6-(芳基)-4-氨基皮考啉酸酯的制備方法
【專利說明】6-(芳基)-4-氨基皮考啉酸酯的制備方法
[0001] 本申請(qǐng)是中國申請(qǐng)?zhí)枮?01080034936. 6、發(fā)明名稱為" 6-(芳基)-4-氨基皮 考啉酸酯的制備方法"且申請(qǐng)日為2010年6月8日的專利申請(qǐng)(PCT申請(qǐng)?zhí)枮镻CT/ US2010/037670)的分案申請(qǐng)。
技術(shù)領(lǐng)域
[0002] 本申請(qǐng)要求2009年6月8日提交的美國臨時(shí)專利申請(qǐng)序列號(hào)61/184,874的權(quán) 益。本發(fā)明涉及6-(芳基)-4_氨基皮考啉酸酯的制備方法。更具體地,本發(fā)明涉及由相應(yīng) 的3-鹵代-6-(芳基)-4-亞氨基四氫皮考啉酸酯制備6-(芳基)-4-氨基皮考啉酸酯的方 法。
【背景技術(shù)】
[0003] 美國專利6,784,137(82)和7,314,849出2)描述了某些6-(芳基)-4-氨基皮考 啉酸酯化合物和它們作為除草劑的用途。這兩篇專利均描述了由在皮考啉環(huán)的6-位具有 易離去基團(tuán)或金屬衍生物的皮考啉制備6-(芳基)-4_氨基皮考啉酸酯。有利的是由非吡 啶來源有效地和以高收率制備6-(芳基)-4-氨基皮考啉酸酯。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0004] 本發(fā)明涉及由相應(yīng)的3-鹵代-6-(芳基)-4_亞氨基四氫皮考啉酸酯制備6-(芳 基)-4-氨基皮考啉酸酯的方法。更具體地,本發(fā)明涉及制備下式的6-(芳基)-4-氨基皮 考啉酸酯的方法,
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 制備下式的6-(芳基)-4-氨基皮考咐酸醋的方法, 其中
Q表示C1或化; R表示C1-C4烷基;W及W表示H、F或C1; X表示H、F、C1或C1-C4烷氧基; Y表示面素;W及Z表示H或F; 所述方法包括在極性溶劑的存在下在25°C-150°C的溫度加熱式(I)的3-面代-6-(芳 基)-4-亞氨基四氨皮考咐酸醋,W及回收產(chǎn)物,
其中 R表不。-〔4烷基; Ri表示-os(o) 2尺2、-oc(o)r2 或-0C(0)0R2; R2表示C1-C4烷基或苯基; Q表示C1或化擬及W表示H、F或C1 ; X表示H、F、C1或C1-C4烷氧基; Y表示面素;W及Z表示H或F。
2. 權(quán)利要求1的方法,其中所述極性溶劑為C1-C4燒酸。
3. 權(quán)利要求1的方法,其中所述3-面代-6-(芳基)-4-亞氨基四氨皮考咐酸醋通過W 下方法制備;用氯化劑或漠化劑氯化或漠化下式的橫酷化的、酷化的或含碳酸醋基的月虧,
其中W、X、Y、Z、R、Ri和R2如前面所定義。
【專利摘要】制備下式的6-(芳基)-4-氨基皮考啉酸酯的方法,其中Q表示Cl或Br;R表示C1-C4烷基;以及W表示H、F或Cl;X表示H、F、Cl或C1-C4烷氧基;Y表示鹵素;以及Z表示H或F;所述方法包括在極性溶劑的存在下在25℃-150℃的溫度加熱式(I)的3-鹵代-6-(芳基)-4-亞氨基四氫皮考啉酸酯,以及回收產(chǎn)物,其中R表示C1-C4烷基;R1表示–OS(O)2R2、–OC(O)R2或–OC(O)OR2;R2表示C1-C4烷基或苯基;Q表示Cl或Br;以及W表示H、F或Cl;X表示H、F、Cl或C1-C4烷氧基;Y表示鹵素;以及Z表示H或F。
【IPC分類】C07D213-803, C07D211-90, C07D213-79
【公開號(hào)】CN104788364
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510140736
【發(fā)明人】J·倫加, G·懷特克, K·阿恩特, C·洛
【申請(qǐng)人】陶氏益農(nóng)公司
【公開日】2015年7月22日
【申請(qǐng)日】2010年6月8日
【公告號(hào)】CN102803219A, CN102803219B, EP2440530A1, EP2440530B1, US8252938, US20100311981, WO2010144380A1