1.一種式(i)的化合物:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物,其由式(a)表示:
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物,其為游離堿形式。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物,其為游離堿形式。
5.根據(jù)權(quán)利要求2或4中任一項所述的化合物,其至少90%不含其它異構(gòu)體。
6.根據(jù)權(quán)利要求2或4中任一項所述的化合物,其至少95%不含其它異構(gòu)體。
7.根據(jù)權(quán)利要求2或4中任一項所述的化合物,其至少99%不含其它異構(gòu)體。
8.一種藥物組合物,其包含根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,和藥學(xué)上可接受的賦形劑。
9.一種治療患者中涉及parg活性的疾病或病癥的方法,所述方法包括向所述患者施用有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,或根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法,其中所述患者被識別為需要此類治療。
11.一種在有此需要的患者中治療癌癥的方法,所述方法包括向所述患者施用有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,或根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法,其中所述癌癥是卵巢癌、胃癌或乳腺癌。
13.根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,或根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物,其用于治療中。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或藥物組合物,其中所述治療是癌癥的治療。
15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或藥物組合物,其中所述癌癥是卵巢癌、胃癌或乳腺癌。
16.根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,或根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物在制備用于治療的藥物中的用途。
17.根據(jù)權(quán)利要求16所述的用途,其中所述治療是癌癥的治療。
18.根據(jù)權(quán)利要求17所述的用途,其中所述癌癥是卵巢癌、胃癌或乳腺癌。
19.一種在患者中體內(nèi)抑制parg的方法,所述方法包括向所述患者施用有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,或根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物。
20.一種在體外或體內(nèi)抑制細(xì)胞增殖的方法,所述方法包括將細(xì)胞與有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,或根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物接觸。
21.一種在有此需要的患者中治療對一種或多種鉑類藥物或一種或多種parp抑制劑抗性的癌癥的方法,所述方法包括向所述患者施用有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,或根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物。
22.一種治療和/或預(yù)防患者的同源重組缺陷(hrd)癌癥的方法,其包括向所述患者施用治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,或根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物。
23.根據(jù)權(quán)利要求22所述的方法,其中所述患者被識別為需要此類治療。
24.一種治療和/或預(yù)防患者的癌癥的方法,其中所述癌癥特征在于brca1和/或brca2基因表達(dá)的減少或缺失、brca1和/或brca2基因的缺失或突變或者brca1和/或brca2蛋白的功能降低,該方法包括向所述患者施用治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,或根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物。
25.根據(jù)權(quán)利要求24所述的方法,其中所述患者被識別為需要此類治療。
26.一種用于癌癥治療的parg抑制劑,其中所述parg抑制劑是根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,或根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物。
27.一種parg抑制劑在制備用于治療癌癥的藥物中的用途,其中所述parg抑制劑是根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,或根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物。