苯甲酰胺的制作方法
【專利摘要】新穎的通式(I)所示的苯甲酰胺衍生物，其中W1、W2、R1至R7、R8、X和Y具有如權(quán)利要求書指明的含義，它們是FSH受體的正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑，可特別用來治療生育障礙。
【專利說明】苯甲酰胺
[0001]優(yōu)先權(quán)要求
[0002]本專利申請要求于2011年7月18日提交的的美國臨時專利申請第61/508，861號的優(yōu)先權(quán)以及于2011年8月23日提交的的美國臨時專利申請第61/526，342號的優(yōu)先權(quán)。
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0003]本發(fā)明涉及通式(I)所示的化合物和/或其生理學(xué)上可接受的鹽，
[0004]
【權(quán)利要求】
1.通式(I)所示的化合物
2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中 W1, W2 表示 N ； R6jR7 一起表示-(CY2)p-;以及 P表不2。
3.如權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中 X表示CO。
4.如權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的化合物，其中
R1，R3, R5 各自獨(dú)立地表示-(CY2) n-Het3、-(CY2)n-HeA -(CY2)n-Ar 或 Cyc。
5.如權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所述的化合物，其中 R2，R4，R8 表示 H。
6.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有以下子通式(1-A)，

7.如權(quán)利要求6所述的化合物，其中所述化合物具有以下子通式(1-B)，
8.如權(quán)利要求1至 7中任一項(xiàng)所述的化合物，選自以下組內(nèi)，
9.一種制備通式(I)化合物的方法，包括以下步驟:(a)通式(II)化合物
10.一種藥物，所述藥物包含如權(quán)利要求1至8中任一項(xiàng)所述的至少一種化合物和/或其生理學(xué)上可接受的鹽。
11.一種藥物組合物，所述藥物組合物是用于口服給藥，包含作為活性成分的如權(quán)利要求I至8中任一項(xiàng)所述的至少一種化合物和/或其生理學(xué)上可接受的鹽以及藥學(xué)上耐受的佐劑，任選地所述藥物組合物與至少一種其他活性藥物成分聯(lián)用。
12.如權(quán)利要求1至8中任一項(xiàng)所述的化合物和/或其生理學(xué)上可接受的鹽，用于預(yù)防性或治療性治療和/或監(jiān)測生育障礙。
13.一種治療生育障礙的方法，其中向有需要此種治療的哺乳動物給予如權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所述的至少一種化合物和/或其生理學(xué)上可接受的鹽。
14.一種體外受精的方法，所述方法包括以下步驟: (a)按照權(quán)利要求13所述的方法治療哺乳動物， (b)收集所述哺乳動物的卵子， (c)使所述卵子受精，以及 (d)將所述受精卵在宿主哺乳動物內(nèi)著床。
15.一種調(diào)節(jié)FSH受體的方法，其中在FSH存在下，使表達(dá)所述FSH受體的系統(tǒng)與如權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所述的至少一種化合物和/或其生理學(xué)上可接受的鹽在調(diào)節(jié)所述FSH受體的條件下接觸。
【文檔編號】A61K31/496GK103702993SQ201280035159
【公開日】2014年4月2日 申請日期:2012年7月17日 優(yōu)先權(quán)日:2011年7月18日
【發(fā)明者】H·余, J·李, T·E·理查德森, P·巴拉迪, B·H·希斯利, A·古托普魯斯 申請人:默克專利有限公司