一種可濕性磺胺間甲氧嘧啶(鈉)粉劑及其制備方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及獸藥制備【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種可濕性磺胺間甲氧嘧啶（鈉）粉劑及其制備方法。本發(fā)明提供的可濕性磺胺間甲氧嘧啶（鈉）粉劑在原有藥物有效成分的基礎(chǔ)上添加了檸檬酸鉀、助懸劑和潤(rùn)濕劑，通過(guò)合理的藥物配比，提供了一種使用方便、利于動(dòng)物吸收、毒副作用小的可濕性磺胺間甲氧嘧啶（鈉）粉劑，與市售復(fù)方磺胺間甲氧嘧啶鈉粉相比，可濕性磺胺間甲氧嘧啶（鈉）粉劑使用方便、治療效果好。本發(fā)明還提供了一種可濕性磺胺間甲氧嘧啶（鈉）粉劑的制備方法，此方法工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)成本低廉，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。
【專(zhuān)利說(shuō)明】—種可濕性磺胺間甲氧嘧啶(鈉)粉劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及獸藥制備領(lǐng)域，特別涉及一種可濕性磺胺間甲氧嘧啶(鈉)粉劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]磺胺間甲氧嘧唳(sulfamonomethoxine, SMM),又稱(chēng)制菌磺、長(zhǎng)效磺胺C、Ds36、磺胺-6-甲氧嘧啶、4-磺胺-6-甲氧嘧啶，化學(xué)名稱(chēng)為N-(6-甲氧基-4-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺，是一種無(wú)臭、幾乎無(wú)味的白色或類(lèi)白色的結(jié)晶性粉末，且遇光色漸變暗。磺胺間甲氧嘧啶在稀鹽酸或堿溶液中易溶，略溶于丙酮或乙醇，不溶于水，熔點(diǎn)為204°C~206°C。
[0003]磺胺間甲氧嘧啶為長(zhǎng)效磺胺藥，對(duì)非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用；對(duì)球蟲(chóng)、住白細(xì)胞蟲(chóng)和弓形蟲(chóng)也有顯著抗蟲(chóng)作用?；前烽g甲氧嘧啶口服后經(jīng)胃腸道吸收良好，4小時(shí)后達(dá)血藥峰濃度，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，血消除半衰期(T1/2 β )為30小時(shí)左右，血漿蛋白結(jié)合率為85%~90%。磺胺間甲氧嘧啶口服后可廣泛分布在組織和體液中，也可透過(guò)血-腦脊液屏障。在血(8.7%~16.34%)和尿中(37.8%~48.4%)的乙?；示^低，且在尿中的溶解度較大，因而不易引起結(jié)晶尿和血尿。獸醫(yī)臨床將磺胺間甲氧嘧啶主要用于防治豬萎縮性鼻炎，仔豬紅、黃、白痢，水腫病，禽大腸桿菌病及雞、鴨下痢，牛羊腸炎、肺炎、子宮炎、乳房炎，豬弓形體病、豬附紅細(xì)胞體病、球蟲(chóng)病，雞球蟲(chóng)病、白冠病等疾病。
[0004]磺胺間甲氧嘧唳鈉(Sulfamonomethoxine Sodium)為一種白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，分子式為C11H11N4NaO3S.H2O,分子量為320.29，易溶于水?；前烽g甲氧嘧啶鈉為新一代長(zhǎng)效磺胺類(lèi)藥物，從抗菌作用來(lái)講，名列磺胺藥的首位?；前烽g甲氧喃唳鈉既能抗菌，又能抗原蟲(chóng)，獸醫(yī)臨床主要用于治療由敏感菌引起的仔豬水腫病、豬萎縮性鼻炎、放線(xiàn)桿菌性胸膜肺炎、仔豬黃白痢、豬弓形體病、豬附紅細(xì)胞體病、豬大腸桿菌病、雞白痢、禽傷寒、禽大腸桿菌病、雞傳染性鼻炎等疾病，同時(shí)對(duì)禽的白冠病(雞卡氏細(xì)胞原蟲(chóng)病)和雞球蟲(chóng)病也有特效。
[0005]磺胺間甲氧嘧啶(鈉)與二甲芐啶(DVD)、甲氧芐啶(TMP)等抗菌增效劑合用，可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷，因而抗菌作用大幅度提高，可使磺胺間甲氧嘧啶(鈉)的抗菌效力提高數(shù)十倍，而且對(duì)其呈現(xiàn)耐藥的菌株也相應(yīng)減少。
[0006]作為療效確切的廣譜抗菌藥，磺胺間甲氧嘧啶(鈉)以單方或復(fù)方形式在畜牧養(yǎng)殖生產(chǎn)已被大量應(yīng)用，現(xiàn)有磺胺間甲氧嘧啶片、磺胺間甲氧嘧啶(鈉)粉、磺胺間甲氧嘧啶(鈉)預(yù)混劑、復(fù)方磺胺間甲氧嘧啶(鈉)注射液、復(fù)方磺胺間甲氧嘧啶(鈉)可溶性粉、復(fù)方磺胺間甲氧嘧啶鈉溶液等劑型。雖然劑型種類(lèi)較多，但每一種都存在一定程度的局限性或缺點(diǎn)。如片劑使用時(shí)投藥不方便，不適用于數(shù)量較多的群養(yǎng)動(dòng)物；粉劑、預(yù)混劑使用時(shí)需要通過(guò)飼料給藥，飼料給藥要求藥物和飼料混合均勻，而實(shí)際操作時(shí)混合均勻比較困難，易造成動(dòng)物攝藥量過(guò)多中毒或攝藥量過(guò)少無(wú)療效的情況；注射液劑型治療效果好，但費(fèi)時(shí)費(fèi)力，不適用于大規(guī)模養(yǎng)殖；可溶性粉劑可以飲水給藥，使用方便，但由于其中的有效成分脂溶性差，不利于動(dòng)物的吸收；復(fù)方磺胺間甲氧嘧啶鈉溶液由于其配方中加入了有機(jī)溶劑，毒副作用較大。
[0007]為了更好的推廣該產(chǎn)品在畜牧養(yǎng)殖生產(chǎn)中的應(yīng)用，克服現(xiàn)有劑型的不足，研制一種使用方便、利于動(dòng)物吸收且毒副作用小的磺胺間甲氧嘧啶新劑型非常必要。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0008]有鑒于此，本發(fā)明提供的可濕性磺胺間甲氧嘧啶(鈉)粉劑在原有藥物有效成分的基礎(chǔ)上添加了檸檬酸鉀、助懸劑和潤(rùn)濕劑，通過(guò)合理的藥物配比，提供了一種使用方便、利于動(dòng)物吸收、毒副作用小的可濕性磺胺間甲氧嘧啶(鈉)粉劑，與市售復(fù)方磺胺間甲氧嘧啶鈉粉相比，可濕性磺胺間甲氧嘧啶(鈉)粉劑使用方便、治療效果好。本發(fā)明還提供了一種可濕性磺胺間甲氧嘧啶(鈉)粉劑的制備方法，此方法工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)成本低廉，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。
[0009]為了實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明提供以下技術(shù)方案:
[0010]本發(fā)明提供了一種可濕性磺胺間甲氧嘧啶(鈉)粉劑，包含如下重量份的原料:
[0011]
【權(quán)利要求】
1.一種可濕性磺胺間甲氧嘧啶粉劑或可濕性磺胺間甲氧嘧啶鈉粉劑，其特征在于，其包含如下重量份的原料:
磺臉間甲氧嘧咬或磺胺間甲氧嘧咬鈉5~20重量份
增效劑1~4重量份 檸檬酸鉀5~30重量份 助懸劑2~12重量份 潤(rùn)濕劑0-10重量份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的可濕性磺胺間甲氧嘧啶粉劑或可濕性磺胺間甲氧嘧啶鈉粉劑，其特征在于，其包含如下重量份的原料:
磺胺間甲氧嘧啶或磺胺間甲氣嘧啶鈉6~19重量份 增效劑2~3.8重量份 檸檬酸鉀10~25重量份 助懸劑3-11重量份 潤(rùn)濕劑3.5~8.5重量份
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的可濕性磺胺間甲氧嘧啶粉劑或可濕性磺胺間甲氧嘧啶鈉粉劑，其特征在于，其包含如下重量份的原料:
磺胺間甲氧嘧啶或磺胺間甲氧嘧咬鈉12.5~15重量份 增效劑2.5~3重量份 檸樣酸鉀15-20重量份 助懸劑6~8重量份 潤(rùn)濕劑4~6重量份。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一項(xiàng)所述的可濕性磺胺間甲氧嘧啶粉劑或可濕性磺胺間甲氧嘧啶鈉粉劑，其特征在于，所述增效劑為三甲氧芐氨嘧啶、二甲氧芐氨嘧啶或二甲氧甲基芐氨嘧啶中的一種或兩者以上的混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一項(xiàng)所述的可濕性磺胺間甲氧嘧啶粉劑或可濕性磺胺間甲氧嘧啶鈉粉劑，其特征在于，所述助懸劑為羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥丙基纖維素、阿拉伯膠或西黃蓍膠中的一種或兩者以上的混合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一項(xiàng)所述的可濕性磺胺間甲氧嘧啶粉劑或可濕性磺胺間甲氧嘧啶鈉粉劑，其特征在于，所述潤(rùn)濕劑為泊洛沙姆188、吐溫-60、十二烷基磺酸鈉或十二烷基苯磺酸鈉中的一種或兩者以上的混合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一項(xiàng)所述的可濕性磺胺間甲氧嘧啶粉劑或可濕性磺胺間甲氧嘧啶鈉粉劑，其特征在于，所述原料還包括矯味劑或載體中的一種或兩者的混合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的可濕性磺胺間甲氧嘧啶粉劑或可濕性磺胺間甲氧嘧啶鈉粉劑，其特征在于，所述矯味劑為鮮奶香精、水果香精、紐甜、糖精或糖精鈉中的一種或兩者以上的混合物。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的可濕性磺胺間甲氧嘧啶粉劑或可濕性磺胺間甲氧嘧啶鈉粉劑，其特征在于，所述矯味劑為鮮奶香精和糖精鈉的混合物。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的可濕性磺胺間甲氧嘧啶粉劑或可濕性磺胺間甲氧嘧啶鈉粉劑，其特征在于，所述鮮奶香精和所述糖精鈉的質(zhì)量比為1:1。
11.根據(jù)權(quán)利要求7所述的可濕性磺胺間甲氧嘧啶粉劑或可濕性磺胺間甲氧嘧啶鈉粉劑，其特征在于，所述載體為滑石粉、糖粉或微晶纖維素中的一種或兩者以上的混合物。
12.—種如權(quán)利要求1所述可濕性磺胺間甲氧嘧啶粉劑或可濕性磺胺間甲氧嘧啶鈉粉劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: a)分別稱(chēng)取如下重量份的原料:
磺胺間甲氧嘧啶或磺胺間甲氧嘧啶鈉5~20重量份
增效劑1~4重量份 檸檬酸鉀5-30重量份 助懸劑2~12重量份 潤(rùn)濕劑0~10重量份; b)將所述原料混合，粉碎至625目~6250目的細(xì)粉即得。
13.—種如權(quán)利要求2所述可濕性磺胺間甲氧嘧啶粉劑或可濕性磺胺間甲氧嘧啶鈉粉劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: a)分別稱(chēng)取如下重量份的原料:
磺胺間甲氯嘧啶或磺驗(yàn)間甲氧嘧啶鈉 6~19重量份
增效劑2~3.8重量份 檸檬酸鉀10-25重量份 助懸劑3~11重量份 潤(rùn)濕劑3.5~8.5重量份； b)將所述原料混合，粉碎至625目~6250目的細(xì)粉即得。
14.一種如權(quán)利要求3所述可濕性磺胺間甲氧嘧啶粉劑或可濕性磺胺間甲氧嘧啶鈉粉劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: a)分別稱(chēng)取如下重量份的原料:
磺胺間甲氧嘧啶或磺胺間甲氧嘧啶鈉12.5~15重量份
增效劑2.5~3重量份
檸檬酸鉀15~20重量份
助懸削6~8重量份
潤(rùn)濕劑4~6重量份； b)將所述原料混合，粉碎至625目~6250目的細(xì)粉即得。
【文檔編號(hào)】A61P31/04GK103536603SQ201310529812
【公開(kāi)日】2014年1月29日 申請(qǐng)日期:2013年10月31日 優(yōu)先權(quán)日:2013年10月31日
【發(fā)明者】丁曉剛, 房春林, 李猶平, 吳學(xué)淵 申請(qǐng)人:成都乾坤動(dòng)物藥業(yè)有限公司, 上海西默農(nóng)生物科技有限公司