專利名稱：肟衍生物及其作為農(nóng)藥的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新的肟衍生物，其多種制備方法及其作為農(nóng)藥的用途。
已知各種取代的烷氧亞氨基和烷氧基亞甲基乙酰胺具有殺菌性能(參見(jiàn)，例如，EP-A 398692，EP-A 468775，DE-A 4030038和WO-A92/13830)。
然而，這些已知的化合物在所有的應(yīng)用領(lǐng)域，特別是當(dāng)以低的劑量和濃度使用時(shí)，其活性不令人完全滿意。
現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)通式(I)的新的肟衍生物 其中Ar代表各自任選取代的亞芳基或亞雜芳基；E代表直接鍵，或在2位上帶R1基的1-烯-1，1-二基，或在2位上帶R2基的2-氮雜-1-烯-1，1-二基，或代表在3位上帶R基和在1位上帶R1基的3-氮雜-1-丙烯-2，3-二基，或代表在1位上帶R2基的1-氮雜-1-丙烯-2，3-二基，或代表在3位上帶R基和在1位上帶R2基的1，3-二氮雜-1-丙烯-2，3-二基，或代表任選取代的亞氨基(“氮雜亞甲基”，N-R3)，其中R代表烷基，R1代表氫、鹵素、氰基或各自任選取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷氨基或二烷基氨基，R2代表氫、氨基、氰基或各自任選取代的烷基、烷氧基、烷氨基或二烷基氨基；和R3代表氫、氰基或各自任選取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基，G代表氧、或代表各自任選由鹵素、羥基、烷基、鹵代烷基或環(huán)烷基取代的烷二基、鏈烯二基、氧雜鏈烯二基、炔二基，或代表下列基團(tuán)之一-Q-CQ-、-CQ-Q-、-CH2-Q-、-Q-CH2-、-CQ-Q-CH2-、-CH2-Q-CQ-、-Q-CQ-CH2-、-Q-CQ-Q-CH2-、-N＝N-、-S(O)n-、-CH2-S(O)n-、-CQ-、-S(O)n-CH2-、-C(R4)＝N-O-、-C(R4)＝N-O-CH2-、-N(R5)-、-CQ-N(R5)-、-N(R5)-CQ-、-Q-CQ-N(R5)-、-N＝C(R4)-Q-CH2-、-CH2-O-N＝C(R4)-、-N(R5)-CQ-Q-、-CQ-N(R5)-CQ-Q-、-N(R5)-CQ-Q-CH2-、-CQ-CH2-或-N＝N-C(R4)＝N-O-，其中n代表0、1或2的數(shù)字；Q代表氧或硫；R4代表氫、氰基或代表各自任選取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、二烷基氨基或環(huán)烷基，和R5代表氫、羥基、氰基或代表各自任選取代的烷基、烷氧基或環(huán)烷基，X代表-OX1、-SX1、-SOX1、-SO2X1或-NX2X3基，其中X1、X2和X3各自獨(dú)立地代表氫，或各自任選取代的烷基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基，或X2和X3與氮原子一起形成任選取代的雜環(huán)，Y1代表氫、或各自任選取代的烷基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基，和Z代表各自任選取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳氨基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)硫基或雜環(huán)氨基。
還業(yè)已發(fā)現(xiàn)，可以如下獲得通式(I)的新的肟衍生物(a)適宜時(shí)，在稀釋劑存在下，且適宜時(shí)，在反應(yīng)助劑存在下，使通式(II)硫代羰基衍生物 其中，Ar、E、G、X1和Z具有上述含意，
與通式(III)的羥胺衍生物或與其酸加成鹽反應(yīng)，H2N-O-Y1(III)其中Y1具有上述含意；或(b)按常規(guī)方法烷基化通式(IV)的酰胺衍生物 其中Ar、E、G、X3和Z具有上述含意，并且，如果適宜，在稀釋劑存在下，且如果適宜在反應(yīng)助劑存在下，使所得的式(IVa)亞氨基衍生物 其中Ar、E、G、X3和Z具有上述含意，和Alk代表烷基，優(yōu)選甲基，如果適宜無(wú)需分離，與通式(III)的羥胺衍生物或與其酸加成鹽反應(yīng)；或(c)按常規(guī)方法烷基化通式(V)的酰胺衍生物 其中Ar、E、G、Y1和Z具有上述含意，并且，如果適宜，在稀釋劑存在下，使所得的式(Va)肟， 其中Ar、E、G、Y1、Z和Alk具有上述含意，如果適宜無(wú)需分離，與通式(VI)的胺反應(yīng)，HNX2X3(VI)其中X2和X3具有上述含意。
其中X＝SOX1或SO2X1的式(I)化合物是按一般的常規(guī)方法氧化相應(yīng)的其中X＝SX1的式(I)化合物而獲得的，例如，通過(guò)過(guò)氧化氫或有機(jī)過(guò)酸氧化。
最后，業(yè)已發(fā)現(xiàn)，通式(I)的新的肟衍生物顯示出很強(qiáng)的殺菌活生。
當(dāng)適宜時(shí)，本發(fā)明化合物可以以各種可能的異構(gòu)體，特別是E和Z異構(gòu)體的混合物形式存在，也可以旋光異構(gòu)體和非對(duì)映體混合物形式存在。所要求保護(hù)的是E和Z異構(gòu)體及其異構(gòu)體的任選混合物。
本發(fā)明優(yōu)選這樣的式(I)化合物，其中Ar代表各自任選取代的亞苯基或亞萘基，或代表5或6個(gè)環(huán)原子的、且其中至少一個(gè)環(huán)原子代表氧、硫或氮，適宜時(shí)另外的一或兩個(gè)環(huán)原子代表氮的亞雜芳基，其中可能的取代基優(yōu)選選自鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基、甲?；Ⅳ然?、氨基甲?；⒘虼被柞；?、各自為直鏈或支鏈的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺?；蛲榛酋；鼈兏饔?至6個(gè)碳原子，各自為直鏈或支鏈的鏈烯基、鏈烯氧基或炔氧基，各有2至6個(gè)碳原子，各自為直鏈或支鏈的鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵代烷硫基、鹵代烷基亞磺?；螓u代烷基磺?；?，它們各有1至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同或不同的鹵原子，各自為直鏈或支鏈的鹵代鏈烯基或鹵代鏈烯氧基，它們各有2至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同或不同的鹵原子，各自為直鏈或支鏈的烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧羰基、烷基磺酰氧基、羥基亞氨基烷基或烷氧基亞氨基烷基，它們各在各自烷基部分有1至6個(gè)碳原子，或代表各自為二價(jià)的亞烷基或二氧亞烷基，它們各有1至6個(gè)碳原子且各自任選由相同或不同的選自鹵素和/或1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基和/或含1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同鹵原子的直鏈或支鏈鹵代烷基的取代基單取代或多取代；E代表直接鍵或下列基團(tuán)之一 其中Y代表氧、硫、亞甲基(CH2)或烷基亞氨基(N-R)，R代表具有1至6個(gè)碳原子的烷基，R1代表氫、鹵素、氰基、或代表烷基、烷氧基、烷硫基、烷氨基或二烷基氨基，它們各在烷基上有1至6個(gè)碳原子且各自任選由鹵素、氰基或C1-C4烷氧基取代，R2代表氫、氨基、氰基、或代表烷基、烷氧基、烷氨基或二烷基氨基，它們各自在烷基部分上有1至6個(gè)碳原子且各自任選由鹵素、氰基或C1-C4烷氧基取代，和R3代表氫、氰基，或代表烷基、鏈烯基或炔基，它們有最多6個(gè)碳原子并任選由鹵素、氰基或C1-C4烷氧基取代，或代表在環(huán)烷基部分有3至6個(gè)碳原子和如果適宜在烷基部分有1至4個(gè)碳原子的環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基，它們各自任選由鹵素、氰基、羧基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧羰基取代，G代表氧，或代表烷二基、鏈烯二基、氧雜烯二基、炔二基，它們各自有最多4個(gè)碳原子且各自任選由鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基或C3-C6環(huán)烷基取代，或代表下列基團(tuán)之一-Q-CQ-、-CQ-Q-、-CH2-Q-、-Q-CH2-、-CQ-Q-CH2-、-CH2-Q-CQ-、-Q-CQ-CH2-、-Q-CQ-Q-CH2-、-N＝N-、-S(O)n-、-CH2-S(O)n-、-CQ-、-S(O)n-CH2-、-C(R4)＝N-O-、-C(R4)＝N-O-CH2-、-N(R5)-、-CQ-N(R5)-、-N(R5)-CQ-、-Q-CQ-N(R5)-、-N＝C(R4)-Q-CH2-、-CH2-O-N＝C(R4)-、-N(R5)-CQ-Q-、-CQ-N(R5)-CQ-Q-、-N(R5)-CQ-Q-CH2-、-CQ-CH2-或-N＝N-C(R4)＝N-O-，其中n代表數(shù)字0、1或2，Q代表氧或硫，R4代表氫、氰基、或代表烷基、烷氧基、烷硫基、烷氨基或二烷基氨基，它們各在烷基上有1至6個(gè)碳原子且各自任選由鹵素、氰基或C1-C4烷氧基取代，或代表有3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，它們?nèi)芜x由鹵素、氰基、羧基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧羰基取代，和R5代表氫、羥基、氰基，或代表任選由鹵素、氰基或C1-C4烷氧基取代的1至6個(gè)碳原子的烷基，或代表任選由鹵素、氰基、羧基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧羰基取代的3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基。X代表-OX1、-SX1、-SOX1、-SO2X1或-NX2X3基，其中X1、X2和X3各自獨(dú)立地代表氫，或代表1至8個(gè)碳原子的烷基，它們?nèi)芜x由鹵素、氰基、羥基、氨基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺?；駽1-C4烷基磺?；?各自可任選由鹵素取代)取代，或代表3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，它們?nèi)芜x由鹵素、氰基、羧基、苯基(任選由鹵素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基取代)、C1-C4烷基或C1-C4烷氧羰基取代，或代表各自任選取代的苯基、萘基或(任選苯稠合的)具有5或6個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基，環(huán)原子中至少一個(gè)代表氧、硫或氮，并且如果適宜，另有一或兩個(gè)環(huán)原子代表氮，其中可能的取代基優(yōu)選選自氧(代替兩個(gè)孿位氫原子)、鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基、甲?；?、羧基、氨基甲?；?、硫代氨基甲酰基、各自為直鏈或支鏈的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺?；蛲榛酋；?，它們各有1至6個(gè)碳原子，各自為直鏈或支鏈的鏈烯基或鏈烯氧基，它們各有2至6個(gè)碳原子，各自為直鏈或支鏈的鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵代烷硫基、鹵代烷基亞磺?；螓u代烷基磺?；?，它們各有1至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同或不同的鹵原子，各自為直鏈或支鏈的鹵代鏈烯基、鹵代鏈烯氧基，它們各有2至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同或不同的鹵原子，各自為直鏈或支鏈的烷氨基、二烷基氨基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧羰基、烷基磺酰氧基、羥基亞氨基烷基或烷氧基亞氨基烷基，它們?cè)诟髯酝榛糠钟?至6個(gè)碳原子，各自為二價(jià)的亞烷基或二氧亞烷基，它們各有1至6個(gè)碳原子且各自任選由選自鹵素和/或1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基和/或含1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的直鏈或支鏈鹵代烷基的相同或不同的取代基單取代或多取代，或3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，雜環(huán)基或雜環(huán)基甲基，它們各有3至7個(gè)環(huán)原子，其中各有1至3個(gè)環(huán)原子是相同或不同的雜原子-特別是氮、氧和/或硫，和苯基、苯氧基、芐基、芐氧基、苯乙基和苯乙氧基，它們?cè)诒交糠秩芜x由選自鹵素、氰基和/或1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基和/或含1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的直鏈或支鏈鹵代烷基和/或含1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷氧基和/或含1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的直鏈或支鏈鹵代烷氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代，或X2和X3與氮原子一起形成3至8元環(huán)，Y1代表氫，或代表1至8個(gè)碳原子的烷基，它任選由鹵素、氰基、羥基、氨基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺酰基或C1-C4烷基磺?；?各自可任選由鹵素取代)取代，或代表3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，它們?nèi)芜x由鹵素、氰基、羧基、苯基(任選由鹵素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基取代)、C1-C4烷基或C1-C4烷氧羰基取代，或代表各自任選取代的苯基、萘基或(任選苯稠合的)具5或6個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基，環(huán)原子中至少一個(gè)代表氧、硫或氮，并且如果適宜，另有一或兩個(gè)環(huán)原子代表氮，其中可能的取代基優(yōu)選選自氧(代替兩個(gè)孿位氫原子)、鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基、甲?；?、羧基、氨基甲?；⒘虼被柞；?、各自為直鏈或支鏈的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺?；蛲榛酋；?，它們各有1至6個(gè)碳原子，各自為直鏈或支鏈的鏈烯基或鏈烯氧基，它們各有2至6個(gè)碳原子，各自為直鏈或支鏈的鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵代烷硫基、鹵代烷基亞磺?；螓u代烷基磺酰基，它們各有1至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同或不同的鹵原子，各自為直鏈或支鏈的鹵代鏈烯基、鹵代鏈烯氧基，它們各有2至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同或不同的鹵原子，各自為直鏈或支鏈的烷氨基、二烷基氨基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧羰基、烷基磺酰氧基、羥基亞氨基烷基或烷氧基亞氨基烷基，它們?cè)诟髯酝榛糠钟?至6個(gè)碳原子，各自為二價(jià)的亞烷基或二氧亞烷基，它們各有1至6個(gè)碳原子且各自任選由選自鹵素和/或1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基和/或含1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的直鏈或支鏈鹵代烷基的相同或不同的取代基單取代或多取代，或3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，雜環(huán)基或雜環(huán)基甲基，它們各有3至7個(gè)環(huán)原子，其中各有1至3個(gè)環(huán)原子是相同或不同的雜原子-特別是氮、氧和/或硫，和苯基、苯氧基、芐基、芐氧基、苯乙基和苯乙氧基，它們?cè)诒交糠秩芜x由選自鹵素、氰基和/或1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基和/或含1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的直鏈或支鏈鹵代烷基和/或含1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷氧基和/或含1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的直鏈或支鏈鹵代烷氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代，Z代表1至8個(gè)碳原子的烷基，它任選由鹵素、氰基、羥基、氨基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺?；駽1-C4烷基磺?；?各自可任選由鹵素取代)取代，或代表3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，它們?nèi)芜x由鹵素、氰基、羧基、苯基(任選由鹵素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基取代)、C1-C4烷基或C1-C4烷氧羰基取代，或代表各自任選取代的苯基、苯氧基、苯硫基、苯氨基、萘基、萘氧基、萘硫基、萘氨基或(任選苯稠合的)具5或6個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)硫基或雜環(huán)氨基，環(huán)原子中至少一個(gè)代表氧、硫或氮，并且如果適宜，另有一或兩個(gè)環(huán)原子代表氮，其中可能的取代基優(yōu)選選自氧(代替兩個(gè)孿位氫原子)、鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基、甲?；?、羧基、氨基甲?；?、硫代氨基甲?；?、各自為直鏈或支鏈的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺?；蛲榛酋；?，它們各有1至6個(gè)碳原子，各自為直鏈或支鏈的鏈烯基或鏈烯氧基，它們各有2至6個(gè)碳原子，各自為直鏈或支鏈的鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵代烷硫基、鹵代烷基亞磺?；螓u代烷基磺酰基，它們各有1至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同或不同的鹵原子，各自為直鏈或支鏈的鹵代鏈烯基或鹵代鏈烯氧基，它們各有2至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同或不同的鹵原子，各自為直鏈或支鏈的烷氨基、二烷基氨基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧羰基、烷基磺酰氧基、羥基亞氨基烷基或烷氧基亞氨基烷基，它們?cè)诟髯酝榛糠钟?至6個(gè)碳原子，各自為二價(jià)的亞烷基或二氧亞烷基，它們各有1至6個(gè)碳原子且各自任選由選自鹵素和/或1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基和/或含1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的直鏈或支鏈鹵代烷基的相同或不同的取代基單取代或多取代，或3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，雜環(huán)基或雜環(huán)基甲基，它們各有3至7個(gè)環(huán)原子，其中各有1至3個(gè)環(huán)原子是相同或不同的雜原子-特別是氮、氧和/或硫，和苯基、苯氧基、芐基、芐氧基、苯乙基和苯乙氧基，它們?cè)诒交糠秩芜x由選自鹵素、氰基和/或1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基和/或含1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的直鏈或支鏈鹵代烷基和/或含1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷氧基和/或含1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的直鏈或支鏈鹵代烷氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代。
在定義中，飽和或不飽和烴鏈，如烷基、烷二基、鏈烯基或炔基，及連有雜原子的情況，如在烷氧基、烷硫基或烷氨基中，在所有情況下各自是直鏈或支鏈。
鹵素通常代表氟、氯、溴或碘，優(yōu)選氟、氯或溴，特別是氟或氯。
本發(fā)明特別涉及式(I)的化合物，其中Ar代表各自任選取代的鄰、間或?qū)啽交虼磉秽?、噻吩二基、吡咯二基、吡唑二基、三唑二基、噁唑二基、異噁唑二基、噻唑二基、異噻唑二基、噁二唑二基、噻二唑二基、吡啶二基、嘧啶二基、噠嗪二基、吡嗪二基、1，3，4-三嗪二基或1，2，3-三嗪二基，其中可能的取代基特別是選自氟、氯、氰基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、甲基亞磺酰基或甲基磺?；?，E代表下列基團(tuán)之一 其中
Y代表氧、硫、亞甲基(CH2)或烷基亞氨基(N-R)，R代表甲基、乙基、正或異丙基、或正、異或仲丁基，R1代表氫、氟、氯、溴、氰基，或代表甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基、甲氨基、乙氨基或二甲基氨基，它們?nèi)芜x由氟、氯、氰基、甲氧基或乙氧基取代；R2代表氫、氨基、氰基，或代表甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲氨基、乙氨基或二甲基氨基，它們各自任選由氟、氯、氰基、甲氧基或乙氧基取代，和R3代表氫、氰基，或代表甲基、乙基、正或異丙基、正、異或仲丁基，它們各自任選由氟、氰基、甲氧基或乙氧基取代，或代表烯丙基或炔丙基，或代表環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)丙基甲基、環(huán)丁基甲基、環(huán)戊基甲基或環(huán)己基甲基，它們各自任選由氟、氯、氰基、羧基、甲基、乙基、正或異丙基、甲氧羰基或乙氧羰基取代，G代表氧，或代表亞甲基、二亞甲基(乙-1，2-二基)、乙烯-1，2-二基、乙炔-1，2-二基，它們各自任選由氟、氯、羥基、甲基、乙基、正或異丙基、三氟甲基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基取代，或代表下列基團(tuán)之一-Q-CQ-、-CQ-Q-、-CH2-Q-、-Q-CH2-、-CQ-Q-CH2-、-CH2-Q-CQ-、-Q-CQ-CH2-、-Q-CQ-Q-CH2-、-N＝N-、-S(O)n-、-CH2-S(O)n-、-CQ-、-S(O)n-CH2-、-C(R4)＝N-O-、-C(R4)＝N-O-CH2-、-N(R5)-、-CQ-N(R5)-、-N(R5)-CQ-、-Q-CQ-N(R5)-、-N＝C(R4)-Q-CH2-、-CH2-O-N＝C(R4)-、-N(R5)-CQ-Q-、-CQ-N(R5)-CQ-Q-或-N(R5)-CQ-Q-CH2-，其中n代表數(shù)字0、1或2，Q代表氧或硫，R4代表氫、氰基，或代表甲基、乙基、正或異丙基、正、異或叔丁基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、甲硫基、乙硫基、丙硫基、丁硫基、甲氨基、乙氨基、丙氨基、二甲基氨基或二乙基氨基，它們各自任選由氟、氯、氰基、甲氧基或乙氧基取代，或代表環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，它們各自任選由氟、氯、氰基、羧基、甲基、乙基、正或異丙基、甲氧羰基或乙氧羰基取代，和R5代表氫、羥基、氰基、或代表甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基，它們各自任選由氟、氯、氰基、甲氧基或乙氧基取代，或代表環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，它們各自任選由氟、氯、氰基、羧基、甲基、乙基、正或異丙基、甲氧羰基或乙氧羰基取代，X代表-OX1、-SX1、-SOX1、-SO2X1或-NX2X3，其中X1、X2和X3各自獨(dú)立地代表氫，或代表甲基、乙基、正或異丙基、或正、異、仲或叔丁基，它們各自任選由氟、氯、溴、氰基、羥基、氨基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基、甲基亞磺?；?、乙基亞磺?；?、甲基磺?；蛞一酋；?它們各自任選由氟和/或氯取代)取代，或代表環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，它們各自任選由氟、氯、溴、氰基、羧基、苯基(任選由氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基取代)、甲基、乙基、正或異丙基、甲氧羰基或乙氧羰基取代，或代表各自任選被取代的苯基、萘基、呋喃基、四氫呋喃基、苯并呋喃基、四氫吡喃基、噻吩基、苯并噻吩基、吡咯基、二氫吡咯基、四氫吡咯基、苯并吡咯基、苯并二氫吡咯基、噁唑基、苯并噁唑基、異噁唑基、噻唑基、苯并噻唑基、異噻唑基、咪唑基、苯并咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基或1，3，5-三嗪基，其中可能的取代基優(yōu)選選自氧(替代二個(gè)孿位氫原子)、氟、氯、溴、氰基、硝基、氨基、羥基、甲?；Ⅳ然?、氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、甲硫基、乙硫基、正或異丙硫基、甲基亞磺酰基、乙基亞磺?；?、甲基磺?；蛞一酋；?、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氟甲基亞磺?；蛉谆酋；?、甲氨基、乙氨基、正或異丙氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、乙?；?、丙酰基、乙酰氧基、甲氧羰基、乙氧羰基、甲磺酰氧基、乙磺酰氧基、羥基亞氨基甲基、羥基亞氨基乙基、甲氧基亞氨基甲基、乙氧基亞氨基甲基、甲氧基亞氨基乙基或乙氧基亞氨基乙基；或三亞甲基(丙-1，3-二基)、亞甲二氧基或亞乙二氧基，它們各自任選被選自氟、氯、甲基、乙基或正或異丙基的相同或不同的取代基單取代或多取代，環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，以及苯基、苯氧基、芐基或芐氧基，它們各在苯基部分任選被選自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代，或X2和X3與氮原子一起形成5-、6-或7元雜環(huán)，它們?nèi)芜x含有一或兩個(gè)另外的雜原子，如氮、氧和/或硫，Y1代表氫，或代表甲基、乙基、正或異丙基、或正、異、仲、或叔丁基，它們各自任選由氟、氯、溴、氰基、羥基、氨基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基、甲基亞磺酰基、乙基亞磺?；⒓谆酋；蛞一酋；?它們各自任選由氟和/或氯取代)取代，或代表環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，它們各自任選由氟、氯、溴、氰基、羧基、苯基(任選由氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基取代)、甲基、乙基、正或異丙基、甲氧羰基或乙氧羰基取代，或代表各自任選被取代的苯基、萘基、呋喃基、四氫呋喃基、苯并呋喃基、四氫吡喃基、噻吩基、苯并噻吩基、吡咯基、二氫吡咯基、四氫吡咯基、苯并吡咯基、苯并二氫吡咯基、噁唑基、苯并噁唑基、異噁唑基、噻唑基、苯并噻唑基、異噻唑基、咪唑基、苯并咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基或1，3，5-三嗪基，其中可能的取代基優(yōu)選選自氧(替代二個(gè)孿位氫原子)、氟、氯、溴、氰基、硝基、氨基、羥基、甲?；?、羧基、氨基甲?；⒘虼被柞；⒓谆?、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、甲硫基、乙硫基、正或異丙硫基、甲基亞磺?；⒁一鶃喕酋；?、甲基磺?；蛞一酋；?、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氟甲基亞磺?；蛉谆酋；⒓装被?、乙氨基、正或異丙氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、乙酰基、丙酰基、乙酰氧基、甲氧羰基、乙氧羰基、甲磺酰氧基、乙磺酰氧基、羥基亞氨基甲基、羥基亞氨基乙基、甲氧基亞氨基甲基、乙氧基亞氨基甲基、甲氧基亞氨基乙基或乙氧基亞氨基乙基；或三亞甲基(丙-1，3-二基)、亞甲二氧基或亞乙二氧基，它們各自任選被選自氟、氯、甲基、乙基或正或異丙基的相同或不同的取代基單取代或多取代，環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，以及苯基、苯氧基、芐基或芐氧基，它們各在苯基部分任選被選自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代，Z代表甲基、乙基、正或異丙基、或正、異、仲、或叔丁基，它們各自任選由氟、氯、溴、氰基、羥基、氨基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基、甲基亞磺?；⒁一鶃喕酋；⒓谆酋；蛞一酋；?它們各自任選由氟和/或氯取代)取代，或代表烯丙基、丁烯基、1-甲基-烯丙基、炔丙基或1-甲基-炔丙基，它們各自任選由氟、氯或溴取代，或代表環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，它們各自任選由氟、氯、溴、氰基、羧基、苯基(任選由氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基取代)、甲基、乙基、正或異丙基、甲氧羰基或乙氧羰基取代，或代表各自任選被取代的苯基、萘基、呋喃基、四氫呋喃基、苯并呋喃基、四氫吡喃基、噻吩基、苯并噻吩基、吡咯基、二氫吡咯基、四氫吡咯基、苯并吡咯基、苯并二氫吡咯基、噁唑基、苯并噁唑基、異噁唑基、噻唑基、苯并噻唑基、異噻唑基、咪唑基、苯并咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基或1，3，5-三嗪基，苯氧基、萘氧基、呋喃氧基、四氫呋喃氧基、苯并呋喃氧基、四氫吡喃氧基、噻吩氧基、苯并噻吩氧基、吡咯氧基、二氫吡咯氧基、四氫吡咯氧基、苯并吡咯氧基、苯并二氫吡咯氧基、噁唑氧基、苯并噁唑氧基、異噁唑氧基、噻唑氧基、苯并噻唑氧基、異噻唑氧基、咪唑氧基、苯并咪唑氧基、噁二唑氧基、噻二唑氧基、吡啶氧基、嘧啶氧基、噠嗪氧基、吡嗪氧基、1，2，3-三嗪氧基、1，2，4-三嗪氧基或1，3，5-三嗪氧基、苯硫基、萘硫基、呋喃硫基、四氫呋喃硫基、苯并呋喃硫基、四氫吡喃硫基、噻吩硫基、苯并噻吩硫基、吡咯硫基、二氫吡咯硫基、四氫吡咯硫基、苯并吡咯硫基、苯并二氫吡咯硫基、噁唑硫基、苯并噁唑硫基、異噁唑硫基、噻唑硫基、苯并噻唑硫基、異噻唑硫基、咪唑硫基、苯并咪唑硫基、噁二唑硫基、噻二唑硫基、吡啶硫基、嘧啶硫基、噠嗪硫基、吡嗪硫基、1，2，3-三嗪基硫基、1，2，4-三嗪基硫基或1，3，5-三嗪基硫基、苯氨基、萘氨基、呋喃氨基、苯并呋喃氨基、四氫呋喃氨基、四氫吡喃氨基、噻吩氨基、苯并噻吩氨基、吡咯氨基、二氫吡咯氨基、四氫吡咯氨基、苯并吡咯氨基、苯并二氫吡咯氨基、噁唑氨基、苯并噁唑氨基、異噁唑氨基、噻唑氨基、苯并噻唑氨基、異噻唑氨基、咪唑氨基、苯并咪唑氨基、噁二唑氨基、噻二唑氨基、吡啶氨基、嘧啶氨基、噠嗪氨基、吡嗪氨基、1，2，3-三嗪基氨基、1，2，4-三嗪基氨基或1，3，5-三嗪基氨基，其中可能的取代基優(yōu)選選自氧(替代二個(gè)孿位氫原子)、氟、氯、溴、氰基、硝基、氨基、羥基、甲酰基、羧基、氨基甲?；?、硫代氨基甲酰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、甲硫基、乙硫基、正或異丙硫基、甲基亞磺?；?、乙基亞磺?；⒓谆酋；蛞一酋；?、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氟甲基亞磺?；蛉谆酋；?、甲氨基、乙氨基、正或異丙氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、乙?；?、丙?；⒁阴Ｑ趸?、甲氧羰基、乙氧羰基、甲磺酰氧基、乙磺酰氧基、羥基亞氨基甲基、羥基亞氨基乙基、甲氧基亞氨基甲基、乙氧基亞氨基甲基、甲氧基亞氨基乙基或乙氧基亞氨基乙基；或三亞甲基(丙-1，3-二基)、亞甲二氧基或亞乙二氧基，它們各自任選被選自氟、氯、甲基、乙基或正或異丙基的相同或不同的取代基單取代或多取代，或環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，以及苯基、苯氧基、芐基或芐氧基，它們各在苯基部分任選被選自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代。
特別優(yōu)選的一組本發(fā)明化合物是這樣的式(I)化合物，其中Ar代表鄰-亞苯基，吡啶-2，3-二基或噻吩-2，3-二基，E代表下列基團(tuán)之一 其中R1和R2各自代表甲氧基，G代表氧，亞甲基或下列基團(tuán)之一
-CH2-O-、-O-CH2-、-S(O)n-、-CH2-S(O)n-、-S(O)n-CH2-、-C(R4)＝N-O-、-O-N＝C(R4)-、-C(R4)＝N-O-CH2-、-N(R5)-或-CH2-O-N＝C(R4)-，其中n代表數(shù)字0、1或2，R4代表氫、甲基或乙基，R5代表氫，甲基或乙基，X代表-OX1、-SX1、-SOX1、-SO2X1或-NX2X3基，其中X1、X2和X3各自獨(dú)立地代表氫，或代表甲基、乙基、正或異丙基、或正、異、仲或叔丁基，它們各自任選由氟、氯、氰基、羥基、氨基、甲氧基、甲硫基(它們各自任選由氟和/或氯取代)取代，或代表環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，它們各自任選由氟、氯、溴、氰基、羧基、苯基(任選由氟、氯、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基取代)、甲基、乙基、正或異丙基、甲氧羰基或乙氧羰基取代，或代表各自任選被取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基或1，3，5-三嗪基，其中可能的取代基優(yōu)選選自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、甲硫基、乙硫基、正或異丙硫基、甲基亞磺?；?、乙基亞磺酰基、甲基磺酰基或乙基磺?；⑷谆?、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氟甲基亞磺?；蛉谆酋；⒓籽豸驶?、乙氧羰基、甲氧基亞氨基甲基、乙氧基亞氨基甲基、甲氧基亞氨基乙基或乙氧基亞氨基乙基、或者亞甲二氧基或亞乙二氧基，它們各自任選被選自氟、氯、甲基或乙基的相同或不同取代基單取代或多取代，或苯基、苯氧基、芐基或芐氧基，它們各在苯基部分任選被選自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代，或X2和X3一起形成吡唑、咪唑或三唑環(huán)，它們?nèi)芜x如上取代，Y1代表氫，或代表甲基、乙基、正或異丙基、或正、異、仲或叔丁基，它們各自任選由氟、氯、氰基、羥基、氨基、甲氧基、甲硫基(它們各自任選由氟和/或氯取代)取代，或代表環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，它們各自任選由氟、氯、溴、氰基、羧基、苯基(任選由氟、氯、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基取代)、甲基、乙基、正或異丙基、甲氧羰基或乙氧羰基取代，或代表各自任選被取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基或1，3，5-三嗪基，其中可能的取代基優(yōu)選選自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、甲硫基、乙硫基、正或異丙硫基、甲基亞磺?；?、乙基亞磺酰基、甲基磺?；蛞一酋；?、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氟甲基亞磺?；蛉谆酋；⒓籽豸驶?、乙氧羰基、甲氧基亞氨基甲基、乙氧基亞氨基甲基、甲氧基亞氨基乙基、乙氧基亞氨基乙基、或者亞甲二氧基或亞乙二氧基，它們各自任選被選自氟、氯、甲基或乙基的相同或不同的取代基單取代或多取代，以及苯基、苯氧基、芐基或芐氧基，它們各在苯基部分任選被選自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代，Z代表各自任選被取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基或1，3，5-三嗪基，苯氧基、吡啶氧基、嘧啶氧基、噠嗪氧基、吡嗪氧基、1，2，3-三嗪基氧基、1，2，4-三嗪基氧基或1，3，5-三嗪基氧基、苯硫基、吡啶硫基、嘧啶硫基、噠嗪硫基、吡嗪硫基、1，2，3-三嗪基硫基、1，2，4-三嗪基硫基或1，3，5-三嗪基硫基、苯氨基、吡啶氨基、嘧啶氨基、噠嗪氨基、吡嗪氨基、1，2，3-三嗪基氨基、1，2，4-三嗪基氨基、1，3，5-三嗪基氨基，其中可能的取代基優(yōu)選選自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、甲硫基、乙硫基、正或異丙硫基、甲基亞磺?；?、乙基亞磺酰基、甲磺?；蛞一酋；?、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氟甲基亞磺酰基或三氟甲基磺?；?、甲氧羰基、乙氧羰基、甲氧基亞氨基甲基、乙氧基亞氨基甲基、甲氧基亞氨基乙基或乙氧基亞氨基乙基、或亞甲二氧基或亞乙二氧基，它們各自任選由選自氟、氯、甲基或乙基的相同或不同的取代基單取代或多取代，以及苯基、苯氧基、芐基或芐氧基，它們各在苯基部分任選由選自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代。
上述的一般基團(tuán)定義或優(yōu)選范圍的基團(tuán)定義適用于式(I)的終產(chǎn)物，而且也適用于在所有情況下制備所需的原料或中間體。
如果需要，這些基團(tuán)的定義可以相互組合，這就是說(shuō)，所指明的優(yōu)選化合物范圍間的組合也是可能的。
例如，如果用[2-(2-甲基苯氧基甲基)-苯基]-2-甲氧基亞氨基硫代乙酸甲酯和O-甲基-羥基銨氯化物作原料，則本發(fā)明制備方法(a)中的反應(yīng)途徑可以用下列反應(yīng)概述 例如，如果用N-甲基-{2-[1-(3-三氟甲基苯基)-亞乙基氨基氧甲基]-苯基}-2-甲氧基亞氨基硫代乙酰胺作原料，甲基碘作烷基化試劑，且O-甲基羥基銨氯化物作另一原料，則本發(fā)明制備方法(b)的反應(yīng)可以用下列反應(yīng)式概述 例如，如果用N-甲氧基-[2-(2-甲基苯氧基甲基)-苯基]-2-甲氧基亞氨基硫代乙酰胺作原料，甲基碘作烷基化試劑，且二甲胺作另一原料，則本發(fā)明制備方法(c)的反應(yīng)途徑可以用下列反應(yīng)式概述 式(II)提供需要用作本發(fā)明方法(a)的原料的硫代羰基衍生物的一般定義。在式(II)中，Ar、E、G、X1和Z優(yōu)選或特別是具有與式(I)化合物描述相關(guān)的業(yè)已提到的優(yōu)選或特別優(yōu)選的這些取代基的那些含意。
式(II)的硫代羰基衍生物是已知的(參見(jiàn)，例如，EP-A-432503)，或可以通過(guò)文獻(xiàn)中描述的標(biāo)準(zhǔn)方法獲得，例如，如果適宜，在稀釋劑如甲苯、二甲苯中，在80至200℃間的溫度下，使通式(III)的相應(yīng)酮衍生物與硫化試劑如P4S10或Lawesson試劑[2，4-雙(4-甲氧基苯基)-1，3，2，4-二硫雜二磷雜烷-2，4-二硫酮]反應(yīng)(參見(jiàn)制備實(shí)施例)。 其中Ar、E、G、X1和Z具有上述含意。
式(VII)的酮衍生物是已知的，或可以由已知方法獲得(在此上下文中，參見(jiàn)，例如，EP-A 253213、EP-A 254426、EP-A 299694、EP-A 432503、EP-A 460575)。
式(III)提供需要用作本發(fā)明方法(a)和(b)的原料的羥基胺衍生物的一般定義。在式(III)中，Y1優(yōu)選或特別具有與式(I)化合物描述相關(guān)的上述業(yè)已得到的此取代基的優(yōu)選或特別優(yōu)選的的那些含意。
式(III)的羥基胺衍生物及其酸加成鹽如其鹽酸鹽和氫化乙酸鹽是有機(jī)化學(xué)通常已知的化合物，或可以通過(guò)文獻(xiàn)中描述的標(biāo)準(zhǔn)方法獲得。
式(IV)提供需要用作本發(fā)明方法(b)的原料的酰胺衍生物的一般定義。式(IV)中，Ar、E、G、X3和Z優(yōu)選或特別是具有與式(I)化合物描述相關(guān)的上述業(yè)已提到的這些取代基的優(yōu)選或特別優(yōu)選的那些含意。
式(IV)的酰胺衍生物尚未見(jiàn)諸于文獻(xiàn)。然而，它們可以通過(guò)文獻(xiàn)中描述的標(biāo)準(zhǔn)方法獲得，例如，如果適宜，在稀釋劑如甲苯或二甲苯中，在80至200℃間的溫度下，使通式(VIII)的酮衍生物與硫化試劑如P4S10或Lawesson試劑[2，4-雙(4-甲氧基苯基)-1，3，2，4-二硫雜二磷雜烷-2，4-二硫酮]反應(yīng)(參見(jiàn)制備實(shí)施例)。 其中Ar、E、G、X3和Z具有上述含意。
式(VIII)的酮衍生物是已知的，或可以通過(guò)已知的方法(在此上下文中，參見(jiàn)例如WO-A92/13830)由例如通過(guò)(VII)的酮衍生物與適合的胺反應(yīng)而獲得。
實(shí)施本發(fā)明方法(b)和(c)的適合的烷基化試劑是常規(guī)試劑如烷基鹵，特別是甲基氯、甲基溴和甲基碘，也可以是硫酸二烷基酯，特別是硫酸二甲基酯。烷基化試劑是有機(jī)化學(xué)通常已知的化合物。
式(V)提供需要用作本發(fā)明方法(C)的原料的酰胺衍生物的一般定義。式(V)中，Ar、E、G、Y1和Z優(yōu)選特別是具有與式(I)化合物描述有關(guān)的上述業(yè)已提到的這些取代基的優(yōu)選或特別優(yōu)選的那些含意。
式(V)的酰胺衍生物尚未見(jiàn)諸如于文獻(xiàn)。然而，它們可以通過(guò)文獻(xiàn)中描述的標(biāo)準(zhǔn)方法獲得，例如，如果適宜，在稀釋劑如甲苯或二甲苯中，在80至200℃間的溫度下，使通式(IX)的相應(yīng)酮衍生物與硫代試劑如P4S10或Lawesson試劑[2，4-雙(4-甲氧基苯基)-1，3，2，4-二硫雜二磷雜烷-2，4-二硫酮]反應(yīng)。 其中Ar、E、G、Y1和Z具有上述意義。
式(IX)的酮衍生物尚未見(jiàn)諸于文獻(xiàn)。然而它們可以通過(guò)文獻(xiàn)中描述的標(biāo)準(zhǔn)方法獲得，例如使式(VII)(X1＝CH3)的甲基酯與方法(a)的式(III)的羥基胺衍生物反應(yīng)而得到。
實(shí)施本發(fā)明方法(a)、(b)和(c)的適合稀釋劑為惰性有機(jī)溶劑。適用的有脂族、脂環(huán)族或芳族的任選鹵代的烴類，如，汽油、苯、甲苯、二甲苯、氯苯、石油醚、己烷、環(huán)己烷、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳；醚類，如乙醚、二噁烷、四氫呋喃或乙二醇二甲醚或乙二醇二乙醚；腈類，如乙腈或丙腈；酰胺類，如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基-N-甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酰三胺；酯類，如乙酸甲酯或乙酸乙酯；亞砜類，如二甲基亞砜；醇類，如甲醇、乙醇、或堿性溶劑，如吡啶或三乙胺。
本發(fā)明的方法(a)和(b)優(yōu)選在適合的反應(yīng)助劑存在下進(jìn)行。適合的反應(yīng)助劑是所有常規(guī)使用的無(wú)機(jī)和有機(jī)堿，優(yōu)選采用堿金屬氫化物、堿金屬氫氧化物、堿金屬醇化物、堿金屬碳酸鹽或堿金屬碳酸氫鹽，例如，氫氧化鈉、甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鉀、碳酸鈉、碳酸鉀或碳酸氫鈉，或者叔胺，例如三乙胺、N，N-二甲基苯胺、吡啶、N，N-二甲基氨基吡啶，二氮雜二環(huán)辛烷(DABCO)、二氮雜二環(huán)壬烯(DNB)或二氮雜二環(huán)十一烯(DBU)。酸性反應(yīng)助劑，例如，對(duì)甲苯磺酸是優(yōu)選的。
當(dāng)進(jìn)行本發(fā)明方法(a)至(c)時(shí)，反應(yīng)溫度可以在很寬的范圍內(nèi)變化。通常，這些方法是在0℃和+200℃間的溫度下進(jìn)行，優(yōu)選在20℃和150℃間的溫度。
實(shí)施本發(fā)明方法(a)至(c)時(shí)，每摩爾的式(II)硫代羰基衍生物或式(IV)的酰胺衍生物或式(V)的酰胺衍生物，一般分別采用1至4摩爾，優(yōu)選1至2摩爾的式(III)羥基胺衍生物或(VI)的胺，如果適宜1至3摩爾，優(yōu)選1至2摩爾的反應(yīng)助劑，且如果適宜，1至10摩爾，優(yōu)選1至5摩爾的烷基化試劑。
通過(guò)一般的常規(guī)方法進(jìn)行反應(yīng)和處理、分離反應(yīng)產(chǎn)物(參見(jiàn)制備實(shí)施例)。
本發(fā)明的活性化合物具有強(qiáng)的殺微生物活性且可以實(shí)際用來(lái)防治有害微生物?；钚曰衔镞m合用作植物保護(hù)劑，特別是作為殺真菌劑。
植物保護(hù)中的殺真菌劑適用于防治根腫菌綱(Plasmodiophoromycetes)，卵菌亞綱(Oomycetes)，壺菌綱(Chytridiomycetes)，接合菌亞綱(Zygomycetes)，子囊菌綱(Ascomycetes)，擔(dān)子菌(Basidiomycetes)和半知菌類(Deuteromycetes)。
上述列出的歸入屬名的某些真菌和細(xì)菌病害的致病生物體可以提到的例如下列，但決不限于此腐霉屬，如甘薯白腐病菌；疫霉屬，如馬鈴薯疫霉菌；假霜霉屬，如Pseudoperonospora humuli或扳瓜類霜霉病菌；單軸霉屬，如葡萄霜霉病菌；霜霉屬，如Peronospora pisi或油菜霜菌；白粉菌屬，如麥類白粉病菌；單絲殼屬，如黃瓜白粉病球殼菌；叉絲單囊殼屬，如蘋果白粉病菌；黑星菌屬，如蘋果黑星病菌；核球殼菌屬，如大麥網(wǎng)紋病菌或大麥條紋病(分生孢子形式Drechslera，有性繁殖長(zhǎng)蠕孢屬)；旋孢腔菌屬，如禾旋孢腔菌(分生孢子形式Drechslera，有性繁殖長(zhǎng)蠕孢屬)；單孢銹屬，如菜豆單孢銹菌；柄銹屬，如小麥葉銹病菌；腥黑粉菌屬，如小麥網(wǎng)腥黑粉病菌；黑粉菌屬，如裸黃粉菌或燕麥散黑穗病菌；薄膜革菌屬，如稻紋枯病菌；梨孢菌屬，如稻梨孢菌；鐮孢霉菌，如黃色鐮孢霉菌；葡萄孢屬，如灰綠葡萄孢菌；殼針孢屬，如麥類穎斑枯病殼針孢菌；小球腔菌屬，如Leptosphaeria nodorum；尾孢菌屬，如Cercospora canescens；交鏈孢霉屬，如甘藍(lán)黑斑病交孢菌，和假小尾孢菌屬，如Pseudocercosporella herpotrichoides。
植物對(duì)防治植物病害的所需濃度的該活性化合物的良好耐藥性，使其可以處理植物的地上部分、無(wú)性繁殖根莖和種子以及土壤。
本發(fā)明的活性化合物特別可以用來(lái)成功防治果樹(shù)和蔬菜生長(zhǎng)中的病害，例如防治單絲殼屬，叉絲單囊殼屬和黑星菌屬的病菌，防治禾類病害，例如防治白粉菌屬，或防治稻病害，例如防治稻梨孢菌。
此外，本發(fā)明的活性化合物具有良好的體外活性。
根據(jù)其具體的物理和/或化學(xué)特性，活性化合物可以轉(zhuǎn)化成常規(guī)劑型，如溶液、乳液、懸浮劑、粉劑、泡沫劑、膏劑、顆粒劑、氣霧劑，用于種子的聚合物和涂覆組合物細(xì)微膠囊，和ULV冷和熱霧劑。
這些劑型可以已知的方式生產(chǎn)，例如，將活性化合物與填充劑(即液體溶劑，壓力下的液化氣體)混合，和/或與固體載體混合，并任選使用表面活性劑(即乳化劑和/或分散劑和/或起泡劑)。用水作填充劑的情況下，有機(jī)溶劑也可以用作助溶劑。作為液體溶劑，適合的主要有芳族化合物，如二甲苯、甲苯或烷基萘，氯代芳族化合物或氯代脂肪烴，如氯代苯類，氯乙烯類或二氯甲烷，脂族烴，如環(huán)己烷或石蠟，例如礦物油餾份，醇類，如丁醇或乙二醇以及其醚和酯，酮類，如丙酮，甲乙酮，甲基異丙基酮和環(huán)己酮，強(qiáng)極性溶劑，如二甲基甲酰胺或二甲基亞砜，以及水；液化氣填充劑或載體是指環(huán)境溫度和大氣壓力下是氣體的液體，例如氣霧拋射劑，如鹵代烴以及丁烷、丙烷，氮?dú)饧岸趸?；固體載體適合的有例如粉碎的天然礦物，如高嶺土，粘土、滑石，白堊，石英，硅鎂土，蒙脫土或硅藻土，和研碎的合成礦物質(zhì)，如高分散二氧化硅、礬土和硅酸鹽；用于顆粒劑的固體載體適合的有例如壓碎和破碎的天然礦物質(zhì)如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石，以及有機(jī)和無(wú)機(jī)粉的合成顆粒，和如下有機(jī)物的顆粒鋸末屑、椰殼、玉米桿和煙莖；乳化劑和/或起泡劑適合的有例如非離子和陰離子乳化劑，如聚氧乙烯脂肪酸酯，聚氧乙烯脂肪醇醚，例如，烷芳基聚乙二醇醚，烷基磺酸鹽，烷基硫酸鹽，芳基磺酸鹽以及白蛋白水解產(chǎn)物分散劑適合的有例如，木素亞硫酸廢液和甲基纖維素。
制劑中可以使用粘合劑如粉狀、顆?；蛉槟z形式的羧甲基纖維素和天然的合成聚合物，如阿拉伯膠，聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，以及天然磷脂，如腦磷脂和卵磷脂，和合成磷脂。其它的添加劑可以是礦物油和植物油。
也可能使用染料，如無(wú)機(jī)顏料，例如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍(lán)，和有機(jī)染料，如茜素染料，偶氮染料和金屬酞菁染料，和微量營(yíng)養(yǎng)素如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬和鋅鹽。
制劑中通常含有重量比0.1至95％的活性化合物，優(yōu)選0.5至90％。
本發(fā)明的活性化合物可以其本身或以其制劑形式，與已知的殺真菌劑、殺細(xì)菌劑、殺螨劑、殺線蟲(chóng)劑或殺蟲(chóng)劑的混合物的形式使用，以擴(kuò)大作用譜，或?yàn)榉乐箍剐缘闹鸩浇?。在許多情況下，可以獲得增效作用，這就是說(shuō)，混合物的活性超出單個(gè)組分的活性。
混合物中特別有利的組分是例如下列化合物殺真菌劑2-氨基丁烷、2-苯氨基-4-甲基-6-環(huán)丙基-嘧啶；2’.6’-二溴-2-甲基-4’-三氟甲氧基-4’-三氟甲基-1，3-噻唑-5-甲酰苯胺；2，6-二氯-N-(4-三氟甲基苯甲基)苯甲酰胺；(E)-2-甲氧基亞氨基-N-甲基-2-(2-苯氧苯基)乙酰胺)；8-羥基喹啉硫酸鹽；(E)-2-{2-[6-(2-氰基-苯氧基)嘧啶-4-氧基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯；(E)-甲氧基亞氨基[α-(鄰甲苯氧基)-鄰甲苯基]乙酸甲酯；2-苯基苯酚(OPP)、Aldimorph、Ampropylfos、敵菌靈、戊環(huán)唑、苯霜靈、碘萎靈、樂(lè)殺螨、雙苯三唑醇、滅瘟素、糠菌唑、磺酸丁嘧啶、丁賽特、石硫合劑、敵菌丹、克菌丹、多菌靈、萎銹靈、甲基克殺螨、地茂散、氯化苦、百菌清、乙菌利、硫雜靈、霜脲氰、環(huán)唑醇、酯菌胺、防霉酚、芐氯三唑醇、抑菌靈、噠菌清、氯硝胺、乙霉威、惡醚唑、甲嘧醇、烯酰嗎啉、烯唑醇、清螨普、二苯胺、dipyrithion、滅菌磷、二噻農(nóng)、十二烷胍、腙菌酮、克菌散、環(huán)氧唑(epoxyconazole)、乙嘧啶、氯唑靈、雙氯苯嘧啶、苯氯唑、一甲呋萎靈、種衣酯、拌種咯、苯銹啶、丁苯嗎啉、乙酸三苯基錫、三苯羥基錫、福美鐵、嘧菌腙、氟啶胺、Fludioxonil、氟氯菌核利、fluquinconazole、氟哇唑、磺菌胺、氟酰胺、粉唑醇、滅菌丹、乙磷鋁、四氯苯酞、麥穗寧、呋霜靈、拌種胺、雙胍辛、六氯苯、己唑醇、甲羥異噁唑、抑霉唑、酰胺唑、雙胍辛醋酸鹽、異稻瘟凈、異菌脲、稻瘟靈、春日霉素、銅制劑如氫氧化銅、環(huán)烷酸銅、堿式氯化銅、硫酸銅、氧化銅、喹啉酮和波爾多混合物，雙代混劑、代森錳鋅、代森錳、嘧菌胺、滅銹胺、甲霜靈、metconazole、磺菌威、擔(dān)菌胺、代森聯(lián)、噻菌胺、腈菌唑、福美鎳、nitrothal-isopropyl、戊菌唑、戊菌隆、匹馬菌素、哌啶寧、多氧霉素、烯丙異噻唑、咪鮮安、二甲菌核利、霜霉威、丙環(huán)唑、甲基代森鋅、定菌磷、啶斑肟、pyrimethanil、咯喹酮、五氯硝基苯、硫磺和硫制劑、戊唑醇、酞枯酸、四氯硝基苯、氟醚唑、噻唑靈、噻菌腈、甲基托布津、福美雙、甲基立枯靈、對(duì)甲抑菌靈、三唑酮、三唑醇、唑菌嗪、楊菌胺、三環(huán)唑、環(huán)嗎啉、氟菌唑、嗪氨靈、triticonazole、代森鋅、福美鋅。殺細(xì)菌劑拌棉酚、防霉酚、氯定、福美鎳、春日霉素、octhilinone、呋喃羧酸、土霉素、烯丙異噻唑、鏈霉素、酞枯酸、硫酸銅的其它銅制劑。殺蟲(chóng)劑/殺螨劑/殺線蟲(chóng)劑齊墩螨素、乙酰甲胺磷、棉鈴?fù)?、涕滅威、甲體氯氰菊酯、雙甲脒、齊墩螨素(avermectin)、AZ60541、azadirachtin、乙基谷硫磷、谷硫磷、三唑錫、蘇蕓金桿菌、苯噁威、丙硫克百威、殺蟲(chóng)螨、乙體氟氯氰菊酯、氟氯菊酯、丁苯威、溴醚菊酯(brofenprox)、溴硫磷、混戊威、噻嗪酮、丁酮威、丁基噠螨酮、硫線磷、西維因、克百威、三硫磷、丁硫克百威、巴丹、除線威、CGA157491、CGA184699、chloethocarb、chlorethoxyfos、毒蟲(chóng)畏、定蟲(chóng)隆、氯甲硫磷、毒死蜱、甲基毒死蜱、順式芐呋菊酯、三氟氯氰菊酯、四螨嗪、殺螟腈、乙氰菊酯、氟氯氰菊楷、氯氟氰菊酯、三環(huán)錫、氯氰菊酯、滅蠅胺、溴氰菊酯、甲基內(nèi)吸磷、異一○五九II、異吸磷II、殺螨隆、地亞農(nóng)、氯線磷、敵敵畏、dicliphos、百治磷、乙硫磷、伏蟲(chóng)脲、樂(lè)果、甲基毒蟲(chóng)畏、二惡硫磷、乙拌磷、克瘟散、emamectin、高氰戊菊酯、除蚜威、乙硫磷、醚菊酯、丙線磷、醚菊酯、乙嘧硫磷、克線磷、喹螨醚、螨完錫、殺螟硫磷、fenobucarb、苯硫威、雙氧威、甲氰菊酯、fenpyrad、唑螨酯、倍硫磷、氰戊菊酯、fipronil、fluazinam、氟螨脲、氟氰戊菊酯、氟蟲(chóng)脲、氟醚菊酯(flufenprox)、氟胺氰菊酯、地蟲(chóng)硫磷、安果、噻唑硫磷、fubfenprox、呋線威、六六六、heptenophos、氟鈴脲、噻螨酮、咪蚜胺、異稻瘟凈、氯唑磷、異丙胺磷、異丙威、噁唑磷。伊維菌素、λ-三氟氯氰菊酯、lufenuron、馬拉硫磷、滅蚜硫磷、速滅磷、倍硫磷亞砜、蝸牛敵、蟲(chóng)螨畏、甲胺磷、甲噻硫磷、甲硫威、滅多威、metolcarb、米爾倍菌素、久效磷、moxidectin、二溴磷、NC184、NI 25、nitenpyram、氧樂(lè)果、草肟威、砜吸硫磷、oxydeprofos、對(duì)硫磷、甲基對(duì)硫磷、氯菊酯、稻豐散、甲拌磷、伏殺硫磷、亞胺硫磷、磷胺、辛硫磷、抗蚜威、甲基嘧啶硫磷、丙溴磷、甲丙威、丙蟲(chóng)磷、殘殺威、低果硫磷、發(fā)果、pymetrozin、吡唑硫磷、苯噠嗪硫磷、pyresmethrin、除蟲(chóng)菊、噠螨酮、pyrimidifen、蚊蠅醚、喹硫磷、RH5992、水楊硫磷、硫線磷、silafluofen、治螟磷、甲丙硫磷、tebufenozide、tebufenpyrad、特丁嘧啶硫磷、伏蟲(chóng)隆、七氟菊酯、雙硫磷、叔丁威、特丁甲拌磷、殺蟲(chóng)畏、thiafanox、硫雙滅多威、己酮肟威、甲基乙拌磷、喹線磷、蘇蕓金菌素、四溴菊酯、triarathen、三唑磷、triazuron、敵百蟲(chóng)、殺蟲(chóng)隆、trimethacarb、完滅硫磷、二甲威、二甲苯威、YI5301/5302、zetamethrin。
也可與其它已知活性化合物如除草劑、或與化肥和生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑混合。
活性化合物可以以其制劑制備的使用形式使用，所述的制備使用形式如可直接使用溶液、懸浮劑、可濕性粉劑、膏劑、可溶性粉劑、粉劑和顆粒劑。它們以常規(guī)方法使用，例如澆潑、噴霧、彌霧、撒施、噴粉、起泡、涂刷等等。此外可用超低容量方法使用化合物，或?qū)⒒钚曰衔镏苿┗蚧钚曰衔锉旧碜⑷胪寥?。也可處理植物種子。
處理植物部分時(shí)，使用形式中活性化合物濃度可在大范圍內(nèi)變化通常，在重量比1和0.0001％之間，優(yōu)選在重量比0.5和0.001％間使用。
處理種子時(shí)，通常每公斤種子需要0.001至50g，優(yōu)選0.01至10g量的活性化合物。
處理土壤時(shí)，在作用點(diǎn)需要活性化合物的濃度為重量比0.00001至0.1％，優(yōu)選重量比0.0001至0.02％。
制備實(shí)施例實(shí)施例1 (萬(wàn)法b)將1.4g(3.3mmol)N-甲基-{2-[(1-(3-三氟甲基苯基)亞乙基)-氨基氧甲基]-苯基}-2-甲氧基亞氨基硫代乙酰胺的10ml二甲基甲酰胺溶液與1.5g(10.8mmol)碳酸鉀和2g(14mmol)甲基碘一起在40℃下攪拌3小時(shí)。向此混合物加入1.1g(13.1mmol)O-甲基羥基銨氯化物的5ml甲醇和1.8ml 2M甲醇鈉溶液混合物，且將此反應(yīng)混合物回流30分鐘。然后將反應(yīng)混合物倒入水中，并用乙醚萃取，汽提溶劑后，殘留物用乙醚∶石油醚＝1∶1色譜處理。
得到0.7g(理論值的48.5％)1，2-雙(甲氧基亞氨基)-1-甲氨基-2-{2-[(1-(3-三氟甲基苯基)亞乙基)-氨基氧甲基]-苯基}-乙烷。
1H NMR(CDCl3/四甲基硅烷)100δ＝2.283(3H)；2.824/2.842(3H)；3.788(3H)；3.978(3H)；5.019/5.037(1H)；5.215(2H)；7.2-7.6(6H)；7.757/7.784(1H)；7.847(1H)ppm.原料的制備 將3g(7.36mmol)N-甲基-{2-[1-(3-三氟甲基-苯基)亞乙基)-氨基氧甲基]苯基}-2-甲氧基亞氨基乙酰胺與0.4g P4S10的30ml甲苯溶液一起回流15分鐘。過(guò)濾混合物，并濃縮濾液，殘留物用乙醚∶石油醚＝1∶1色譜處理。
得到2g(理論值的64％)N-甲基-{2-[1-(3-三氟甲基-苯基)亞乙基)-氨基氧甲基]苯基}-2-甲氧基亞氨基硫代乙酰胺。
1H NMR(CDCl3/四甲基硅烷)100δ＝2.222(3H)；3.207/3.224(3H)；3.956(3H)；5.125(2H)；7.0-8.0(8H)；8.65(1H)ppm.實(shí)施例2 (方法a)將6.7ml 2M甲醇鈉溶液滴加入0.93g(13.4mmol)羥基銨氯化物的7ml甲醇溶液中。加入4.5g(10.6mmol){2-〔(1-(3-三氟甲基苯基)亞乙基)-氨基氧基甲基〕-苯基}-2-甲氧基亞氨基-硫代乙酸甲酯，并將混合物回流15分鐘。讓反應(yīng)混合物在室溫下靜置24小時(shí)，真空汽提甲醇，并將殘留物在水和乙酸乙酯間分配。汽提溶劑后，產(chǎn)物用乙醚∶石油醚＝1∶1色譜處理。
得到2.7g(理論值的60.1％)1-羥基亞氨基-1-甲氧基-2-甲氧亞氨基-2-{2-〔(1-(3-三氟甲基苯基)亞乙基)-氨基氧基甲基〕-苯基}乙烷。1H NMR(CDCl3/四甲基硅烷)100δ＝2.199(3H)；3.949(3H)；4.003(3H)；5.114(2H)；7.0-7.6(6H)；7.7-7.9(2H)ppm.原料的制備 將10g(0.024mo1){2-[(1-(3-三氟甲基苯基)亞乙基)氨基氧甲基]-苯基}-2-甲氧基亞氨基乙酸甲酯與14.9g(0.036mol)Lawesson試劑一起在50ml二甲苯中回流16小時(shí)。然后，再加入14.9g(0.036mol)Lawesson試劑，并將混合物再回流16小時(shí)。濃縮混合物，且殘留物用石油醚∶叔丁基甲基醚＝4∶1色譜處理。
得到4.2g(理論值的40.4％){2-〔(1-(3-三氟甲基苯基)亞乙基)-氨基氧基甲基〕-苯基}-2-甲氧基亞氨基-硫代乙酸甲酯。GC/MSM＝424，393，362，345，317，268，240，222，208，186，145，116，89，75，47.實(shí)施例3 (方法a)將12ml 2M甲醇鈉的甲醇溶液加入2g(0.024mol)O-甲基羥基銨氯化物的12ml甲醇液中。向此溶液中加入8.0g(0.024mol)[2-(2-甲基苯氧基甲基)-苯基]-2-甲氧基亞氨基-硫代乙酸甲酯，然后將混合物回流15小時(shí)。讓反應(yīng)混合物在室溫下靜置24小時(shí)，真空汽提甲醇，并將殘留物在水和乙酸乙酯間分配。汽提溶劑后，殘留物用乙醚∶石油醚＝1∶3色譜處理。
得到2.1g(理論值的25.5％)1-甲氧基-1，2-雙(甲氧基亞氨基)-2-(2-甲基苯氧基甲基)苯基-乙烷。1H NMR(CDCl3/四甲基硅烷)100δ＝2.222(3H)；3.761(3H)；3.968(3H)；3.980(3H)；5.005(2H)；6.783/-6.811/6.842/6.866(2H)；7.05-7.2(2H)；7.3-7.5(2H)；7.5-7.6(1H)ppm.
可以類似制備實(shí)施例和按照本發(fā)明方法的一般描述制備的式(I)化合物的其它實(shí)例列于下表1中。表1 表1(續(xù)) 表1(續(xù)) 表1(續(xù)) 表1(續(xù)) 表1(續(xù)) 實(shí)施例16將25g(0.0609mol) 與28.9g 80％3-氯過(guò)氧苯甲酸(0.134mol)的244ml二氯甲烷液一起在室溫下攪拌12小時(shí)。濾除固體組分，濃縮濾液，并將殘留物在硅膠上用乙醚∶石油醚＝1∶1色譜處理，汽提洗脫液后，得到13g(理論值的48.2％)。實(shí)施例17將溶于60ml甲醇的2.9g(0.00707mol) 滴加入2.2g(0.00358mol)過(guò)硫酸氫鉀制劑16ml水溶液中，將此混合物在室溫下攪拌4小時(shí)，汽提甲醇，殘留物用乙酸乙酯萃取，汽提乙酸乙酯，且殘留物在硅膠上用乙醚色譜處理。汽提洗脫液后，得1.6g(理論值的53.1％)。實(shí)施例18將0.136g(0.0020ml)咪唑溶于2ml二甲基甲酰胺。加入0.12g(0.002ml)40％氫化鈉后，將此混合物在室溫下攪拌10分鐘。加入0.88g(0.002mol) 讓混合物在室溫下靜置2天。然后倒入水中，并用乙酸乙酯萃取，汽提溶劑后，得0.75g(理論值的90％)。原料的制備實(shí)施例19將10g(0.0273mol) 的50ml甲苯液與2.4g(0.00539mol)五硫化二磷一起回流10分鐘。潷析去除淤渣沉淀物，并真空濃縮液相。粗品中間體 即刻與7.6g(0.055mol)碳酸鉀和4.2g(0.0272mol)硫酸二乙酯的55ml丙酮液混合，并將混合物在室溫一攪拌2小時(shí)。汽提丙酮后，殘留物在硅膠上用乙醚∶石油醚＝1∶3色譜處理。汽提洗脫液后，得到3g(理論值的26.8％)。實(shí)施例19a 將溶于100ml乙醚的10g(0.0296mol) 倒入6.2g(0.0298mol)五氯化磷，并將此混合物在室溫下攪拌10分鐘。將此溶液倒入5g(0.06ml)O-甲基羥基胺鹽酸化物、30g(0.217mol)碳酸鉀、100g冰和50g水的混合物中。將混合物劇烈攪拌15分鐘，分離去除醚，用乙醚再萃取。汽提溶劑后，得到10.25g 80％純度的結(jié)晶(理論值的75％)。實(shí)施例19b 將27g(0.0769mol) 溶于150ml甲醇，加入13.7g(0.154mol)45％氫氧化鈉水溶液，并將混合物在60℃攪拌1小時(shí)。汽提甲醇。用鹽酸酸化混合物，并且用二氯甲烷萃取鹽酸。汽提溶劑后，結(jié)晶出20.8g(理論值的80.2％)。實(shí)施例19c將9.8g(0.087mol)叔丁醇鉀溶于90ml二甲基甲酰胺。在0℃下加入17.7g(0.087mol)3-三氟甲基乙酰磷雜環(huán)戊二烯酮肟，接著加入20g(0.087mol)2-溴乙基苯甲酸甲酯。隨后將混合物在室溫下攪拌2小時(shí)，真空下蒸除二甲基甲酰胺，將殘留物用乙酸乙酯和水分配。汽提乙酸乙酯，由此獲得29.6g(理論值的96.5％) 為一種酯，它可以在0.5托170至175℃蒸餾。應(yīng)用實(shí)施例實(shí)施例A稻瘟病(Pyricularia)保護(hù)性防治試驗(yàn)溶劑12.5份重量的丙酮乳化劑0.3份重量的烷芳基聚乙二醇醚制備活性化合物的合適制劑時(shí)，將1份重量的活性化合物與所述量的溶劑混合，并將該濃縮物用水和所述量的乳化劑稀釋至所需濃度。
為測(cè)試保護(hù)性活性，用活性化合物制劑將稻秧噴至滴濕。噴液層變干后，將植株用稻瘟孢菌(Pyricularia oryzae)的孢子水懸液接種。然后將植株置于25℃和100％相對(duì)空氣濕度的溫室中。
接種4天后評(píng)價(jià)發(fā)病率。
在此試驗(yàn)中，例如制備實(shí)施例4的化合物在活性化合物濃度為0.025％時(shí)顯示出89％的有效率。實(shí)施例B小麥白粉病(Erysiphe)治療性試驗(yàn)溶劑10份重量的N-甲基吡咯烷酮乳化劑0.6份重量的烷芳基聚乙二醇醚制備活性化合物的合適制劑時(shí)，將1份重量的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并將此乳油用水稀釋至所需濃度。
為測(cè)試治療性活性，將幼株用小麥白粉病菌(E.graminis f.sptritici)孢子噴粉。接種48小時(shí)后，將植株用活性化合物制劑以給定的施用量噴霧。
將植株置于溫度約20℃和相對(duì)空氣濕度約80％的溫室中，以促其形成白粉病斑。
接種后7天評(píng)價(jià)該試驗(yàn)。
在此試驗(yàn)中，例如制備實(shí)施例4的化合物以活性化合物量為250g/ha施用時(shí)，顯示出100％的有效率。實(shí)施例C大麥白粉病(Erysiphe)治療性試驗(yàn)溶劑10份重量的N-甲基吡咯烷酮乳化劑0.6份重量烷芳基聚乙二醇醚制備活性化合物的合適制劑時(shí)，將1份重量的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并將此乳油用水稀釋至所需濃度。
為測(cè)試治療性活性，將幼株用大麥白粉病菌(E.graminis f.sphordei)孢子噴粉。接種48小時(shí)后，將植株用活性化合物制劑以給定的施用量噴霧。
將植株置于濕度約20℃和相對(duì)空氣濕度約80％的溫室中，以促其形成白粉病斑。
接種7天后評(píng)價(jià)該試驗(yàn)。
在此試驗(yàn)中，例如制備實(shí)施例4的化合物以活性化合物量為250g/ha施用時(shí)，顯示出100％的有效率。實(shí)施例D小麥白粉病(Erysiphe)保護(hù)性試驗(yàn)溶劑10份重量的N-甲基吡咯烷酮乳化劑0.6份重量的烷芳基聚乙二醇醚制備活性化合物的合適制劑時(shí)，將1份重量的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并將此乳油用水稀釋至所需濃度。
為測(cè)試保護(hù)性活性，將幼株用活性化合物制劑以給定的施用量噴霧。
噴液層變干后，將植株用小麥白粉病菌孢子噴粉。
將植株置于溫度約20℃和相對(duì)空氣濕度約80％的溫室中，以促其形成白粉病斑。
接種7天后評(píng)價(jià)該試驗(yàn)。
在此試驗(yàn)中，例如制備實(shí)施例4的化合物以活性化合物量為250g/ha施用時(shí)，顯示出100％的有效率。實(shí)施例E大麥白粉病保護(hù)性試驗(yàn)溶劑10份重量的N-甲基吡咯烷酮乳化劑0.6份重量的烷芳基聚乙二醇醚制備活性化合物的合適制劑時(shí)，將1份重量的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并將此乳油用水稀釋至所需濃度。
為測(cè)試保護(hù)性活性將幼株用活性化合物制劑以給定的施用量噴霧。
噴液層變干后，將植株用大麥白粉病菌孢子噴粉。
將植株置于溫度約20℃和相對(duì)空氣濕度約80％的溫室中，以促其形成白粉病斑。
接種7天后評(píng)價(jià)該試驗(yàn)。
在此試驗(yàn)中，與現(xiàn)有技術(shù)相比，例如，下列制備實(shí)施例的化合物具有明顯優(yōu)越的活性在此試驗(yàn)中，例如制備實(shí)施例4的化合物以活性化合物量為250g/ha施用時(shí)，顯示出100％的有效率。實(shí)施例F黃瓜白粉病(Sphaerotheca)保護(hù)性試驗(yàn)溶劑4.7份重量的丙酮乳化劑0.3份重量的烷芳基聚乙二醇醚制備活性化合物的適合制劑時(shí)，將1份重量的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并將此乳油用水稀釋至所需濃度。
為測(cè)試保護(hù)性活性，將植株用活性化合物制劑噴霧至滴濕。噴霧層變干后，將植株用黃瓜白粉病菌(S.Fuliginea)分生孢子噴粉。
然后將植株置于23至24℃和相對(duì)空氣濕度約75％的溫室中。
接種10天后，評(píng)價(jià)此試驗(yàn)。
在此試驗(yàn)中，例如制備實(shí)施例(2)、(4)和(11)顯示出最高達(dá)100％的有效率。實(shí)施例G蘋果白粉病(Podosphaera)保護(hù)性試驗(yàn)溶劑4.7份重量的丙酮乳化劑0.3份重量的烷芳基聚乙二醇醚制備活性化合物的適合制劑時(shí)，將1份重量的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并將此乳油用水稀釋至所需濃度。
為測(cè)試保護(hù)性活性，將幼株用活性化合物制劑噴霧至滴濕。噴液層變干后，將植株用蘋果白粉病病原菌(P.leucotricha)的分生孢子噴粉接種。
然后將植株置于23℃和相對(duì)空氣濕度約70％的室溫中。
接種9天后，評(píng)價(jià)該試驗(yàn)。
在此試驗(yàn)中，例如制備實(shí)施例(2)、(4)、(11)和(17)的化合物顯示出最高達(dá)100％的有效率。實(shí)施例H蘋果黑星病(Venturia)保護(hù)性試驗(yàn)溶劑4.7份重量的丙酮乳化劑0.3份重量的烷芳基聚乙二醇醚制備活性化合物的適合制劑時(shí)，將1份重量的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并將此乳油用水稀釋至所需濃度。
為測(cè)試保護(hù)性活性，用活性化合物制劑將幼株噴至滴濕。噴液層變干后，將植株用蘋果黑星病的病原菌(V.inaequalis)分生孢子水懸液接種，然后讓植株在20℃和100％相對(duì)空氣濕度的培養(yǎng)箱中1天。
然后將植株置于20℃和相對(duì)空氣濕度約70％的室溫中。
接種12天后，評(píng)價(jià)該試驗(yàn)。
在此試驗(yàn)中，例如制備實(shí)施例(2)、(4)和(11)的化合物顯示出最高達(dá)100％的有效率。
權(quán)利要求
1.一種通式(I)的肟衍生物 其中Ar代表各自任選取代的亞芳基或亞雜芳基；E代表直接鍵，或在2位上帶R1基的1-烯-1，1-二基，或在2位上帶R2基的2-氮雜-1-烯-1，1-二基，或代表在3位上帶R基和在1位上帶R1基的3-氮雜-1-丙烯-2，3-二基，或代表在1位上帶R2基的1-氮雜-1-丙烯-2，3-二基，或代表在3位上帶R基和在1位上帶R2基的1，3-二氮雜-1-丙烯-2，3-二基，或代表任選取代的亞氨基(“氮雜亞甲基”，N-R3)，其中R代表烷基，R1代表氫、鹵素、氰基或各自任選取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷氨基或二烷基氨基，R2代表氫、氨基、氰基或各自任選取代的烷基、烷氧基、烷氨基或二烷基氨基；和R3代表氫、氰基或各自任選取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基，G代表氧、或代表各自任選由鹵素、羥基、烷基、鹵代烷基或環(huán)烷基取代的烷二基、鏈烯二基、氧雜鏈烯二基、炔二基，或代表下列基團(tuán)之一-Q-CQ-、-CQ-Q-、-CH2-Q-、-Q-CH2-、-CQ-Q-CH2-、-CH2-Q-CQ-、-Q-CQ-CH2-、-Q-CQ-Q-CH2-、-N＝N-、-S(O)n-、-CH2-S(O)n-、-CQ-、-S(O)n-CH2-、-C(R4)＝N-O-、-C(R4)＝N-O-CH2-、-N(R5)-、-CQ-N(R5)-、-N(R5)-CQ-、-Q-CQ-N(R5)-、-N＝C(R4)-Q-CH2-、-CH2-O-N＝C(R4)-、-N(R5)-CQ-Q-、-CQ-N(R5)-CQ-Q-、-N(R5)-CQ-Q-CH2-、-CQ-CH2-或-N＝N-C(R4)＝N-O-，其中n代表0、1或2的數(shù)字；Q代表氧或硫；R4代表氫、氰基或代表各自任選取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、二烷基氨基或環(huán)烷基，和R5代表氫、羥基、氰基或代表各自任選取代的烷基、烷氧基或環(huán)烷基，X代表-OX1、-SX1、-SOX1、-SO2X1或-NX2X3基，其中X1、X2和X3各自獨(dú)立地代表氫，或各自任選取代的烷基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基，或X2和X3與氮原子一起形成任選取代的雜環(huán)，Y1代表氫、或各自任選取代的烷基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基，和Z代表各自任選取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳氨基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)硫基或雜環(huán)氨基。
2.按照權(quán)利要求1的式(I)化合物，其中Ar代表各自任選取代的亞苯基或亞萘基，或代表5或6個(gè)環(huán)原子的、且其中至少一個(gè)環(huán)原子代表氧、硫或氮，適宜時(shí)另外的一或兩個(gè)環(huán)原子代表氮的亞雜芳基，其中可能的取代基優(yōu)選選自鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基、甲酰基、羧基、氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基、各自為直鏈或支鏈的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基或烷基磺?；?，它們各有1至6個(gè)碳原子，各自為直鏈或支鏈的鏈烯基、鏈烯氧基或炔氧基，各有2至6個(gè)碳原子，各自為直鏈或支鏈的鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵代烷硫基、鹵代烷基亞磺?；螓u代烷基磺酰基，它們各有1至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同或不同的鹵原子，各自為直鏈或支鏈的鹵代鏈烯基或鹵代鏈烯氧基，它們各有2至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同或不同的鹵原子，各自為直鏈或支鏈的烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧羰基烷基磺酰氧基、羥基亞氨基烷基或烷氧基亞氨基烷基，它們各在各自烷基部分有1至6個(gè)碳原子，或代表各自為二價(jià)的亞烷基或二氧亞烷基，它們各有1至6個(gè)碳原子且各自任選由相同或不同的選自鹵素和/或1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基和/或含1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同鹵原子的直鏈或支鏈鹵代烷基的取代基單取代或多取代；E代表直接鍵或下列基團(tuán)之一 其中Y代表氧、硫、亞甲基(CH2)或烷基亞氨基(N-R)，R代表具有1至6個(gè)碳原子的烷基，R1代表氫、鹵素、氰基、或代表烷基、烷氧基、烷硫基、烷氨基或二烷基氨基，它們各在烷基上有1至6個(gè)碳原子且各自任選由鹵素、氰基或C1-C4烷氧基取代，R2代表氫、氨基、氰基、或代表烷基、烷氧基、烷氨基或二烷基氨基，它們各自在烷基部分上有1至6個(gè)碳原子且各自任選由鹵素、氰基或C1-C4烷氧基取代，和R3代表氫、氰基，或代表烷基、鏈烯基或炔基，它們有最多6個(gè)碳原子并任選由鹵素、氰基或C1-C4烷氧基取代，或代表在環(huán)烷基部分有3至6個(gè)碳原子和如果適宜在烷基部分有1至4個(gè)碳原子的環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基，它們各自任選由鹵素、氰基、羧基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧羰基取代，G代表氧，或代表烷二基、鏈烯二基、氧雜烯二基、炔二基，它們各自有最多4個(gè)碳原子且各自任選由鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基或C3-C6環(huán)烷基取代，或代表下列基團(tuán)之一-Q-CQ-、-CQ-Q-、-CH2-Q-、-Q-CH2-、-CQ-Q-CH2-、-CH2-Q-CQ-、-Q-CQ-CH2-、-Q-CQ-Q-CH2-、-N＝N-、-S(O)n-、-CH2-S(O)n-、-CQ-、-S(O)n-CH2-、-C(R4)＝N-O-、-C(R4)＝N-O-CH2-、-N(R5)-、-CQ-N(R5)-、-N(R5)-CQ-、-Q-CQ-N(R5)-、-N＝C(R4)-Q-CH2-、-CH2-O-N＝C(R4)-、-N(R5)-CQ-Q-、-CQ-N(R5)-CQ-Q-、-N(R5)-CQ-Q-CH2-、-CQ-CH2-或-N＝N-C(R4)＝N-O-，其中n代表數(shù)字0、1或2，Q代表氧或硫，R4代表氫、氰基、或代表烷基、烷氧基、烷硫基、烷氨基或二烷基氨基，它們各在烷基上有1至6個(gè)碳原子且各自任選由鹵素、氰基或C1-C4烷氧基取代，或代表有3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，它們?nèi)芜x由鹵素、氰基、羧基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧羰基取代，和R5代表氫、羥基、氰基，或代表任選由鹵素、氰基或C1-C4烷氧基取代的1至6個(gè)碳原子的烷基，或代表任選由鹵素、氰基、羧基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧羰基取代的3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，X代表-OX1、-SX1、-SOX1、-SO2X1或-NX2X3基，其中X1、X2和X3各自獨(dú)立地代表氫，或代表1至8個(gè)碳原子的烷基，它們?nèi)芜x由鹵素、氰基、羥基、氨基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺酰基或C1-C4烷基磺?；?各自可任選由鹵素取代)取代，或代表3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，它們?nèi)芜x由鹵素、氰基、羧基、苯基(任選由鹵素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基取代)、C1-C4烷基或C1-C4烷氧羰基取代，或代表各自任選取代的苯基、萘基或(任選苯稠合的)具5或6個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基，環(huán)原子中至少一個(gè)代表氧、硫或氮，并且如果適宜，另有一或兩個(gè)環(huán)原子代表氮，其中可能的取代基優(yōu)選選自氧(代替兩個(gè)孿位氫原子)、鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基、甲?；?、羧基、氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基、各自為直鏈或支鏈的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺?；蛲榛酋；?，它們各有1至6個(gè)碳原子，各自為直鏈或支鏈的鏈烯基或鏈烯氧基，它們各有2至6個(gè)碳原子，各自為直鏈或支鏈的鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵代烷硫基、鹵代烷基亞磺?；螓u代烷基磺?；?，它們各有1至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同或不同的鹵原子，各自為直鏈或支鏈的鹵代鏈烯基、鹵代鏈烯氧基，它們各有2至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同或不同的鹵原子，各自為直鏈或支鏈的烷氨基、二烷基氨基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧羰基、烷基磺酰氧基、羥基亞氨基烷基或烷氧基亞氨基烷基，它們?cè)诟髯酝榛糠钟?至6個(gè)碳原子，各自為二價(jià)的亞烷基或二氧亞烷基，它們各有1至6個(gè)碳原子且各自任選由選自鹵素和/或1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基和/或含1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的直鏈或支鏈鹵代烷基的相同或不同的取代基單取代或多取代，或3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，雜環(huán)基或雜環(huán)基甲基，它們各有3至7個(gè)環(huán)原子，其中各有1至3個(gè)環(huán)原子是相同或不同的雜原子-特別是氮、氧和/或硫，和苯基、苯氧基、芐基、芐氧基、苯乙基和苯乙氧基，它們?cè)诒交糠秩芜x由選自鹵素、氰基和/或1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基和/或含1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的直鏈或支鏈鹵代烷基和/或含1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷氧基和/或含1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的直鏈或支鏈鹵代烷氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代，或X2和X3與氮原子一起形成3至8元環(huán)，Y1代表氫，或代表1至8個(gè)碳原子的烷基，它任選由鹵素、氰基、羥基、氨基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺?；駽1-C4烷基磺?；?各自可任選由鹵素取代)取代，或代表3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，它們?nèi)芜x由鹵素、氰基、羧基、苯基(任選由鹵素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基取代)、C1-C4烷基或C1-C4烷氧羰基取代，或代表各自任選取代的苯基、萘基或(任選苯稠合的)具5或6個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基，環(huán)原子中至少一個(gè)代表氧、硫或氮，并且如果適宜，另有一或兩個(gè)環(huán)原子代表氮，其中可能的取代基優(yōu)選選自氧(代替兩個(gè)孿位氫原子)、鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基、甲?；Ⅳ然?、氨基甲?；?、硫代氨基甲酰基、各自為直鏈或支鏈的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺?；蛲榛酋；鼈兏饔?至6個(gè)碳原子，各自為直鏈或支鏈的鏈烯基或鏈烯氧基，它們各有2至6個(gè)碳原子，各自為直鏈或支鏈的鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵代烷硫基、鹵代烷基亞磺酰基或鹵代烷基磺?；鼈兏饔?至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同或不同的鹵原子，各自為直鏈或支鏈的鹵代鏈烯基、鹵代鏈烯氧基，它們各有2至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同或不同的鹵原子，各自為直鏈或支鏈的烷氨基、二烷基氨基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧羰基、烷基磺酰氧基、羥基亞氨基烷基或烷氧基亞氨基烷基，它們?cè)诟髯酝榛糠钟?至6個(gè)碳原子，各自為二價(jià)的亞烷基或二氧亞烷基，它們各有1至6個(gè)碳原子且各自任選由選自鹵素和/或1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基和/或含1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的直鏈或支鏈鹵代烷基的相同或不同的取代基單取代或多取代，或3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，雜環(huán)基或雜環(huán)基甲基，它們各有3至7個(gè)環(huán)原子，其中各有1至3個(gè)環(huán)原子是相同或不同的雜原子-特別是氮、氧和/或硫，和苯基、苯氧基、芐基、芐氧基、苯乙基和苯乙氧基，它們?cè)诒交糠秩芜x由選自鹵素、氰基和/或1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基和/或含1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的直鏈或支鏈鹵代烷基和/或含1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷氧基和/或含1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的直鏈或支鏈鹵代烷氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代，Z代表1至8個(gè)碳原子的烷基，它任選由鹵素、氰基、羥基、氨基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺?；駽1-C4烷基磺酰基(各自可任選由鹵素取代)取代，或代表3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，它們?nèi)芜x由鹵素、氰基、羧基、苯基(任選由鹵素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基取代)、C1-C4烷基或C1-C4烷氧羰基取代，或代表各自任選取代的苯基、苯氧基、苯硫基、苯氨基、萘基、萘氧基、萘硫基、萘氨基或(任選苯稠合的)具5或6個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)硫基或雜環(huán)氨基，環(huán)原子中至少一個(gè)代表氧、硫或氮，并且如果適宜，另有一或兩個(gè)環(huán)原子代表氮，其中可能的取代基優(yōu)選選自氧(代替兩個(gè)孿位氫原子)、鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基、甲酰基、羧基、氨基甲酰基、硫代氨基甲?；?、各自為直鏈或支鏈的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺?；蛲榛酋；?，它們各有1至6個(gè)碳原子，各自為直鏈或支鏈的鏈烯基或鏈烯氧基，它們各有2至6個(gè)碳原子，各自為直鏈或支鏈的鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵代烷硫基、鹵代烷基亞磺?；螓u代烷基磺酰基，它們各有1至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同或不同的鹵原子，各自為直鏈或支鏈的鹵代鏈烯基或鹵代鏈烯氧基，它們各有2至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同或不同的鹵原子，各自為直鏈或支鏈的烷氨基、二烷基氨基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧羰基、烷基磺酰氧基、羥基亞氨基烷基或烷氧基亞氨基烷基，它們?cè)诟髯酝榛糠钟?至6個(gè)碳原子，各自為二價(jià)的亞烷基或二氧亞烷基，它們各有1至6個(gè)碳原子且各自任選由選自鹵素和/或1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基和/或含1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的直鏈或支鏈鹵代烷基的相同或不同的取代基單取代或多取代，或3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，雜環(huán)基或雜環(huán)基甲基，它們各有3至7個(gè)環(huán)原子，其中各有1至3個(gè)環(huán)原子是相同或不同的雜原子-特別是氮、氧和/或硫，和苯基、苯氧基、芐基、芐氧基、苯乙基和苯乙氧基，它們?cè)诒交糠秩芜x由選自鹵素、氰基和/或1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基和/或含1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的直鏈或支鏈鹵代烷基和/或含1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷氧基和/或含1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的直鏈或支鏈鹵代烷氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代。
3.按照權(quán)利要求1的式(I)化合物，其中Ar代表各自任選取代的鄰、間或?qū)啽交?，或代表呋喃二基、噻吩二基、吡咯二基、吡唑二基、三唑二基、噁唑二基、異噁唑二基、噻唑二基、異噻唑二基、噁二唑二基、噻二唑二基、吡啶二基、嘧啶二基、噠嗪二基、吡嗪二基、1，3，4-三嗪二基或1，2，3-三嗪二基，其中可能的取代基特別是選自氟、氯、氰基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、甲基亞磺?；蚣谆酋；?，E代表下列基團(tuán)之一 其中Y代表氧、硫、亞甲基(CH2)或烷基亞氨基(N-R)，R代表甲基、乙基、正或異丙基、或正、異或仲丁基，R1代表氫、氟、氯、溴、氰基，或代表甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基、甲氨基、乙氨基或二甲基氨基，它們?nèi)芜x由氟、氯、氰基、甲氧基或乙氧基取代；R2代表氫、氨基、氰基，或代表甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲氨基、乙氨基或二甲基氨基，它們各自任選由氟、氯、氰基、甲氧基或乙氧基取代，和R3代表氫、氰基，或代表甲基、乙基、正或異丙基、正、異或仲丁基，它們各自任選由氟、氰基、甲氧基或乙氧基取代，或代表烯丙基或炔丙基，或代表環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)丙基甲基、環(huán)丁基甲基、環(huán)戊基甲基或環(huán)己基甲基，它們各自任選由氟、氯、氰基、羧基、甲基、乙基、正或異丙基、甲氧羰基或乙氧羰基取代，G代表氧，或代表亞甲基、二亞甲基(乙-1，2-二基)、乙烯-1，2-二基、乙炔-1，2-二基，它們各自任選由氟、氯、羥基、甲基、乙基、正或異丙基、三氟甲基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基取代，或代表下列基團(tuán)之一-Q-CQ-、-CQ-Q-、-CH2-Q-、-Q-CH2-、-CQ-Q-CH2-、-CH2-Q-CQ-、-Q-CQ-CH2-、-Q-CQ-Q-CH2-、-N＝N-、-S(O)n-、-CH2-S(O)n-、-CQ-、-S(O)n-CH2-、-C(R4)＝N-O-、-C(R4)＝N-O-CH2-、-N(R5)-、-CQ-N(R5)-、-N(R5)-CQ-、-Q-CQ-N(R5)-、-N＝C(R4)-Q-CH2-、-CH2-O-N＝C(R4)-、-N(R5)-CQ-Q-、-CQ-N(R5)-CQ-Q-或-N(R5)-CQ-Q-CH2-，其中n代表數(shù)字0、1或2，Q代表氧或硫，R4代表氫、氰基，或代表甲基、乙基、正或異丙基、正、異或仲丁基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、甲硫基、乙硫基、丙硫基、丁硫基、甲氨基、乙氨基、丙氨基、二甲基氨基或二乙基氨基，它們各自任選由氟、氯、氰基、甲氧基或乙氧基取代，或代表環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，它們各自任選由氟、氯、氰基、羧基、甲基、乙基、正或異丙基、甲氧羰基或乙氧羰基取代，和R5代表氫、羥基、氰基、或代表甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基，它們各自任選由氟、氯、氰基、甲氧基或乙氧基取代，或代表環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，它們各自任選由氟、氯、氰基、羧基、甲基、乙基、正或異丙基、甲氧羰基或乙氧羰基取代，X代表-OX1、-SX1、-SOX1、-SO2X1或-NX2X3，其中X1、X2和X3各自獨(dú)立地代表氫，或代表甲基、乙基、正或異丙基、或正、異、仲或叔丁基，它們各自任選由氟、氯、溴、氰基、羥基、氨基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基、甲基亞磺?；?、乙基亞磺酰基、甲基磺?；蛞一酋；?它們各自任選由氟和/或氯取代)取代，或代表環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，它們各自任選由氟、氯、溴、氰基、羧基、苯基(任選由氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基取代)、甲基、乙基、正或異丙基、甲氧羰基或乙氧羰基取代，或代表各自任選被取代的苯基、萘基、呋喃基、四氫呋喃基、苯并呋喃基、四氫吡喃基、噻吩基、苯并噻吩基、吡咯基、二氫吡咯基、四氫吡咯基、苯并吡咯基、苯并二氫吡咯基、噁唑基、苯并噁唑基、異噁唑基、噻唑基、苯并噻唑基、異噻唑基、咪唑基、苯并咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基或1，3，5-三嗪基，其中可能的取代基優(yōu)選選自氧(替代二個(gè)孿位氫原子)、氟、氯、溴、氰基、硝基、氨基、羥基、甲?；Ⅳ然?、氨基甲?；?、硫代氨基甲?；?、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、甲硫基、乙硫基、正或異丙硫基、甲基亞磺?；?、乙基亞磺?；?、甲基磺?；蛞一酋；?、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氟甲基亞磺酰基或三氟甲基磺?；⒓装被?、乙氨基、正或異丙氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、乙?；⒈；⒁阴Ｑ趸?、甲氧羰基、乙氧羰基、甲磺酰氧基、乙磺酰氧基、羥基亞氨基甲基、羥基亞氨基乙基、甲氧基亞氨基甲基、乙氧基亞氨基甲基、甲氧基亞氨基乙基或乙氧基亞氨基乙基；或三亞甲基(丙-1，3-二基)、亞甲二氧基或亞乙二氧基，它們各自任選被選自氟、氯、甲基、乙基或正或異丙基的相同或不同的取代基單取代或多取代，環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，以及苯基、苯氧基、芐基或芐氧基，它們各在苯基部分任選被選自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代，或X2和X3與氮原子一起形成5-、6-或7元雜環(huán)，它們?nèi)芜x含有一或兩個(gè)另外的雜原子，如氮、氧和/或硫，Y1代表氫，或代表甲基、乙基、正或異丙基、或正、異、仲、或叔丁基，它們各自任選由氟、氯、溴、氰基、羥基、氨基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基、甲基亞磺?；?、乙基亞磺?；?、甲基磺?；蛞一酋；?它們各自任選由氟和/或氯取代)取代，或代表環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，它們各自任選由氟、氯、溴、氰基、羧基、苯基(任選由氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基取代)、甲基、乙基、正或異丙基、甲氧羰基或乙氧羰基取代，或代表各自任選被取代的苯基、萘基、呋喃基、四氫呋喃基、苯并呋喃基、四氫吡喃基、噻吩基、苯并噻吩基、吡咯基、二氫吡咯基、四氫吡咯基、苯并吡咯基、苯并二氫吡咯基、噁唑基、苯并噁唑基、異噁唑基、噻唑基、苯并噻唑基、異噻唑基、咪唑基、苯并咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基或1，3，5-三嗪基，其中可能的取代基優(yōu)選選自氧(替代二個(gè)孿位氫原子)、氟、氯、溴、氰基、硝基、氨基、羥基、甲酰基、羧基、氨基甲?；⒘虼被柞；⒓谆?、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、甲硫基、乙硫基、正或異丙硫基、甲基亞磺?；⒁一鶃喕酋；⒓谆酋；蛞一酋；?、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氟甲基亞磺?；蛉谆酋；?、甲氨基、乙氨基、正或異丙氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、乙?；?、丙?；⒁阴Ｑ趸?、甲氧羰基、乙氧羰基、甲磺酰氧基、乙磺酰氧基、羥基亞氨基甲基、羥基亞氨基乙基、甲氧基亞氨基甲基、乙氧基亞氨基甲基、甲氧基亞氨基乙基或乙氧基亞氨基乙基；或三亞甲基(丙-1，3-二基)、亞甲二氧基或亞乙二氧基，它們各自任選被選自氟、氯、甲基、乙基或正或異丙基的相同或不同的取代基單取代或多取代，環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，以及苯基、苯氧基、芐基或芐氧基，它們各在苯基部分任選被選自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代，Z代表甲基、乙基、正或異丙基、或正、異、仲、或叔丁基，它們各自任選由氟、氯、溴、氰基、羥基、氨基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基、甲基亞磺酰基、乙基亞磺酰基、甲基磺?；蛞一酋；?它們各自任選由氟和/或氯取代)取代，或代表烯丙基、丁烯基、1-甲基-烯丙基、炔丙基或1-甲基-炔丙基，它們各自任選由氟、氯或溴取代，或代表環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，它們各自任選由氟、氯、溴、氰基、羧基、苯基(任選由氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基取代)、甲基、乙基、正或異丙基、甲氧羰基或乙氧羰基取代，或代表各自任選被取代的苯基、萘基、呋喃基、四氫呋喃基、苯并呋喃基、四氫吡喃基、噻吩基、苯并噻吩基、吡咯基、二氫吡咯基、四氫吡咯基、苯并吡咯基、苯并二氫吡咯基、噁唑基、苯并噁唑基、異噁唑基、噻唑基、苯并噻唑基、異噻唑基、咪唑基、苯并咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基或1，3，5-三嗪基，苯氧基、萘氧基、呋喃氧基、四氫呋喃氧基、苯并呋喃氧基、四氫吡喃氧基、噻吩氧基、苯并噻吩氧基、吡咯氧基、二氫吡咯氧基、四氫吡咯氧基、苯并吡咯氧基、苯并二氫吡咯氧基、噁唑氧基、苯并噁唑氧基、異噁唑氧基、噻唑氧基、苯并噻唑氧基、異噻唑氧基、咪唑氧基、苯并咪唑氧基、噁二唑氧基、噻二唑氧基、吡啶氧基、嘧啶氧基、噠嗪氧基、吡嗪氧基、1，2，3-三嗪基氧基、1，2，4-三嗪基氧基或1，3，5-三嗪基氧基、苯硫基、萘硫基、呋喃硫基、四氫呋喃硫基、苯并呋喃硫基、四氫吡喃硫基、噻吩硫基、苯并噻吩硫基、吡咯硫基、二氫吡咯硫基、四氫吡咯硫基、苯并吡咯硫基、苯并二氫吡咯硫基、噁唑硫基、苯并噁唑硫基、異噁唑硫基、噻唑硫基、苯并噻唑硫基、異噻唑硫基、咪唑硫基、苯并咪唑硫基、噁二唑硫基、噻二唑硫基、吡啶硫基、嘧啶硫基、噠嗪硫基、吡嗪硫基、1，2，3-三嗪基硫基、1，2，4-三嗪基硫基或1，3，5-三嗪基硫基、苯氨基、萘氨基、呋喃氨基、苯并呋喃氨基、四氫呋喃氨基、四氫吡喃氨基、噻吩氨基、苯并噻吩氨基、吡咯氨基、二氫吡咯氨基、四氫吡咯氨基、苯并吡咯氨基、苯并二氫吡咯氨基、噁唑氨基、苯并噁唑氨基、異噁唑氨基、噻唑氨基、苯并噻唑氨基、異噻唑氨基、咪唑氨基、苯并咪唑氨基、噁二唑氨基、噻二唑氨基、吡啶氨基、嘧啶氨基、噠嗪氨基、吡嗪氨基、1，2，3-三嗪基氨基、1，2，4-三嗪基氨基或1，3，5-三嗪基氨基，其中可能的取代基優(yōu)選選自氧(替代二個(gè)孿位氫原子)、氟、氯、溴、氰基、硝基、氨基、羥基、甲?；?、羧基、氨基甲酰基、硫代氨基甲?；?、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、甲硫基、乙硫基、正或異丙硫基、甲基亞磺酰基、乙基亞磺?；?、甲基磺?；蛞一酋；?、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氟甲基亞磺?；蛉谆酋；?、甲氨基、乙氨基、正或異丙氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、乙?；?、丙?；?、乙酰氧基、甲氧羰基、乙氧羰基、甲磺酰氧基、乙磺酰氧基、羥基亞氨基甲基、羥基亞氨基乙基、甲氧基亞氨基甲基、乙氧基亞氨基甲基、甲氧基亞氨基乙基或乙氧基亞氨基乙基；或三亞甲基(丙-1，3-二基)、亞甲二氧基或亞乙二氧基，它們各自任選被選自氟、氯、甲基、乙基或正或異丙基的相同或不同的取代基單取代或多取代，或環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，以及苯基、苯氧基、芐基或芐氧基，它們各在苯基部分任選被選自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代。
4.按照權(quán)利要求1的式(I)化合物，其中Ar代表鄰-亞苯基，吡啶-2，3-二基或噻吩-2，3-二基，E代表下列基團(tuán)之一 其中R1和R2各自代表甲氧基，G代表氧，亞甲基或下列基團(tuán)之一-CH2-O-、-O-CH2-、-S(O)n-、-CH2-S(O)n-、-S(O)n-CH2-、-C(R4)＝N-O-、-O-N＝C(R4)-、-C(R4)＝N-O-CH2-、-N(R5)-或-CH2-O-N＝C(R4)-，其中n代表數(shù)字0、1或2，R4代表氫、甲基或乙基，R5代表氫，甲基或乙基，X代表-OX1、-SX1、-SOX1、-SO2X1或-NX2X3基，其中X1、X2和X3各自獨(dú)立地代表氫，或代表甲基、乙基、正或異丙基、或正、異、仲或叔丁基，它們各自任選由氟、氯、氰基、羥基、氨基、甲氧基、甲硫基(它們各自任選由氟和/或氯取代)取代，或代表環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，它們各自任選由氟、氯、溴、氰基、羧基、苯基(任選由氟、氯、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基取代)、甲基、乙基、正或異丙基、甲氧羰基或乙氧羰基取代，或代表各自任選被取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基或1，3，5-三嗪基，其中可能的取代基優(yōu)選選自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、甲硫基、乙硫基、正或異丙硫基、甲基亞磺酰基、乙基亞磺酰基、甲基磺酰基或乙基磺?；⑷谆?、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氟甲基亞磺酰基或三氟甲基磺?；⒓籽豸驶?、乙氧羰基、甲氧基亞氨基甲基、乙氧基亞氨基甲基、甲氧基亞氨基乙基或乙氧基亞氨基乙基、或者亞甲二氧基或亞乙二氧基，它們各自任選被選自氟、氯、甲基或乙基的相同或不同取代基單取代或多取代，或苯基、苯氧基、芐基或芐氧基，它們各在苯基部分任選被選自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代，或X2和X3一起形成吡唑、咪唑或三唑環(huán)，它們?nèi)芜x如上取代，Y1代表氫，或代表甲基、乙基、正或異丙基、或正、異、仲、或叔丁基，它們各自任選由氟、氯、氰基、羥基、氨基、甲氧基、甲硫基(它們各自任選由氟和/或氯取代)取代，或代表環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，它們各自任選由氟、氯、溴、氰基、羧基、苯基(任選由氟、氯、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基取代)、甲基、乙基、正或異丙基、甲氧羰基或乙氧羰基取代，或代表各自任選被取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基或1，3，5-三嗪基，其中可能的取代基優(yōu)選選自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、甲硫基、乙硫基、正或異丙硫基、甲基亞磺?；?、乙基亞磺?；?、甲基磺?；蛞一酋；⑷谆?、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氟甲基亞磺?；蛉谆酋；⒓籽豸驶?、乙氧羰基、甲氧基亞氨基甲基、乙氧基亞氨基甲基、甲氧基亞氨基乙基、乙氧基亞氨基乙基、或者亞甲二氧基或亞乙二氧基，它們各自任選被選自氟、氯、甲基或乙基的相同或不同的取代基單取代或多取代，以及苯基、苯氧基、芐基或芐氧基，它們各在苯基部分任選被選自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代，Z代表各自任選被取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基或1，3，5-三嗪基，苯氧基、吡啶氧基、嘧啶氧基、噠嗪氧基、吡嗪氧基、1，2，3-三嗪基氧基、1，2，4-三嗪基氧基或1，3，5-三嗪基氧基、苯硫基、吡啶硫基、嘧啶硫基、噠嗪硫基、吡嗪硫基、1，2，3-三嗪基硫基、1，2，4-三嗪基硫基或1，3，5-三嗪基硫基、苯氨基、吡啶氨基、嘧啶氨基、噠嗪氨基、吡嗪氨基、1，2，3-三嗪基氨基、1，2，4-三嗪基氨基、1，3，5-三嗪基氨基，其中可能的取代基優(yōu)選選自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、甲硫基、乙硫基、正或異丙硫基、甲基亞磺?；?、乙基亞磺酰基、甲磺?；蛞一酋；?、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氟甲基亞磺?；蛉谆酋；?、甲氧羰基、乙氧羰基、甲氧基亞氨基甲基、乙氧基亞氨基甲基、甲氧基亞氨基乙基或乙氧基亞氨基乙基、或亞甲二氧基或亞乙二氧基，它們各自任選由選自氟、氯、甲基或乙基的相同或不同的取代基單取代或多取代，以及苯基、苯氧基、芐基或芐氧基，它們各在苯基部分任選由選自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正或異丙基、正、異、仲或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代。
5.一種制備權(quán)利要求1的通式(I)化合物的方法，其特征在于(a)適宜時(shí)，在稀釋劑存在下，且適宜時(shí)，在反應(yīng)助劑存在下，使通式(II)硫代羰基衍生物 其中，Ar、E、G、X1和Z具有權(quán)利要求1中給定的含意，與通式(III)的羥胺衍生物或與其酸加成鹽反應(yīng)，H2N-O-Y1(III)其中Y1具有上述含意；或(b)按常規(guī)方法烷基化通式(IV)的酰胺衍生物 其中Ar、E、G、X3和Z具有權(quán)利要求1中給定的含意，并且，如果適宜，在稀釋劑存在下，且如果適宜在反應(yīng)助劑存在下，使所得的式(IVa)亞氨基衍生物 其中Ar、E、G、X3和Z具有上述含意，和Alk代表烷基，優(yōu)選甲基，如果適宜無(wú)需分離，與通式(III)的羥胺衍生物或與其酸加成鹽反應(yīng)；或(c)按常規(guī)方法烷基化通式(V)的酰胺衍生物 其中Ar、E、G、Y1和Z具有權(quán)利要求1中給定的含意，并且，如果適宜，在稀釋劑存在下，使所得的式(Va)肟， 其中Ar、E、G、Y1、Z和Alk具有上述含意，如果適宜無(wú)需分離，與通式(VI)的胺反應(yīng)，HNX2X3(VI)其中X2和X3具有上述含意。
6.農(nóng)藥，它包含至少一種權(quán)利要求1的式(I)化合物。
7.權(quán)利要求1至5的式(I)化合物防治害物的應(yīng)用。
8.防治有害物的方法，其中使權(quán)利要求1的式(I)化合物作用于有害物和/或其環(huán)境。
9.一種制備農(nóng)藥的方法，它包含將權(quán)利要求1的式(I)化合物與填充劑和/或表面活性劑混合。
全文摘要
本發(fā)明涉及新的肟衍生物，其多種制備方法及其作為農(nóng)藥的用途。
文檔編號(hào)C07C259/10GK1143951SQ95192049
公開(kāi)日1997年2月26日 申請(qǐng)日期1995年2月27日 優(yōu)先權(quán)日1994年3月10日
發(fā)明者P·格迪斯, H·蓋耶, B·W·克呂格, B·加倫坎普, H·W·迪尼, S·杜茨曼, G·漢斯勒, K·施滕策爾 申請(qǐng)人:拜爾公司