專利名稱：一種4-氯喹啉酸酐的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及4-氯喹啉酸酐的合成方法，屬于醫(yī)藥、化工技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
喹啉及其衍生物是重要的雜環(huán)化合物，廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥工業(yè)、染料、農(nóng)藥和多種化學(xué)助劑等領(lǐng)域。隨著喹啉化合物應(yīng)用領(lǐng)域的逐漸開拓，喹啉系列化合物研究開發(fā)與生產(chǎn)具有良好市場前景。許多喹啉系列化合物都是重要醫(yī)藥中間體，而且近年來許多含喹啉環(huán)的新型藥物被不斷開發(fā)出來，喹啉本身最初也是從抗瘧藥物奎寧經(jīng)過蒸餾而得到。主要應(yīng)用合成抗瘧藥物，如補(bǔ)瘧喹、磷酸氯喹、磷酸伯胺喹和胺酚喹啉等；解熱鎮(zhèn)痛藥物辛可芬；局部麻醉藥物鹽酸地布卡因；抗阿米巴病藥喹碘仿、氯碘喹啉、雙碘喹啉等；抗菌素藥物克菌定；由喹啉環(huán)及其他雜環(huán)可以合成撲蟯靈和克瀉痢寧；許多取代喹啉N-氧化物都是重要藥物，如4-氨基-5-硝基喹啉N-氧化物有抑制腫瘤生長的左右，甲基喹啉N-氧化物和它的4-硝基-3-氯喹啉衍生物都具有顯著的抗細(xì)菌和抗真菌藥效，美國新開發(fā)的強(qiáng)抗菌劑Utibid就是一種喹啉酮化合物。其中，4-氯喹啉酸酐可以用來合成抗憂郁、抗腫瘤、和抗菌的藥物等。其合成可以
米用如下路線:
權(quán)利要求
1.本發(fā)明公開了一種4-氯喹啉酸酐的合成方法，包含以下步驟:(I) 4-氯喹啉為起始原料，發(fā)生氧化反應(yīng)，得到中間體4-氯吡啶-2，3- 二羧酸；⑵上述所得的酸脫水，得到4-氯喹啉酸酐。
2.如權(quán)利要求所述4-氯喹啉酸酐的合成方法第一步，其特征在于:所用的氧化劑，包含但不限于高錳酸鉀、鉻酸和重鉻酸鈉等；反應(yīng)溶劑為水，也可以為乙腈、四氯化碳、醋酸等；反應(yīng)溫度為80 100°C。
3.如權(quán)利要求所述4-氯喹啉酸酐的合成方法第二步，其特征在于:所用的脫水劑，包含但不限于乙酸酐、五氯化磷和氯化亞砜等；反應(yīng)溫度為110°C。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種4-氯喹啉酸酐的合成方法，以4-氯喹啉為起始原料，經(jīng)過氧化、脫水得到目標(biāo)化合物。本發(fā)明方法簡便、易操作，適合于大量制備。
文檔編號C07D491/048GK103232461SQ20131018986
公開日2013年8月7日 申請日期2013年5月21日 優(yōu)先權(quán)日2013年5月21日
發(fā)明者黃傳滿, 邵東 申請人:蘇州科捷生物醫(yī)藥有限公司