一種吡啶并哌嗪衍生物的制備方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明設及一種醫(yī)藥中間體的新型制備方法，特別設及一種化晚并嗽嗦衍生物 2-氨基甲酯基-7, 8-二氨-1，6-蒙晚-6巧H)-駿酸叔了醋的制備方法。 技術背景
[0002] 化合物2-氨基甲酯基-7, 8-二氨-1，6-蒙晚-6巧H)-駿酸叔了醋，結構式為；
[0003]
【主權項】
1. 一種化晚并嗽嗦衍生物2-氨基甲酯基-7, 8-二氨-1，6-蒙晚-6巧H)-駿酸叔了醋 的制備方法，W7, 8-二氨-1，6-蒙晚-6巧H)-駿酸叔了醋為起始原料，經(jīng)過氧化、氯化、水 解、酷胺化反應得到目標產(chǎn)物5,合成路線如下：
2. 根據(jù)權利要求1的方法，其特征為所述的4步反應是， (1) W7, 8-二氨-1，6-蒙晚-6巧H)-駿酸叔了醋為起始原料，經(jīng)過氧化反應得到2，
(2) 把2進行關環(huán)反應，得到3，
(3) 把3進行取代反應得到4，
(4) 把4進行酷胺化反應得到5，
3. 根據(jù)權利要求1-2的方法，其特征在于，所述的氧化反應制備化合物2所用的試劑 選自間氯過氧苯甲酸、雙氧水中的一種或兩種的混合物；所述的氯化反應制備化合物3所 用的試劑選自=甲基娃氯；所述的水解反應制備化合物4所用的堿選自碳酸鋼、碳酸鐘、氨 氧化鋼、氨氧化鐘中的一種或幾種的混合物；所述的酷胺化反應制備化合物5所用試劑選 自N，N' -幾基二咪挫、1-(3-二甲氨基丙基）-3-己基碳二亞胺鹽酸鹽、二環(huán)己基碳二亞胺、 氯化亞諷中的一種或幾種的混合物。
4. 根據(jù)權利要求1-2的方法，其特征在于，所述的氧化反應制備化合物2所用的溶劑選 自四氨快喃、二氯甲燒、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、N，N-二 甲基己酷胺、己膳中的一種或幾種的混合物；所述的氯化反應制備化合物3所用的溶劑選 自甲醇、己醇、正丙醇、異丙醇、四氨快喃、二氯甲燒、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、N，N-二甲基己酷胺、己膳中的一種或幾種的混合物；所述的水解反應 制備化合物4所用的溶劑選自甲醇、己醇、正丙醇、異丙醇、己膳、四氨快喃、二氧六環(huán)、二氯 甲燒、立氯甲燒、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、N，N-二甲基己 酷胺中的一種或幾種的混合物；所述的酷胺化反應制備化合物5所用的溶劑選自甲醇、己 醇、正丙醇、異丙醇、己膳、四氨快喃、二氧六環(huán)、二氯甲燒、S氯甲燒、甲苯、鄰二甲苯、對二 甲苯、間二甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、N，N-二甲基己酷胺中的一種或幾種的混合物。
5.根據(jù)權利要求1-2的方法，其特征在于，所述的氧化反應制備化合物2所用的反應溫 度是室溫至溶劑的回流溫度；所述的氯化反應制備化合物3所用的溫度是室溫至溶劑的回 流溫度；所述的水解反應制備化合物4所用的溫度是室溫至溶劑的回流溫度；所述的酷胺 化反應制備化合物5所用的溫度是室溫至溶劑的回流溫度。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種吡啶并哌嗪衍生物2-氨基甲酰基-7,8-二氫-1,6-萘啶-6(5H)-羧酸叔丁酯的制備方法，以7,8-二氫-1,6-萘啶-6(5H)-羧酸叔丁酯為起始原料，經(jīng)過氧化、氰化、水解、酰胺化反應得到目標產(chǎn)物5，本發(fā)明產(chǎn)物作為模板小分子來合成多種多樣的化合物庫。
【IPC分類】C07D471-04
【公開號】CN104788450
【申請?zhí)枴緾N201510197491
【發(fā)明人】不公告發(fā)明人
【申請人】湖南華騰制藥有限公司
【公開日】2015年7月22日
【申請日】2015年4月23日