一種獸用長效復方磺胺對甲氧嘧啶鈉注射液及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提出了一種獸用長效復方磺胺對甲氧嘧啶鈉注射液及其制備方法，該注射液以1000ml注射液計算，由以下組分組成：磺胺對甲氧嘧啶鈉10-20g、甲氧芐啶20-40g、?；撬?0-50g、維生素B150-100g、輔料甘油甲縮醛50-100g、α-吡咯烷酮100-150g、聚乙二醇400（PEG400）為200-300g、聚乙烯吡咯烷酮150-200g、丁酸鈉10-20g或精氨酸10-20g、苯甲醇5-10g、注射用水加至1000ml。上述注射液的制備方法，通過把各組分溶解在注射用水中制成。本發(fā)明的優(yōu)點是：1、具有緩釋和長效作用，二日打一次針，不但會省人工省費用，也會減少捉豬打針增多的應激，有利病豬康復。2、降低磺胺對甲氧嘧啶鈉在臨床使用中的毒副作用。3、本發(fā)明制成的長效復方磺胺對甲氧嘧啶鈉注射液pH值為中性，這樣在動物注射時大大降低了刺激性。
【專利說明】一種獸用長效復方磺胺對甲氧嘧啶鈉注射液及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于獸藥制劑領域，具體涉及一種獸用長效復方磺胺對甲氧嘧啶鈉注射液及其制備方法?！颈尘凹夹g】
[0002]磺胺對甲氧嘧啶鈉屬于磺胺類藥物，廣譜抗菌，臨床主要用于治療由敏感菌引起的仔豬水腫病、豬萎縮性鼻炎、放線桿菌性胸膜肺炎、仔豬黃、白痢，豬弓形體病、豬大腸桿菌病等，臨床應用非常廣泛，特別對治療豬弓形體有特效。
[0003]根據(jù)《中國獸藥典》2010年版質量標準制備的復方磺胺對甲氧嘧啶鈉注射液，在臨床應用方面存在兩方面的缺陷:1、復方磺胺對甲氧嘧啶鈉pH值為10.0-11.0，為堿性環(huán)境，堿性注射液注射到動物機體后，刺激性較大，往往會在注射部位局部形成腫塊。2、磺胺類藥物在大量及長期給藥時，對肝腎毒性較大，因腸道菌群失調常常引起維生素BI缺乏，從而產生厭食、白細胞減少，食欲廢絕等副作用。
[0004]針對目前復雜的臨床疾病，往往治療一種復雜的臨床疾病需要I周左右，并且規(guī)?；B(yǎng)殖越來越普遍。按國標處方及工藝制備的復方磺胺對甲氧嘧啶鈉注射液需要I天注射I次。
[0005]針對以上現(xiàn)象，發(fā)明人反復探索，研究開發(fā)一種獸用長效復方磺胺對甲氧嘧啶鈉注射液及制備方法，該注射液具有長效緩釋作用及大大降低藥物副作用。
【發(fā)明內容】
[0006]本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術中的不足，提供一種獸用長效復方磺胺對甲氧嘧啶鈉注射液及其制備方法，達到長效緩釋及降低藥物副作用。
[0007]為了解決上述問題，本發(fā)明所采用的技術方案是:
一種獸用長效復方磺胺對甲氧嘧啶鈉注射液，由以下組分組成。
[0008]以1000ml藥液計算，組份為:
磺胺對甲氧嘧啶鈉10-20g、甲氧芐啶20-40g、牛磺酸30-50g、維生素BI 50_100g ;輔料甘油甲縮醛50-100g、α-吡咯烷酮100-150g、聚乙二醇400 (PEG400)為200_300g、聚乙烯吡咯烷酮150-200g ;pH調節(jié)劑:丁酸鈉10-20g或精氨酸10_20g ;止痛劑:苯甲醇5_10g。
[0009]上述的一種獸用長效復方磺胺對甲氧嘧啶鈉注射液，其特征在于，優(yōu)選組份是:以1000ml藥液計算，組份為:
磺胺對甲氧嘧啶鈉log、甲氧芐啶20g、?；撬?0g、維生素B170g;輔料甘油甲縮醛80g、α -吡咯烷酮120g、聚乙二醇400(PEG400)為230g、聚乙烯吡咯烷酮200g ;pH調節(jié)劑:丁酸鈉IOg或精氨酸IOg ;止痛劑:苯甲醇7g。
[0010]上述一種獸用長效復方磺胺對甲氧嘧啶鈉注射液的制備方法，包括如下步驟:
(I)稱取甘油甲縮醛、α-吡咯烷酮、聚乙二醇400 (PEG400)投入配料罐中，加熱至
70-80°C，邊攪拌邊加入聚乙烯吡咯烷酮，然后在攪拌中加入甲氧芐啶，繼續(xù)攪拌10-20分鐘使溶解為止，備用；
(2)稱取10-20g注射用水投入一不銹鋼桶中加熱至60-80°C，加入磺胺對甲氧嘧啶鈉攪拌溶解，備用；
(3)稱取10-20g注射用水投入一不銹鋼桶中加熱至60-80°C，加入?；撬岷途S生素BI攪拌溶解，備用；
(4)依次將步驟(2)制備的溶液和步驟(3)制備的溶液加入步驟(1)制備的溶液中，攪拌均勻，加入苯甲醇；用丁酸鈉或精氨酸調節(jié)PH值為7.0-8.0，補加注射用水至1000ml ；
(5)經(jīng)過濾，充氮氣灌封于安瓿中，100°C流通蒸汽滅菌30分鐘，即為成品。
[0011]各主藥的藥理藥效簡介如下:
磺胺對甲氧嘧啶鈉:屬于磺胺類藥物，廣譜抗菌，臨床主要用于治療由敏感菌引起的仔豬水腫病、豬萎縮性鼻炎、放線桿菌性胸膜肺炎、仔豬黃、白痢，豬弓形體病、豬大腸桿菌病等，臨床應用非常廣泛，特別對治療豬弓形體有特效； 甲氧芐啶(TMP):加強磺胺類藥物和多種抗生素的療效，故又稱抗菌增效劑；
?；撬?屬中樞抑制性遞質，能調節(jié)神經(jīng)組織興奮性及體溫，有解熱鎮(zhèn)痛，抗炎抗風濕，抗驚厥作用，亦具有強心抗心律失常作用，促進脂類吸收，有降膽固醇、利膽、保肝護腎及解毒作用；
(O?；撬釋π难芟到y(tǒng)有較強的保護作用，且有增強心肌細胞功能等作用；
(2)強肝利膽作用:豚鼠實驗證明，?；撬峥山獬懼枞世懽饔?。?；撬岷湍懰峤Y合可增加膽汁通透性，并與膽汁的回流有關。?；撬徇€可降低肝臟中膽固醇含量，減少膽固醇結石的形成，對肝臟起保護作用；
維生素B1:它能促進正常的糖代謝，維持心臟和胃腸功能所必須的物質，在臨床中使用了磺胺類藥物，可添加本品可防止其缺乏癥，有利疾病康復。
[0012]與現(xiàn)有技術相比，本發(fā)明的有益效果是:
1、具有緩釋和長效作用，二日打一次針，不但會省人工省費用，也會減少捉豬打針增多的應激，有利病豬康復；
2、降低磺胺對甲氧嘧啶鈉在臨床使用中的毒副作用；
3、本發(fā)明制成的長效復方磺胺對甲氧嘧啶鈉注射液pH值為中性，這樣在動物注射時大大降低了刺激性。
【具體實施方式】
[0013]下面通過實施例對本發(fā)明做進一步詳細說明，這些實施例僅用來說明本發(fā)明，并不限制本發(fā)明的范圍。
[0014]實施例1
(1)稱取甘油甲縮醛50g、α-吡咯烷酮100g、聚乙二醇400(PEG400)200g投入配料罐中，加熱至70-80°C，邊攪拌邊加入聚乙烯吡咯烷酮150g，然后在攪拌中加入甲氧芐啶20g，繼續(xù)攪拌10-20分鐘使溶解為止，備用；
(2)稱取10-20g注射用水投入一不銹鋼桶中加熱至60-80°C，加入磺胺對 甲氧嘧啶鈉IOg攪拌溶解，備用；
(3)稱取10-20g注射用水投入一不銹鋼桶中加熱至60-80°C，加入?；撬?0g和維生素BI 50g攪拌溶解，備用；
(4)依次將(2)液和(3)液加入(I)液中，攪拌均勻，加入苯甲醇5g。用丁酸鈉IOg或精氨酸IOg調節(jié)pH值為7.0-8.0，補加注射用水至1000ml ；
(5)經(jīng)過濾，充氮氣灌封于安瓿中，100°C流通蒸汽滅菌30分鐘，燈檢，貼簽，包裝即可。
[0015]實施例2
(1)稱取甘油甲縮醛100g、α-吡咯烷酮150g、聚乙二醇400(PEG400) 300g投入配料罐中，加熱至70-80°C，邊攪拌邊加入聚乙烯吡咯烷酮200g，然后在攪拌中加入甲氧芐啶40g，繼續(xù)攪拌10-20分鐘使溶解為止，備用；
(2)稱取10-20g注射用水投入一不銹鋼桶中加熱至60-80°C，加入磺胺對甲氧嘧啶鈉20g攬祥溶解，備用；
(3)稱取10-20g注射用水投入一不銹鋼桶中加熱至60-80°C，加入牛磺酸50g和維生素BI 100g攪拌溶解，備用；
(4)依次將(2)液和(3)液加入(I)液中，攪拌均勻，加入苯甲醇10g。用丁酸鈉20g或精氨酸20g調節(jié)pH值為7.0-8.0，補加注射用水至1000ml ；
(5)經(jīng)過濾，充氮氣灌封于安瓿中，100°C流通蒸汽滅菌30分鐘，燈檢，貼簽，包裝即可。
[0016]實施例3
(1)稱取甘油甲縮醛80g、α-吡咯烷酮120g、聚乙二醇400(PEG400)230g投入配料罐中，加熱至70-80°C，邊攪拌邊加入聚乙烯吡咯烷酮200g，然后在攪拌中加入甲氧芐啶20g，繼續(xù)攪拌10-20分鐘使溶解為止，備用；
(2)稱取10-20g注射用水投入一不銹鋼桶中加熱至60-80°C，加入磺胺對甲氧嘧啶鈉IOg攬祥溶解，備用；
(3)稱取10-20g注射用水投入一不銹鋼桶中加熱至60-80°C，加入牛磺酸40g和維生素BI 70g攪拌溶解，備用；
(4)依次將(2)液和(3)液加入(I)液中，攪拌均勻，加入苯甲醇7g。用丁酸鈉IOg或精氨酸IOg調節(jié)pH值為7.0-8.0，補加注射用水至1000ml ；
(5)經(jīng)過濾，充氮氣灌封于安瓿中，100°C流通蒸汽滅菌30分鐘，燈檢，貼簽，包裝即可。
[0017]實施例4
長效復方磺胺對甲氧嘧啶鈉注射液對大白鼠的急性毒性試驗 材料與方法
1.1動物:大白鼠Wister系，河北北方學院動物中心提供體重180_200g ；
1.2方法:取大白鼠50只，隨機分成5組，每組10只，雌雄各半，實驗前在恒定條件下飼養(yǎng)一周，健康狀況良好。本獸藥制劑按不同給藥劑量分組，每日一次灌胃內服，連續(xù)觀察7天；
結果:大白鼠內服本獸藥制劑后，在7天的觀察期間，飲水和采食量均正常，不出現(xiàn)任何臨床中毒癥狀和死亡 ；
長效復方磺胺對甲氧嘧啶鈉注射液對大白鼠的急性毒性試驗
【權利要求】
1.一種獸用長效復方磺胺對甲氧嘧啶鈉注射液，其特征在于:以1000ml注射液計算，由以下組分組成:磺胺對甲氧嘧啶鈉10-20g、甲氧芐啶20-40g、?；撬?0-50g、維生素BI50-100g、輔料甘油甲縮醛50-100g、α -吡咯烷酮100_150g、聚乙二醇400為200_300g、聚乙烯吡咯烷酮150-200g、丁酸鈉10-20g或精氨酸10-20g、苯甲醇5_10g、注射用水加至1000ml。
2.權利要求1所述一種獸用長效復方磺胺對甲氧嘧啶鈉注射液的制備方法，其特征在于:包括如下步驟: (1)稱取甘油甲縮醛、α-吡咯烷酮、聚乙二醇400投入配料罐中，加熱至70_80°C，邊攪拌邊加入聚乙烯吡咯烷酮，然后在攪拌中加入甲氧芐啶，繼續(xù)攪拌10-20分鐘使溶解為止，備用; (2)稱取10-20g注射用水投入一不銹鋼桶中加熱至60-80°C，加入磺胺對甲氧嘧啶鈉攪拌溶解，備用； (3)稱取10-20g注射用水投入一不銹鋼桶中加熱至60-80°C，加入?；撬岷途S生素BI攪拌溶解，備用； (4)依次將步驟(2)制備的溶液和步驟(3)制備的溶液加入步驟(1)制備的溶液中，攪拌均勻，加入苯甲醇； 用丁酸鈉或精氨酸調節(jié)PH值為7.0-8.0，補加注射用水至1000ml ； (5)經(jīng)過濾，充氮氣灌封于安瓿中，100°C流通蒸汽滅菌30分鐘，即為成品。
【文檔編號】A61K31/505GK103638033SQ201310635533
【公開日】2014年3月19日 申請日期:2013年12月3日 優(yōu)先權日:2013年12月3日
【發(fā)明者】張偉才, 陳國明 申請人:湖北武當動物藥業(yè)有限責任公司