭校約詒說途小
D R2 R1
1 COOH謝
2 COOH-諄謝
3 COOH4-諄謝
4 謝
5 SO3H -諄謝
6 COOH4-諄謝
7 SO2HNMe謝
8 CN -諄謝
D R2 R1
9 PO3H2 4-諄謝
10 COOH謝
11 COOH-諄謝
12 COOH4-諄謝
13 COOH345-
14 COOH
15 PO3HEt i-
16 PO3H 一
17 PO3(Et)2 諄
18 OMe-
19 OEtn-
20 O n-
21 O
22 O
23 O n-
24 SMen-
25 SEtn-苫
26 S 2-
27 S 2-呋喃
28 NHCOMe 2-
29 NHCOEt 2-嘔
30CH2 N(Me)2 2-啶
31(CH2)2 N(Me)Et 謝
32(CH2)3 CON(Me)2 謝
33(CH2)4 CONHMe謝
34(CH2)5 CONHEt謝
35(CH2)6 CONH 11諄
36 CONH(O)Me 謝
37 CONH(O)Et -諄
38 CONH(O)4-諄
39 COOH 謝
40 COOH -諄
41 COOH 4-諄
D R2 R1
42CH2 COOH 謝
43(CH2)2 COOH 謝
44(CH2)3COOH謝
45(CH2)4COOH謝
46(CH2)5COOH謝
47(CH2)6COOH謝
48(CH2)7COOH謝
49(CH2)8COOH謝
50(CH2)9COOH謝
51(CH2)10 COOH謝
52C2H2 COOH謝
532-OHEtCOOH謝
542烯 COOH謝
55i- COOH謝
56宥 #160; COOH謝
572- COOH謝
58(CH2)2CN 謝
59(CH2)3CN 謝
60 CONHNHSO2Me謝
61 CONHNHSO2Et-諄
62 CONHSO2Me 4-諄
63 CONHNHSO2Et
64 CON(Me)CN -諄
65 CON(Et)CN 4-諄
66(CH2)2COOH 諄
67(CH2)3COOH 一
68(CH2)4COOH n-
69(CH2)5COOH -
70(CH2)6COOH
71(CH2)7COOH
72(CH2)8COOH
73(CH2)9COOH
74(CH2)10 COOH苫
D R2 R1
75C2H2 COOH
95CH2OH 謝
96CONH2 謝
97CN 謝
同示營約毛玫模N-踴權(quán)要幕嗟蓖第
nD R2 L R1
A 1COOHSO2 謝
B 1CONH2 SO2 謝
C 1-CN SO2 謝
D 1SO2 謝
E 1CH2 -OH SO2 謝
F 1COOH12-一11-諄
G 2COOH12-一11-諄
H 1CH2 OH 12-一11-諄
I 112-一11-諄
J 1-CN 12-一11-諄
K 2CONH2 12-一11-諄
L 1COOH12-一11-諄
M 1COOH12-一11-諄
A-KYZ碳
HZ
IY藥學(xué)系
婕耙┭
()效N-踴寤疦-習(xí)
()藥學(xué)峽山艿濉
婕耙┭
()貧員浼慚的蹭，耍效N-踴N-習(xí)
()藥學(xué)峽山艿濉
婕耙┭
()貧遜癥毛效N-踴N-習(xí)
()藥學(xué)峽山艿濉
營曰也院營約一茫營櫻櫻窬櫻狀營櫻鵲雍腔緣慕囟錚 維細(xì)櫻猿維細(xì)櫻血小櫻營-3營-4/5營藥募取前丶藥系營效姆
婕笆姑蓖斃滴何輝寄 錚逼妓或疾滄 窬緣耍耍泄氐紓珹lzheimer癥Parkinson癥營院硬癥藥鎩 婕笆瑰化窬學(xué)系牟洌鄧
婕捌堆分⒚ 說畝效N-踴N-婕笆姑紡黃逼 癥毛藥鎩
姆乇遜癥遜癥狀癥瓢癥緇和費(fèi)分⑾低秤 詵失遜癥
然誥幕擼取詼匕使玫木寤輝ｄ，兀通慕狀員食藥時?，泄剩药希杂?jì)的懼疾院藥式Pakinson癥MPTP模式
畝桶元MPTPPakinson癥模式始艽CDl30/千MPTP5臁 曰(4/千)渭準(zhǔn)MPTP一5歟琈PTP停止俜5?。YPTP坪18歟處狀什注潭使1絲-野腔酶矢狀凸?fàn)顖A位實(shí)施染色遠(yuǎn)桶元突指碩齲MPTP透渭頻畝泄鄄斕杰鍛罷妒к蒼黃鄧 殖TH-染色畝桶元指模式說私鼙頻畝狀TH-緣畝桶元幕指諧私芑1(2S)-1-[()]-2-約鼗頻畝詰一(同時)卸桶元幕指俜省
示鼗茫示為一營埽示寤鄧奪供TH-染色畝元指
-MPTP員模式
指剩
A 24.4
B-END
F 26.7
G ND
H 23.2
I 19.6
J 34.1
K 46.5
L 14.0
M ND
使每-野腔酶虻鞍錐舛ㄔ滄 植芏勸俜直齲一止芏桶元指示酶渭預(yù)牟詡詵渭錚瘩經(jīng)分曹段 3示狀織MPTP預(yù)牟詵渭畝錚瘩經(jīng)分曹度假 示MPTP盞恕司兀MPTP預(yù)牟詡詵0.4/千嘶畝錚瘩經(jīng)分曹 -13指示盞MPTP-撕元使C576謝毛
C576示N-踴陌氐毛浴誆慰圖1圖2C576約7艽塹暮燃尾約2英2英緯去詰毛小牟要使虜皮緯奐磨?。讹?毛冢皮史酆色慰圖2每4只20渭(圖2)芙詬渭械鼗植藥啤每48小時(5時涔彩 )酶渭N-踴疲毛6?。毛通?路塹俜直
圖2示酶渭頻畝殖片狀狀毛3蚋哺魯毛
嚳賜 示N-踴嶧，F(xiàn)G突K2艿畝殖毛使卸懈順25
圖3示N-踴坪14C576毛蟊巢2英2英緯去毛小牟要使虜皮緯奐磨?。綕鉃?摩每幕小牡涂(每5只)每巍始藥坪14毛毛緣燃攏
0=
1=小狀始
2=毛牽25
3=毛牽25潁小50
4=毛牽50潁小75
5=全毛
實(shí)嵌員蝦實(shí)施示墻為員啤芯酆姆平說邪俜票嶄藥系統(tǒng)浞劫分蔽 薌為100取實(shí)
幕通植確幕學(xué)轉(zhuǎn)暮銑順幕牡統(tǒng)途詵瘢潁頭
實(shí)1
銑(2S)-N-(謝)-2-(械1)(頭械幕A)
(0)諄(5.0耍30.19摩)200燃液校野(35)捅(5.75耍30.19摩)01小時然2100水洗謝嗖⑴ 0EtOAc/色洗眩液8.14(5)N-諄芙120校卻0媯 01N鋰錯。01小時然鹿夜1N使應(yīng)(pH1)螅取燃脅濃玫4.25色態(tài)(2S)-N-(謝)-2-(A)
1H NMR(CDCl3400MHz)d 1.85-1.90(m2H)2.08(m1H)2.18(m1H)3.04(m1H)3.27(m1H)4.32-4.35(m2H)4.45(m1H)4.45(m2H)7.36(m3H)7.48(m2H)10.98(br1H)實(shí)2
銑(2S)-1-(諄)-2-腔諄(95)(謝E)
(S)-(+)-2-狀(1.01耍10摩)野(1.511摩)30燃液校01.9(10)-狀取應(yīng)碌夜水稀停取200燃小謝取液濃一霉杞橫純玫1.5稅色態(tài)(58.9)
1H NMR(CDCl3)d 01.71-1.88(m4H)2.05(br1HOH)3.22(m2H)3.47(m2H)3.67(m1H)4.35(s2H)7.26-7.44(m5H)實(shí)3
銑(2S)-1-(諄)-2-榘 96)(幕B)
L-(prolinamide)(2.28耍20摩)野(5.7642摩)40燃液校03.92(20摩)-狀取應(yīng)碌虜夜水稀停取200燃小謝取液濃一霉杞橫純玫3.0稅色態(tài)(55.7)
1H NMR(CDCl3)d 01.89(m3H)2.25(m1H)3.40(m1H)2.25(m1H)3.40(m1H)3.50(m1H)3.96(m1H)4.35(s2H)7.39-7.45(m5H)實(shí)4
銑(2S)-1-(諄)-2-(97)(幕C)
0.67DMF(8.7摩)10液校00.70(8.0摩)葉取砂色聿 傘應(yīng)時2.0(7.5摩)(2S)-1-(諄)-2-榘 .0液時1.35(16.5摩)啶 ?，剿⊥Ｈ?00小謝取液濃一霉杞橫純玫1.5稅色態(tài)(80)
1H NMR(CDCl3)d 01.92(m2H)2.01(m1H)2.11(m1H)3.45(m2H)4.35(s2H)4.65(m1H)7.26-7.45(m5H)實(shí)5
銑(2S)-1-(諄)-2-(4)(幕D)
(2S)-1-(諄)-2-(250耍1摩)NaN3(81耍1.3摩)NH4Cl(70耍1.3摩)3DMF械幕13016小時濃一霉杞橫純玫120稅色態(tài)(41.1)
1H NMR(CDCl3)d 01.95(m2H)2.21(m1H)2.90(m1H)3.40(m2H)4.27(s2H)5.04(m1H)7.36-7.41(m5H)8.05(s1HNH)實(shí)6
瞥珊諧煞值洗
95掖屑N-踴N-習(xí)-硬偷幕映(40摩)染蝦稀璨④解，水氳 械玫透液態(tài)洗每1謂5洗涂禿遜位實(shí)7
瞥珊示煞值洗
95掖屑N-踴N-習(xí)瞻胤櫻硬偷幕映(40摩)染蝦稀璨④解，水氳叫得低 液態(tài)洗每14謂洗涂禿遜位實(shí)8
珊諧煞值A(chǔ)B瞥液
AB直炔芑80?。?喜卻露齲玫液每14謂液涂禿遜位實(shí)9
珊諧煞值A(chǔ)B瞥霜
AB直炔芑80妗Ｈ 喜卻露齲玫液每14謂液涂禿遜位實(shí)10
瞥珊諧煞值液濉
掖屑烯烯葉烯硬停N-踴N-習(xí)稀璨④解，水氳叫得狄哄。每14謂液涂禿遜位實(shí)11
瞥珊諧煞值洗悴
69.7舜水屑5.0十疲5.0十掖6.0思十諄然諢玫幕屑5.0N-踴N-習(xí)5.0司烯葉2.0烯葉硬脂2.0掖漚瑁 .3稀炔卻洗悴渴 2洗悴 實(shí)12
遜癥幕摺篩叻N-踴N-習(xí)同實(shí)藥學(xué)系鎩 坪毛強(qiáng)實(shí)13
遜癥幕摺篩叻N-踴N-習(xí)同實(shí)藥學(xué)系鎩 毛強(qiáng)實(shí)14
寫狀遜癥幕摺篩叻N-踴N-習(xí)同實(shí)藥學(xué)系鎩 毛強(qiáng)實(shí)15
皮遜幕摺篩叻N-踴諾N-習(xí)?，同实药学系铩Ｆ好珡?qiáng)實(shí)16
遜癥幕摺篩叻N-踴N-習(xí)同實(shí)藥學(xué)系鎩 坪毛強(qiáng)實(shí)17
系統(tǒng)營失詵失遜幕摺篩叻N-踴N-習(xí)同實(shí)藥學(xué)系鎩Ｆ好 實(shí)18
諢遜幕摺篩叻N-踴N-習(xí)同實(shí)藥學(xué)系鎩 坪毛強(qiáng)實(shí)19
詵遜幕摺篩叻N-踴N-習(xí)同實(shí)藥學(xué)系鎩 坪毛強(qiáng)實(shí)20
員浼材賄∩高種-踴?，同实药学系?。預(yù)匣塹狀指實(shí)21
學(xué)系牟幕摺篩叻N-踴?，同实药学系?。預(yù)匣呋塹狀指實(shí)22
蟹幕摺篩叻N-踴澹狄┭碉。預(yù)匣呋狀指實(shí)23
Parkinson癥幕摺篩叻N-踴?，同实药学系铩ｎA(yù)匣呋塹狀指實(shí)24
Alzheimer癥幕摺篩叻N-踴?，同实药学系铩ｎA(yù)匣呋塹狀指實(shí)25
窬幕摺篩叻N-踴?，同实药学系?。預(yù)匣呋塹狀指實(shí)26
屑營院硬癥幕摺篩叻N-踴澹狄┭碉。預(yù)呋塹狀指實(shí)27
屑說幕摺篩叻N-踴?，同实药学系铩ｎA(yù)匣呋塹狀指實(shí)28
蟹棧員浼慚的材賄∩ 叻N-踴?，同实药?鎩Ｔは皇慣避簡病幣恍┤ 歟恍皆て的蝗Ｘ蓋底 指
丫恕然牽同遠(yuǎn)址式浠蓖ㄓξ彪本木頭圍模權(quán)要姆圍凇
權(quán)利要求
1一紙峁故 )示幕錚
n1-3
R1譴謝選取模?，C1-C9直支C2-C9直支烯臃碳踴
D羌C1-C10直支C2-C10烯C2-C10炔
R2?；说烯?臃碳踴一R3選取取取
R3?，腔卤鹿P幌 前匣潁C1-C6直支C2-C6直支烯炔臃碳踴CO2R4R4C1-C9直支烯
塹藥學(xué)峽山艿危薌錚
D羌R2COOH時么R1取
D羌n1R2COOHCONHR3時么R1腔諄一取幕未取一取謀喃Ｈ∧比∧比 暮N一S原擁5原擁踴取幕未取謀一啶慌伙，碳一謝
D羌n2R2COOH蟣交時么R1取謀取暮原擁雙狀錚
D羌n1-2R2取幕未取碳踴狀峁姑碦1取幕未取碳踴
D羌n1-2R2腔-SO2()N(R3)2取-NCO-PO(Me)2-NCOOC(一)么R1烯取狀錚∧晃慈∧
DC1-C3烯R2腔么R1取幕未取謀蟣講
D羌諄n1R2COOH么R1取謀
D羌諄n1R2羌N(R3)2么R1羌諄一一取取幕椋惶既∪∧掂ぃ取幕未取烯取謀謝取C2-C3烯
D一n2R2腔N(R3)2么R1
D潛n1R2羌么R1烯取一取謀
D羌DR2一一SO么R1羌諄取謀
2權(quán)要1幕錚琑2嗆CH2OSN魏位學(xué)榷態(tài)魏系碳踴說峁刮涸晃幌控盧3取
3權(quán)要1幕錚琑2譴謝選取模
說幕峁刮涸晃幌 乇R3取
4權(quán)要1幕錚琑2譴謝選取模-COOH-SO3H-SO2HNR3-PO2(R3)2-CN-PO3(R3)2-OR3-SR3-NHCOR3-N(R3)2-CON(R3)2-CONH(O)R3-CONHNHSO2R3-COHNSO2R3-CONR3CN
5錚 2S)-1-(諄)-2-腔諄椋 2S)-1-(諄)-2-
6一藥學(xué)系錚
(a)效N-踴N-習(xí)
(b)藥學(xué)峽山艿濉
7權(quán)要6藥學(xué)系錚琋-踴
N-習(xí)峁故 )示幕錚
n1-3
R1譴謝選取模?，C1-C9直支C2-C9直支烯臃碳踴
D羌C1-C10直支C2-C10烯C2-C10炔
R2澹凰迪┤ 臃碳踴一R3選取取取
R3?，腔卤鹿P幌 前匣潁C1-C6直支C2-C6直支烯炔臃碳踴CO2R4R4C1-C9直支烯
塹藥學(xué)峽山艿危薌鎩
8權(quán)要7藥學(xué)系錚琑2嗆CH2OSN魏位學(xué)榷態(tài)魏系碳踴說幕峁刮涸晃幌控 R3取
9權(quán)要7藥學(xué)系錚琑2譴謝選取模
說幕峁刮涸晃幌 乇R3取
10權(quán)要7藥學(xué)系錚琑2譴謝選取模-COOH-SO3H-SO2HNR3-PO2(R3)2-CN-PO3(R3)2-OR3-SR3-NHCOR3-N(R3)2-CON(R3)2-CONH(O)R3-CONHNHSO2R3-COHNSO2R3-CONR3CN
11權(quán)要7藥學(xué)系錚琋-踴嶧 N-習(xí)譴雍謝1-97幕選取摹
12權(quán)要6藥學(xué)系錚恍餐結(jié)構(gòu)式()營印
13權(quán)要12藥學(xué)系錚的餐結(jié)構(gòu)式()營譴營櫻櫻窬櫻狀營櫻鵲雍腔緣慕囟錚澄贛 猿維細(xì)櫻血小櫻營-3營-4/5選取摹
14一貧學(xué)系牟姆效N-踴N-習(xí)源碳說窬元
15權(quán)要14姆學(xué)系牟譴屑選取模嘶蚣膊狀窬耍耍泄氐蟹紓 員泄氐學(xué)系牟洹
16權(quán)要14姆學(xué)系牟譴屑選取模Alzheimer癥Parkinson癥圖營院硬癥
17權(quán)要14姆學(xué)系牟Alzheimer癥
18權(quán)要14姆學(xué)系牟Parkinson癥
19權(quán)要14姆學(xué)系牟羌營院硬癥
20權(quán)要14姆N-踴N-習(xí)欠-緣摹
21權(quán)要14姆N-踴N-習(xí)峁故 )示幕錚
n1-3
R1譴謝選取模猓珻1-C9直支C2-C9直支烯臃碳踴
D羌C1-C10直支C2-C10烯C2-C10炔
R2?；说烯?臃碳踴一R3選取取取
R3猓宦甭筆幌 前匣潁C1-C6直支C2-C6直支烯炔臃碳踴CO2R4R4C1-C9直支烯
塹藥學(xué)峽山艿危薌鎩
22權(quán)要21姆R2嗆CH2OSN魏位學(xué)榷態(tài)魏系碳踴說峁刮涸晃幌控盧3取
23權(quán)要21姆R2譴謝選取模
說幕峁刮涸晃幌 乇R3取
24權(quán)要21姆R2譴謝選取模-COOH-SO3H-SO2HNR3-PO2(R3)2-CN-PO3(R3)2-OR3-SR3-NHCOR3-N(R3)2-CON(R3)2-CONH(O)R3-CONHNHSO2R3-COHNSO2R3-CONR3CN
25權(quán)要14姆N-踴嶧疦-譴雍謝1-97幕選取摹
26權(quán)要14姆一脅同誚峁故 )營印
27權(quán)要26姆說牟同誚峁故 )營譴營櫻櫻窬櫻狀營櫻鵲雍緣慕囟錚澄贛Ｔ澄 櫻血小櫻營-3營-4/5選取摹
28一執(zhí)碳說姆說窬效N-踴N-習(xí)源碳說窬
29權(quán)要28姆N-踴N-習(xí)欠-緣摹
30權(quán)要28姆N-踴N-習(xí)峁故 )示幕錚
n1-3
R1譴謝選取模?，C1-C9直支C2-C9直支烯臃碳踴
D羌C1-C10直支C2-C10烯C2-C10炔
R2?；说烯?臃碳踴一R3選取取取
R3?，腔卤鹿P幌 前匣潁C1-C6直支C2-C6直支烯炔臃碳踴CO2R4R4C1-C9直支烯
塹藥學(xué)峽山艿危薌鎩
31權(quán)要30姆R2嗆CH2OSN魏位學(xué)榷態(tài)魏系碳踴說峁刮涸晃幌控盧3取
32權(quán)要30姆R2譴謝選取模
說幕峁刮涸晃幌 乇R3取
33權(quán)要30姆R2譴謝選取模-COOH-SO3H-SO2HNR3-PO2(R3)2-CN-PO3(R3)2-OR3-SR3-NHCOR3-N(R3)2-CON(R3)2-CONH(O)R3-CONHNHSO2R3-COHNSO2R3-CONR3CN
34權(quán)要28姆N-踴嶧疦-譴雍謝1-97幕選取摹
35權(quán)要28姆一脅同誚峁故 )營印
36權(quán)要35姆說牟同誚峁故 )營譴營櫻櫻窬櫻狀營櫻鵲雍緣慕囟錚澄贛Ｔ澄 櫻血小櫻營-3營-4/5選取摹
37一指貧元效N-踴營緣N-習(xí)愿元
38權(quán)要37姆N-踴N-習(xí)欠-緣摹
39權(quán)要37姆N-踴N-習(xí)峁故 )示幕錚
n1-3
R1譴謝選取模?，C1-C9直支C2-C9直支烯臃碳踴
D羌C1-C10直支C2-C10烯C2-C10炔
R2?；说烯?臃碳踴一R3選取取取
R3猓宦甭筆幌 前匣潁C1-C6直支C2-C6直支烯炔臃碳踴CO2R4R4C1-C9直支烯
塹藥學(xué)峽山艿危薌鎩
40權(quán)要39姆R2嗆CH2OSN魏位學(xué)榷態(tài)魏系碳踴說峁刮涸晃幌控盧3取
41權(quán)要39姆R2譴謝選取模
說幕峁刮涸晃幌 乇R3取
42權(quán)要39姆R2譴謝選取模-COOH-SO3H-SO2HNR3-PO2(R3)2-CN-PO3(R3)2-OR3-SR3-NHCOR3-N(R3)2-CON(R3)2-CONH(O)R3-CONHNHSO2R3-COHNSO2R3-CONR3CN
43權(quán)要37姆N-踴嶧疦-譴雍謝1-97幕選取摹
44權(quán)要37姆一脅同誚峁故 )營印
45權(quán)要44姆說牟同誚峁故 )營譴營櫻櫻窬櫻狀營櫻鵲雍緣慕囟錚澄贛Ｔ澄 櫻血小櫻營-3營-4/5選取摹
46一預(yù)員姆效N-踴營緣N-預(yù)員洹
47權(quán)要46姆員Alzheimer癥
48權(quán)要46姆員Parkinson癥
49權(quán)要46姆員羌營院硬癥
50權(quán)要46姆N-踴N-習(xí)欠-緣摹
51權(quán)要46姆N-踴N-習(xí)峁故 )示幕錚
n1-3
R1譴謝選取模?，C1-C9直支C2-C9直支烯臃碳踴
D羌C1-C10直支C2-C10烯C2-C10炔
R2?；说烯?臃碳踴一R3選取取取
R3?，腔卤鹿P幌 前匣潁C1-C6直支C2-C6直支烯炔臃碳踴CO2R4R4C1-C9直支烯
塹藥學(xué)峽山艿危薌鎩
52權(quán)要51姆R2嗆CH2OSN魏位學(xué)榷態(tài)魏系碳踴說峁刮涸晃幌控盧3取
53權(quán)要51姆R2譴謝選取模
說幕峁刮涸晃幌 乇R3取
54權(quán)要51姆R2譴謝選取模-COOH-SO3H-SO2HNR3-PO2(R3)2-CN-PO3(R3)2-OR3-SR3-NHCOR3-N(R3)2-CON(R3)2-CONH(O)R3-CONHNHSO2R3-COHNSO2R3-CONR3CN
55權(quán)要46姆N-踴嶧疦-譴雍謝1-97幕選取摹
56權(quán)要46姆一脅同誚峁故 )營印
57權(quán)要56姆說牟同誚峁故 )營譴營櫻櫻窬櫻狀營櫻鵲雍緣慕囟錚澄贛Ｔ澄 櫻血小櫻營-3營-4/5選取摹
58一貧遜癥毛姆說效N-踴N-習(xí)
59權(quán)要58姆N-踴N-習(xí)欠-緣摹
60權(quán)要58姆N-踴N-習(xí)峁故 )示幕錚
n1-3
R1譴謝選取模?，C1-C9直支C2-C9直支烯臃碳踴
D羌C1-C10直支C2-C10烯C2-C10炔
R2?；说烯?臃碳踴一R3選取取取
R3?，腔卤鹿P幌 前匣潁C1-C6直支C2-C6直支烯炔臃碳踴CO2R4R4C1-C9直支烯
塹藥學(xué)峽山艿危薌鎩
61權(quán)要60姆R2嗆CH2OSN魏位學(xué)榷態(tài)魏系碳踴說峁刮涸晃幌控盧3取
62權(quán)要60姆R2譴謝選取模
說幕峁刮涸晃幌 乇R3取
63權(quán)要60姆R2譴謝選取模-COOH-SO3H-SO2HNR3-PO2(R3)2-CN-PO3(R3)2-OR3-SR3-NHCOR3-N(R3)2-CON(R3)2-CONH(O)R3-CONHNHSO2R3-COHNSO2R3-CONR3CN
64權(quán)要58姆譴雍謝1-97幕選取摹
65一藥學(xué)系錚
(a)貧遜癥毛效N-踴N-習(xí)
(b)藥學(xué)峽山艿濉
66權(quán)要65藥學(xué)系錚琋-踴N-習(xí)欠-緣摹
67權(quán)要65錚結(jié)構(gòu)式()示幕錚
n1-3
R1譴謝選取模?，C1-C9直支C2-C9直支烯臃碳踴
D羌C1-C10直支C2-C10烯C2-C10炔
R2澹凰迪┤ 臃碳踴一R3選取取取
R3?，腔卤鹿P幌 前匣潁C1-C6直支C2-C6直支烯炔臃碳踴CO2R4R4C1-C9直支烯
塹藥學(xué)峽山艿危薌鎩
68權(quán)要67錚琑2嗆CH2OSN魏位學(xué)榷態(tài)魏系碳踴說峁刮涸晃幌控盧3取
69權(quán)要67錚琑2譴謝選取模
說幕峁刮涸晃幌 乇R3取
70權(quán)要67錚琑2譴謝選取模-COOH-SO3H-SO2HNR3-PO2(R3)2-CN-PO3(R3)2-OR3-SR3-NHCOR3-N(R3)2-CON(R3)2-CONH(O)R3-CONHNHSO2R3-COHNSO2R3-CONR3CN
71權(quán)要65錚從盒 1-97幕選取摹
全文摘要
本發(fā)明涉及新型的N雜環(huán)羧酸和羧酸等排體的N－結(jié)合氨磺酰,及它們的制備,還涉及其在治療神經(jīng)學(xué)上的病變包括物理損傷神經(jīng)和神經(jīng)退行性變和在治療脫發(fā)癥及改善毛發(fā)生長中的應(yīng)用。
文檔編號C07D223/06GK1295561SQ9881409
公開日2001年5月16日 申請日期1998年12月3日 優(yōu)先權(quán)日1998年6月3日
發(fā)明者格雷戈里·S·漢密爾頓, 馬克·H·諾曼, 吳勇前 申請人:Gpinil控股公司, 艾杰恩公司