專利名稱：馬來酸桂哌齊特二倍半水合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及馬來酸桂哌齊特二倍半水合物及其制備方 法。
背景技術(shù)：
馬來酸桂哌齊特為已知化合物，化學(xué)名為(Ε)-1-{4-[(3’，4’，5’ -三甲氧基肉桂 酰基)]_1哌嗪}乙酰吡咯啶順丁烯二酸鹽，結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.馬來酸桂哌齊特二倍半水合物，其特征在于1分子馬來酸桂哌齊特中含有2.5個水 分子，其結(jié)構(gòu)式如(I)所示。
2.權(quán)利要求1所述的馬來酸桂哌齊特二倍半水合物的制備方法，是將馬來酸桂哌齊特 溶解于水-1，4- 二氧六環(huán)中，避光下靜置，析出晶體。
3.權(quán)利要求2所述的制備方法，所述水-1，4-二氧六環(huán)中1，4_二氧六環(huán)的體積含量 為0.5 70%，馬來酸桂哌齊特的加入量與水-1，4-二氧六環(huán)的體積的比為Ig 0.5 10ml，避光下靜置時間為12 120小時。
4.權(quán)利要求3所述的制備方法，所述水-1，4-二氧六環(huán)中1，4_二氧六環(huán)的體積含量為 0.5 30%，馬來酸桂哌齊特的加入量與水-1，4-二氧六環(huán)的體積的比為Ig 1 2. 5ml， 避光下靜置時間為72-120小時。
5.權(quán)利要求1所述的馬來酸桂哌齊特二倍半水合物在制備治療和/或預(yù)防心腦血管疾 病的藥物中的應(yīng)用。
6.一種藥物組合物，含有權(quán)利要求1所述的馬來酸桂哌齊特二倍半水合物和藥學(xué)上可 接受的任一賦型劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及馬來酸桂哌齊特二倍半水合物及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明的馬來酸桂哌齊特二倍半水合物，其結(jié)構(gòu)如(I)所示，比馬來酸桂哌齊特具有更高的化學(xué)穩(wěn)定性，提高了用藥安全性；且其在水中的溶解速度及溶解度比馬來酸桂哌齊特要好，對于制備各種制劑的具有重要意義，并且提高了胃腸壁的吸收速率。
文檔編號A61P9/00GK102086178SQ20091025031
公開日2011年6月8日 申請日期2009年12月3日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月3日
發(fā)明者車馮升 申請人:北京四環(huán)制藥有限公司