專利名稱：一種碘標(biāo)prth、其制備方法及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種腫瘤/癌癥診斷、治療試劑，其制備方法及應(yīng)用，屬于醫(yī)藥學(xué)領(lǐng) 域。
背景技術(shù)：
腫瘤是嚴(yán)重危害人類健康的疾病之一。全世界每年約600萬(wàn)人死于惡性腫瘤，且 每年呈遞增趨勢(shì)。腫瘤的非手術(shù)治療包括放療和化療，以殺死腫瘤細(xì)胞為目的，但均缺乏對(duì) 腫瘤細(xì)胞的特異性。腫瘤的靶向治療是將治療作用選擇性地集中在腫瘤組織、腫瘤細(xì)胞、腫 瘤基因，對(duì)正常組織的不良反應(yīng)可降至最低。分子核醫(yī)學(xué)借助SPECT、PET、MicroPET、SPECT/CT、PET/CT、MicroPET/CT 等先進(jìn)的 分子成像設(shè)備對(duì)人或動(dòng)物進(jìn)行活體斷層顯像，可以在分子水平上實(shí)現(xiàn)生物有機(jī)體生理、病 理變化的活體、實(shí)時(shí)、動(dòng)態(tài)、無(wú)創(chuàng)的三維成像，具有高特異性、高靈敏度和高分辨率。為研究 特定基因功能、生物體生長(zhǎng)發(fā)育、疾病發(fā)生發(fā)展和藥物作用效果評(píng)價(jià)及藥物代謝動(dòng)力學(xué)等 提供信息獲取和分析處理的有效手段。內(nèi)放射性核素治療法是腫瘤核醫(yī)學(xué)的特色，其作用原理是利用放射性藥物將核素 傳遞至疾病組織。131I是被最廣泛應(yīng)用的治療用放射性藥劑，并供用于治療甲狀腺癌與甲狀 腺功能亢進(jìn)；123I和124I分別用于SPECT和PET顯像。納米技術(shù)的出現(xiàn)為腫瘤的早期診斷和治療帶來(lái)了新的希望。納米材料由于其獨(dú) 特的物理和化學(xué)性能、表面效應(yīng)、微尺寸效應(yīng)、量子效應(yīng)及其結(jié)構(gòu)所具有的高表面活性、獨(dú) 特的光電性質(zhì)、特殊表面效應(yīng)和體積效應(yīng)等，使其在環(huán)境、生物、醫(yī)學(xué)等領(lǐng)域的研究中具有 廣闊的應(yīng)用前景。它是現(xiàn)代科學(xué)(工程學(xué)、生物學(xué)、物理學(xué)和化學(xué)等)和現(xiàn)代技術(shù)(微電子 學(xué)技術(shù)、計(jì)算機(jī)技術(shù)、高分辨顯微技術(shù)、核分析技術(shù)等)結(jié)合的產(chǎn)物。由納米技術(shù)和醫(yī)學(xué)結(jié) 合形成的納米醫(yī)學(xué)在疾病的診斷和治療等方面已取得突破性進(jìn)展，表現(xiàn)出了強(qiáng)勁的發(fā)展勢(shì) 頭。蘇州大學(xué)公開(kāi)了一種納米高分子聚合物PRTH，其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
一種I* PRTH，為具有如下結(jié)構(gòu)通式的化合物式中，碘I*表示放射性核素123I、124I、125I、131I中的任一種；0＜x＜2，3≤y≤4，300≤z≤400。FSA00000144919700011.tif
2.權(quán)利要求1所述的I*_PRTH的制備方法，將PRTH采用氧化法進(jìn)行放射性碘標(biāo)記，其 包括如下步驟(1)在磷酸鹽緩沖體系中，將PRTH與適量Nar及氧化劑在10-50°C下振蕩混合；(2)加入過(guò)量還原劑終止反應(yīng)；(3)反應(yīng)物用柱層析分離純化；步驟(1)中，20 μ g PRTH與0. 05-10mCi的NaI*反應(yīng)；所述氧化劑是氯胺_T、雙氧水或 Iodogen中的一種；步驟(2)所述還原劑是硫代硫酸鈉、偏重亞硫酸鈉中的一種； 步驟(3)所述柱層析材料包括S印hadex G_10到G-100。
3.權(quán)利要求1所述的Γ-PRTH作為腫瘤/癌癥診斷、治療藥物的應(yīng)用。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于所述腫瘤/癌癥為乳腺癌、肝癌、肺癌、甲 狀腺癌、淋巴瘤、黑素瘤或腸道腫瘤。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于所述Γ-PRTH作為SPECT或PET診斷試劑 的應(yīng)用。全文摘要
一種碘標(biāo)PRTH、其制備方法及其應(yīng)用，涉及一種腫瘤/癌癥診斷、治療試劑，屬于醫(yī)藥學(xué)領(lǐng)域。其將納米技術(shù)與分子核醫(yī)學(xué)相結(jié)合，對(duì)PRTH進(jìn)行碘化標(biāo)記，利用其EPR效應(yīng)，用于腫瘤/癌癥的早期診斷與治療。其制備工藝簡(jiǎn)單，標(biāo)記物穩(wěn)定，安全無(wú)毒，對(duì)腫瘤/癌癥的靶向性好。
文檔編號(hào)C08F8/20GK101985483SQ20101019815
公開(kāi)日2011年3月16日 申請(qǐng)日期2010年6月11日 優(yōu)先權(quán)日2010年6月11日
發(fā)明者周堯遠(yuǎn), 張榮軍, 蔣孟軍, 蔡剛明, 顧曉波 申請(qǐng)人:江蘇省原子醫(yī)學(xué)研究所