專利名稱：一種水溶性三醇胺的衍生物的制作方法
一種水溶性三醇胺的衍生物技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及到一種水溶性丙泊酚三醇胺的衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽及其制備方法。
背景技術(shù)：
丙泊酚0，6- 二異丙基苯酚，異丙酚，式II)，為短小靜脈全身麻醉藥，具有起效快，無(wú)明顯蓄積，蘇醒快的優(yōu)點(diǎn)。但因異丙基的位阻影響，丙泊酚的水溶性很差，臨床只能以乳劑的形式給藥。乳劑的缺點(diǎn)明顯注射引起疼痛、較大的油滴可能導(dǎo)致栓塞、難以在制劑中加入其它藥物、穩(wěn)定性差等，這些都限制了丙泊酚在臨床的使用。
權(quán)利要求
1.式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽
2.權(quán)利要求1所述的化合物具體是指三-2-(丙泊酚0-甲氧基)乙基胺。
3.權(quán)利要求1所述的化合物具體是指三-2-(丙泊酚0-甲氧基)丙基胺。
4.權(quán)利要求1所述的化合物具體是指三-3-(丙泊酚0-甲氧基)丙基胺。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，與式I化合物成鹽的酸是指可作為藥用的無(wú)機(jī)酸或有機(jī)酸。
6.根據(jù)權(quán)利要求5中所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述無(wú)機(jī)酸具體是指鹽酸、磷酸、硫酸或碳酸。
7.根據(jù)權(quán)利要求5中所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述有機(jī)酸具體是指乙酸、乳酸、枸櫞酸、丁二酸、蘋果酸、酒石酸、對(duì)甲苯磺酸、甲磺酸、苯甲酸或馬來(lái)酸。
8.權(quán)利要求5 7中所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽具體是指三-2-(丙泊酚0-甲氧基)乙基胺鹽酸鹽。
9.權(quán)利要求5 7中所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽具體是指三-2-(丙泊酚0-甲氧基)乙基胺酒石酸鹽。
10.權(quán)利要求1 9所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備麻醉鎮(zhèn)痛藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種全新的水溶性強(qiáng)，更適用于臨床使用的三醇胺的衍生物即丙泊酚前藥，該化合物進(jìn)入人體后可以很快水解釋放出丙泊酚，延長(zhǎng)了麻醉作用時(shí)間，有效克服丙泊酚水溶性差的缺點(diǎn)。
文檔編號(hào)C07C217/08GK102516099SQ20111039395
公開日2012年6月27日 申請(qǐng)日期2011年12月2日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月2日
發(fā)明者李澤林, 王穎, 閆革新 申請(qǐng)人:成都苑東藥業(yè)有限公司