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一種阿德呋林脂質(zhì)體及其制備方法

文檔序號:1259996閱讀:416來源:國知局
一種阿德呋林脂質(zhì)體及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種阿德呋林脂質(zhì)體及其制備方法,該脂質(zhì)體是由以下重量份數(shù)的原料制成:阿德呋林2~6份、苯甲酸鈉0.04份、溶劑2~15份、注射用大豆油1~6份、大豆磷脂0.4~0.6份、注射用水12~35份。本發(fā)明的阿德呋林脂質(zhì)體,脂質(zhì)體乳粒的粒徑在10nm以下,具有良好的穩(wěn)定性,可以與水進行任意比例的混合而不產(chǎn)生沉淀;藥物包封在脂質(zhì)體中,受到類脂雙分子層膜的保護,進入機體后,可以使藥物免受機體酶系統(tǒng)和免疫系統(tǒng)的降解,提高生物利用率;藥物活性成分包裹在脂質(zhì)體內(nèi),可降低在組織中擴散而緩慢向血液中釋放藥物,從而延長藥物作用時間,具有長效的作用。
【專利說明】一種阿德呋林脂質(zhì)體及其制備方法

【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于獸藥【技術領域】,具體涉及一種阿德呋林脂質(zhì)體,同時還涉及一種阿德呋林脂質(zhì)體的制備方法。

【背景技術】
[0002]球蟲病是由艾美耳屬的一種或多種球蟲寄生于雞的腸上皮細胞所引起的寄生性原蟲病,寄生蟲在小腸內(nèi)成倍增殖,導致機體組織損傷,降低采食量和飼料中養(yǎng)分的吸收率,造成機體脫水和血液損失,最終導致家禽肉蛋生產(chǎn)出現(xiàn)嚴重損失。由于抗球蟲藥的廣泛使用,耐藥蟲株不斷產(chǎn)生,常用的抗球蟲藥的藥效也不斷下降,球蟲控制費用也越來越高。目前,治療雞球蟲病的關鍵是如何解決嚴重的耐藥性問題。
[0003]阿德呋林是新一代化工合成的抗球蟲藥物,通過干擾球蟲的嘌呤代謝而發(fā)揮抗球蟲作用;抗球蟲活性主要集中在球蟲的無性生殖期,對卵囊的孢子化也有一定的抑制作用;并且可抑制卵囊排出,減少再感染的幾率。阿德呋林的主要結(jié)構(gòu)與其它抗球蟲藥物的結(jié)構(gòu)不同,與其它抗球蟲藥無交叉耐藥性;并且具有廣譜抗球蟲活性,對臨床常見的各種小腸球蟲和盲腸球蟲具有良好的抑制和殺滅作用,是一種高效、廣譜、低毒的抗球蟲藥。但是,由于阿德呋林不溶于水,造成現(xiàn)有制劑在使用時存在穩(wěn)定性差、生物利用度較低、藥效低、浪費嚴重的問題。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的是提供一種阿德呋林脂質(zhì)體,解決阿德呋林在使用時由于制劑的穩(wěn)定性差、生物利用度不高而造成的藥效差的問題。
[0005]本發(fā)明的第二個目的是提供一種阿德呋林脂質(zhì)體的制備方法。
[0006]為了實現(xiàn)以上目的,本發(fā)明所采用的技術方案是:一種阿德呋林脂質(zhì)體,是由以下重量份數(shù)的原料制成:阿德呋林2?6份、苯甲酸鈉0.04份、溶劑2?15份、注射用大豆油I?6份、大豆磷脂0.4?0.6份、注射用水12?35份。
[0007]所述溶劑為丙二醇、乙醇或異丙醇。
[0008]一種上述的阿德呋林脂質(zhì)體的制備方法,包括下列步驟:
[0009]I)將2?6重量份的阿德呋林、0.04重量份的苯甲酸鈉加入2?15重量份的溶劑中,攪拌均勻后置于膠體磨中分散均勻,得混合物A ;
[0010]2)向步驟I)所得混合物A中加入I?6重量份的注射用大豆油,用膠體磨中分散均勻后,再加入0.4?0.6重量份的大豆磷脂,用膠體磨分散均勻,得混合物B ;
[0011]3)向步驟2)所得混合物B中加入注射用水0.5?I重量份,用膠體磨分散均勻后,再加入余下的注射用水,用膠體磨分散均勻,得混合物C ;
[0012]4)將步驟3)所得混合物C置于高壓均質(zhì)機中進行均質(zhì),即得。
[0013]步驟4)中所述均質(zhì)的壓力為800?1500bar。
[0014]脂質(zhì)體是一種定向藥物載體,屬于靶向給藥系統(tǒng)的一種新劑型。它可以將藥物粉末或溶液包埋在直徑為納米級的微粒中,這種微粒具有類細胞結(jié)構(gòu),進入人或動物體內(nèi)后,主要被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬而激活機體的自身免疫功能,并改變被包封藥物的體內(nèi)分布,使藥物主要在肺、脾、肝和骨髓等組織器官中積蓄,從而提高藥物的治療指數(shù),減少藥物的治療劑量和降低藥物的毒性。
[0015]本發(fā)明的阿德呋林脂質(zhì)體,采用苯甲酸鈉、注射用大豆油、大豆磷脂與阿德呋林進行復配,并輔以溶劑,所得脂質(zhì)體乳粒的粒徑在1nm以下,具有良好的穩(wěn)定性,可以與水進行任意比例的混合而不產(chǎn)生沉淀,避免了藥物活性成分的浪費;藥物包封在脂質(zhì)體中,受到類脂雙分子層膜的保護,進入機體后,可以使藥物免受機體酶系統(tǒng)和免疫系統(tǒng)的降解,提高生物利用率;藥物活性成分包裹在脂質(zhì)體內(nèi),可降低在組織中擴散而緩慢向血液中釋放藥物,從而延長藥物作用時間,具有長效的作用;該脂質(zhì)體還具有良好的靶向性和減少藥物毒性的作用,從而進一步提高藥物的療效。

【具體實施方式】
[0016]下面結(jié)合【具體實施方式】對本發(fā)明作進一步的說明。
[0017]實施例1
[0018]本實施例的阿德呋林脂質(zhì)體,是由以下重量份數(shù)的原料制成:阿德呋林2份、苯甲酸鈉0.04份、丙二醇8份、注射用大豆油4份、大豆磷脂0.4份、注射用水30份。
[0019]一種上述的阿德呋林脂質(zhì)體的制備方法,包括下列步驟:
[0020]I)將2重量份的阿德呋林、0.04重量份的苯甲酸鈉加入8重量份的丙二醇中,攪拌均勻后置于膠體磨中分散均勻,得混合物A ;
[0021]2)向步驟I)所得混合物A中加入4重量份的注射用大豆油,用膠體磨中分散均勻后,再加入0.4重量份的大豆磷脂,用膠體磨分散均勻,得混合物B ;
[0022]3)向步驟2)所得混合物B中加入注射用水0.5重量份,用膠體磨分散均勻后,再加入29.5重量份的注射用水,用膠體磨分散均勻,得混合物C ;
[0023]4)將步驟3)所得混合物C置于高壓均質(zhì)機中,在SOObar壓力下進行均質(zhì),即得。
[0024]本實施例所得阿德呋林脂質(zhì)體中,脂質(zhì)體乳粒的粒徑在1nm以下。
[0025]實施例2
[0026]本實施例的阿德呋林脂質(zhì)體,是由以下重量份數(shù)的原料制成:阿德呋林4份、苯甲酸鈉0.04份、乙醇12份、注射用大豆油I份、大豆磷脂0.6份、注射用水12份。
[0027]—種上述的阿德呋林脂質(zhì)體的制備方法,包括下列步驟:
[0028]I)將4重量份的阿德呋林、0.04重量份的苯甲酸鈉加入12重量份的乙醇中,攪拌均勻后置于膠體磨中分散均勻,得混合物A ;
[0029]2)向步驟I)所得混合物A中加入I重量份的注射用大豆油,用膠體磨中分散均勻后,再加入0.6重量份的大豆磷脂,用膠體磨分散均勻,得混合物B ;
[0030]3)向步驟2)所得混合物B中加入注射用水0.6重量份,用膠體磨分散均勻后,再加入11.4重量份的注射用水,用膠體磨分散均勻,得混合物C ;
[0031]4)將步驟3)所得混合物C置于高壓均質(zhì)機中,在100bar壓力下進行均質(zhì),即得。
[0032]本實施例所得阿德呋林脂質(zhì)體中,脂質(zhì)體乳粒的粒徑在1nm以下。
[0033]實施例3
[0034]本實施例的阿德呋林脂質(zhì)體,是由以下重量份數(shù)的原料制成:阿德呋林6份、苯甲酸鈉0.04份、異丙醇15份、注射用大豆油6份、大豆磷脂0.5份、注射用水35份。
[0035]一種上述的阿德呋林脂質(zhì)體的制備方法,包括下列步驟:
[0036]I)將6重量份的阿德呋林、0.04重量份的苯甲酸鈉加入15重量份的異丙醇中,攪拌均勻后置于膠體磨中分散均勻,得混合物A ;
[0037]2)向步驟I)所得混合物A中加入6重量份的注射用大豆油,用膠體磨中分散均勻后,再加入0.5重量份的大豆磷脂,用膠體磨分散均勻,得混合物B ;
[0038]3)向步驟2)所得混合物B中加入注射用水I重量份,用膠體磨分散均勻后,再加入34重量份的注射用水,用膠體磨分散均勻,得混合物C ;
[0039]4)將步驟3)所得混合物C置于高壓均質(zhì)機中,在1500bar壓力下進行均質(zhì),即得。
[0040]本實施例所得阿德呋林脂質(zhì)體中,脂質(zhì)體乳粒的粒徑在1nm以下。
[0041]實施例4
[0042]本實施例的阿德呋林脂質(zhì)體,是由以下重量份數(shù)的原料制成:阿德呋林3份、苯甲酸鈉0.04份、丙二醇10份、注射用大豆油3份、大豆磷脂0.4份、注射用水20份。
[0043]一種上述的阿德呋林脂質(zhì)體的制備方法,包括下列步驟:
[0044]I)將3重量份的阿德呋林、0.04重量份的苯甲酸鈉加入10重量份的丙二醇中,攪拌均勻后置于膠體磨中分散均勻,得混合物A ;
[0045]2)向步驟I)所得混合物A中加入3重量份的注射用大豆油,用膠體磨中分散均勻后,再加入0.4重量份的大豆磷脂,用膠體磨分散均勻,得混合物B ;
[0046]3)向步驟2)所得混合物B中加入注射用水0.8重量份,用膠體磨分散均勻后,再加入19.2重量份的注射用水,用膠體磨分散均勻,得混合物C ;
[0047]4)將步驟3)所得混合物C置于高壓均質(zhì)機中,在1200bar壓力下進行均質(zhì),即得。
[0048]本實施例所得阿德呋林脂質(zhì)體中,脂質(zhì)體乳粒的粒徑在1nm以下。
[0049]實驗例
[0050]本實驗例對實施例1?4所得抗球蟲用阿德呋林脂質(zhì)體對雞球蟲病的防治效果進行檢測。
[0051]實驗對象:15日齡無球蟲病的商品肉雛雞180只,體重280±1.8克,共分為6組,每組30只。
[0052]供試卵囊:柔嫩艾美球蟲卵囊。
[0053]陽性對照組:人工感染球蟲病,不添加任何抗球蟲藥物;
[0054]試驗組1:人工感染球蟲病,使用實施例1所得阿德呋林脂質(zhì)體進行混飲,1.25ml阿德呋林脂質(zhì)體兌水1L,感染后I天開始用藥,連用7天;
[0055]試驗組2:人工感染球蟲病,使用實施例1所得阿德呋林脂質(zhì)體進行混飲,1.0ml阿德呋林脂質(zhì)體兌水1L,感染后I天開始用藥,連用7天;
[0056]試驗組3:人工感染球蟲病,使用實施例1所得阿德呋林脂質(zhì)體進行混飲,0.625ml阿德呋林脂質(zhì)體兌水1L,感染后I天開始用藥,連用7天;
[0057]試驗組4:人工感染球蟲病,使用實施例1所得阿德呋林脂質(zhì)體進行混飲,0.5ml阿德呋林脂質(zhì)體兌水1L,感染后I天開始用藥,連用7天;
[0058]對比例:人工感染球蟲病,使用阿德呋林原料藥與飼料混合,0.08g阿德呋林原料藥拌料1kg,感染后I天開始用藥,連用7天。
[0059]實驗結(jié)果如表1所示。
[0060]表1實驗例的療效檢測結(jié)果
[0061]

【權(quán)利要求】
1.一種阿德呋林脂質(zhì)體,其特征在于:是由以下重量份數(shù)的原料制成:阿德呋林2?6份、苯甲酸鈉0.04份、溶劑2?15份、注射用大豆油I?6份、大豆磷脂0.4?0.6份、注射用水12?35份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿德呋林脂質(zhì)體,其特征在于:所述溶劑為丙二醇、乙醇或異丙醇。
3.—種如權(quán)利要求1所述的阿德呋林脂質(zhì)體的制備方法,其特征在于:包括下列步驟: 1)將2?6重量份的阿德呋林、0.04重量份的苯甲酸鈉加入2?15重量份的溶劑中,攪拌均勻后置于膠體磨中分散均勻,得混合物A ; 2)向步驟I)所得混合物A中加入I?6重量份的注射用大豆油,用膠體磨中分散均勻后,再加入0.4?0.6重量份的大豆磷脂,用膠體磨分散均勻,得混合物B ; 3)向步驟2)所得混合物B中加入注射用水0.5?I重量份,用膠體磨分散均勻后,再加入余下的注射用水,用膠體磨分散均勻,得混合物C ; 4)將步驟3)所得混合物C置于高壓均質(zhì)機中進行均質(zhì),即得。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的阿德呋林脂質(zhì)體的制備方法,其特征在于:步驟4)中所述均質(zhì)的壓力為8OO?I5OObar。
【文檔編號】A61P33/02GK104161727SQ201310391362
【公開日】2014年11月26日 申請日期:2013年8月30日 優(yōu)先權(quán)日:2013年8月30日
【發(fā)明者】李亞娥, 李建正, 張聽盼 申請人:鄭州后羿制藥有限公司
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