專利名稱：2-乙酰氧基-n-(3-硝基苯基)苯甲酰胺及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及2-乙酰氧基-N-(3-硝基苯基)苯甲酰胺及其制備方法和用途，屬于農(nóng)藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
農(nóng)藥是指在農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中，為保障、促進(jìn)植物和農(nóng)作物的成長(zhǎng)，所施用的殺蟲、殺菌、殺滅有害動(dòng)植物的一類藥物統(tǒng)稱。特指在農(nóng)業(yè)上用于防治病蟲以及調(diào)節(jié)植物生長(zhǎng)、除草等藥劑。農(nóng)藥與農(nóng)業(yè)、畜牧業(yè)聯(lián)系密切，與生活息息相關(guān)。因此人們?cè)缰览棉r(nóng)藥對(duì)農(nóng)作物的病蟲害進(jìn)行防治。公元前1000多年，在古希臘，已有用硫磺熏蒸害蟲及防病的記錄，我國(guó)也在公元前5-7世紀(jì)，開始使用莖莖、蜃炭灰、牡鞠等滅殺害蟲。最初人們使用的農(nóng)藥主要 來(lái)源于天然的植物，利用植物的某些部位或提取其有效成分制成具有殺蟲或殺菌作用的農(nóng)藥或者利用礦物為原料，經(jīng)過(guò)簡(jiǎn)單的加工制造出來(lái)的無(wú)機(jī)化合物農(nóng)藥。這類農(nóng)藥來(lái)源天然，因此具有無(wú)公害、能與環(huán)境相容、作用機(jī)理獨(dú)特及開發(fā)費(fèi)用低廉等特點(diǎn)，然而從植物中提取工序繁瑣，提取出的物質(zhì)成分復(fù)雜，因此作用效率低，使用量大，殺蟲、防病或除草的作用對(duì)象單一。自20世紀(jì)40年代以來(lái)，隨著化學(xué)學(xué)科的不斷發(fā)展，有機(jī)化學(xué)合成農(nóng)藥憑借著品種多，藥效高，作用對(duì)象多樣化，使用方便等優(yōu)點(diǎn)已替代了最初的的天然植物農(nóng)藥和無(wú)機(jī)農(nóng)藥。然而隨著化學(xué)農(nóng)藥的大量使用，產(chǎn)生了一系列嚴(yán)重的問(wèn)題，如農(nóng)藥殘留，有害生物產(chǎn)生抗藥性、環(huán)境污染，破壞生態(tài)環(huán)境等。因此尋找高效、低毒、低殘留的新型農(nóng)藥已成為當(dāng)今最重要的問(wèn)題。天然產(chǎn)物是指動(dòng)物、植物、昆蟲、海洋生物和微生物體內(nèi)的組成成分或其代謝產(chǎn)物以及人和動(dòng)物體內(nèi)許許多多內(nèi)源性的化學(xué)成分統(tǒng)稱作天然產(chǎn)物，其中主要包括蛋白質(zhì)、多肽、氨基酸、核酸、各種酶類、單糖、寡糖、多糖、糖蛋白、樹脂、膠體物、木質(zhì)素、維生素、脂肪、油脂、蠟、生物堿、揮發(fā)油、黃酮、糖苷類、萜類、苯丙素類、有機(jī)酸、酚類、醌類、內(nèi)酯、留體化合物、鞣酸類、抗生素類等天然存在的化學(xué)成分。目前所發(fā)現(xiàn)的天然產(chǎn)物中80%來(lái)源于植物，而這些大部分都具有生物活性，因此尋找高效、低毒、低殘留的新型農(nóng)藥可以從植物中的天然產(chǎn)物之中進(jìn)行探索，從植物源天然產(chǎn)物中篩選生物活性強(qiáng)的，有典型結(jié)構(gòu)的化合物，依此作為農(nóng)藥先導(dǎo)結(jié)構(gòu)的重要來(lái)源，并對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行衍生和優(yōu)化，是當(dāng)今尋找高效、低毒的新型農(nóng)藥的有效途徑。在農(nóng)業(yè)中，農(nóng)作物病害是農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中的重大問(wèn)題，也是造成經(jīng)濟(jì)損失的重要原因，每年因病害導(dǎo)致的農(nóng)作物減產(chǎn)達(dá)10%以上，而在植物病害中，真菌性病害約占80%，但是現(xiàn)在使用的大多數(shù)殺菌劑都為化學(xué)性殺菌劑，容易造成環(huán)境污染，生物產(chǎn)生抗藥性，農(nóng)藥殘留等缺點(diǎn)。目前，市售的高效、低毒、安全的殺菌劑的較少，因此，如何研發(fā)高效、低毒、安全的殺菌劑成為本領(lǐng)域迫切需要解決的技術(shù)難題
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的第一個(gè)技術(shù)問(wèn)題是提供一種能夠殺滅或抑制農(nóng)作物病原菌的化合物。本發(fā)明化合物的結(jié)構(gòu)式如式(I )所示
權(quán)利要求
1.結(jié)構(gòu)式如式(I)所示的化合物
2.制備式(I)所示的化合物的方法，其特征在于將3-硝基苯胺與鄰乙酰氧基苯甲酰氯反應(yīng)得到2-乙酰氧基-N-(3-硝基苯基)苯甲酰胺。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備式(I)所示的化合物的方法，其特征在于3_硝基苯胺和鄰乙酰氧基苯甲酰氯先分別用溶劑溶解，然后進(jìn)行反應(yīng)；其中，所述的溶劑為二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、乙醇、丙酮中至少一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的制備式(I)所示的化合物的方法，其特征在于3_硝基苯胺和鄰乙酰氧基苯甲酰氯反應(yīng)時(shí)還控制溶液的pH值為8 13。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備式(I)所示的化合物的方法，其特征在于通過(guò)加入吡啶、三乙胺、濃度為50 150g/L的氫氧化鈉-無(wú)水乙醇溶液、碳酸氫鈉飽和溶液中的至少一種調(diào)節(jié)溶液的PH值。
6.根據(jù)權(quán)利要求2 5任一項(xiàng)所述的制備式(I)所示的化合物的方法，其特征在于反應(yīng)時(shí)的溫度控制在20 40°C，反應(yīng)時(shí)間為3 4h。
7.根據(jù)權(quán)利要求2 6任一項(xiàng)所述的制備式(I)所示的化合物的方法，其特征在于反應(yīng)完成后還用5-20%v/v的鹽酸洗脫，然后于2 6°C靜置至固體析出完全，最后過(guò)濾、洗滌，并用無(wú)水乙醇重結(jié)晶得到2-乙酰氧基-N-(3-硝基苯基)苯甲酰胺精制品。
8.農(nóng)作物殺菌劑，其特征在于其活性成分為式(I)所示的化合物。
9.式(I)所示的化合物在抑制或殺滅植物病原真菌中的用途。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的用途，其特征在于所述的植物病原真菌為水稻紋枯病、油菜菌核病、番茄灰霉病、小麥赤霉病或玉米小斑病的病原菌；所述的植物病原真菌優(yōu)選為油菜菌核病的病原菌。
全文摘要
本發(fā)明涉及2-乙酰氧基-N-(3-硝基苯基)苯甲酰胺及其制備方法和用途，屬于農(nóng)藥領(lǐng)域。本發(fā)明所解決的技術(shù)問(wèn)題是提供了一種能夠殺滅或抑制農(nóng)作物病原菌的化合物。本發(fā)明化合物結(jié)構(gòu)式如式(Ⅰ)所示。
文檔編號(hào)C07C231/02GK102827027SQ201210360859
公開日2012年12月19日 申請(qǐng)日期2012年9月21日 優(yōu)先權(quán)日2012年9月21日
發(fā)明者焦士蓉, 馮慧, 劉佳, 張馳翔, 唐孝榮 申請(qǐng)人:西華大學(xué)