專利名稱：5-甲基-7-甲氧異黃酮的晶c型、其制法和其藥物組合物與用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及發(fā)現(xiàn)了 5-甲基-7-甲氧異黃酮在固體狀態(tài)下存在有晶A型、晶B型、晶C型三種形式；涉及發(fā)明了三種晶型樣品的制備方法。本發(fā)明還涉及5-甲基-7-甲氧異黃酮不同晶型物質(zhì)在制備防治心腦血管系統(tǒng)疾病、神經(jīng)系統(tǒng)疾病、骨質(zhì)疏松癥、代謝性疾病、炎癥及其他疾病的藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
5-甲基-7-甲氧基異黃酮是依普黃酮的衍生物，系統(tǒng)化學(xué)命名為5-Methyl-7_Methoxyiso-f Iavone,分子結(jié)構(gòu)如下
權(quán)利要求
1.5-甲基-7-甲氧異黃酮的晶C型固體物質(zhì)，其特征在于，當(dāng)使用粉末X射線衍射分析采用CuKa輻射實(shí)驗(yàn)條件時(shí)衍射峰位置2-Theta值(° )或d值(蓋)、衍射峰相對(duì)強(qiáng)度峰高值(Height。/。)或峰面積值(Area%)具有如下表示
2.權(quán)利要求1中所述5-甲基-7-甲氧異黃酮的晶C型樣品的制備方法，其特征在于，使用5-甲基-7-甲氧異黃酮的晶型樣品為制備原料，采用物理力學(xué)晶格破壞和分子重排轉(zhuǎn)晶方法制備獲得5-甲基-7-甲氧異黃酮晶C型固體物質(zhì)、或通過改變物理的壓力條件、溫度條件制備獲得的5-甲基-7-甲氧異黃酮晶C型固體物質(zhì)。
3.權(quán)利要求1中所述5-甲基-7-甲氧異黃酮的晶C型樣品的制備方法，其特征在于，先使用甲醇、氯仿、丙酮、乙酸乙酯、正丁醇、異丙醇、乙腈、四氫呋喃、二氧六環(huán)、二氯甲烷、DMF、正丙醇單一溶劑將5-甲基-7-甲氧異黃酮樣品完全溶解或使用甲醇、乙醇、氯仿、丙酮、乙酸乙酯、正丁醇、異丙醇、乙腈、四氫呋喃、二氧六環(huán)、乙醚、二氯甲烷、正己烷、環(huán)己烷、DMF、石油醚、正丙醇或水不同種類溶劑中的任意兩種或多種經(jīng)不同配比組合制成的混合溶劑系統(tǒng)在15° (T60° C溫度下將5-甲基-7-甲氧異黃酮樣品完全溶解再采用冷噴霧方法快速制備獲得5-甲基-7-甲氧異黃酮晶C型固體物質(zhì)。
4.一種5-甲基-7-甲氧異黃酮的混合晶型固體物質(zhì)，其特征在于，含有任意比例的權(quán)利要求I中所述的5-甲基-7-甲氧異黃酮晶C型成分。
5.一種藥物組合物，以5-甲基-7-甲氧異黃酮晶型固體物質(zhì)作為藥物活性成分，其特征在于，含有權(quán)利要求1中所述的5-甲基-7-甲氧異黃酮的晶C型純品、或含有任意比例的權(quán)利要求1中所述的5-甲基-7-甲氧異黃酮晶C型的混晶成分。
6.根據(jù)權(quán)利要求5的藥物組合物，其特征在于，5-甲基-7-甲氧異黃酮的每日用藥劑量在5(Tl000mg范圍內(nèi)。
7.根據(jù)權(quán)利要求5的藥物組合物，其特征在于，所述的組合物的劑型是片劑、膠囊、丸劑、針劑、緩釋或控釋藥物制劑。
8.權(quán)利要求5的藥物組合物在制備治療心腦血管疾病、骨質(zhì)疏松癥、炎癥、代謝性疾病的藥物中的應(yīng)用。
9.權(quán)利要求1中所述的5-甲基-7-甲氧異黃酮晶C型成分在制備防治心腦血管系統(tǒng)疾病、神經(jīng)系統(tǒng)疾病、骨質(zhì)疏松癥、代謝性疾病、炎癥的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了5-甲基-7-甲氧異黃酮的晶C型、其制法和其藥物組合物與用途。具體而言，本發(fā)明公開了在固體狀態(tài)下5-甲基-7-甲氧異黃酮化合物存在晶C型；晶C型樣品的制備方法；利用5-甲基-7-甲氧異黃酮晶型物質(zhì)作為活性成分制備開發(fā)出的各種制劑及藥物組合物在防治心腦血管疾病、神經(jīng)系統(tǒng)疾病、骨質(zhì)疏松癥、炎癥、代謝性疾病及其他疾病藥物中的應(yīng)用。5-甲基-7-甲氧異黃酮分子結(jié)構(gòu)式。
文檔編號(hào)A61K31/352GK103030619SQ20121055717
公開日2013年4月10日 申請(qǐng)日期2008年5月28日 優(yōu)先權(quán)日2008年5月28日
發(fā)明者杜冠華, 呂揚(yáng), 安會(huì)梅, 孫嵐, 應(yīng)劍, 呂麗娟, 趙艷 申請(qǐng)人:中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所