專利名稱：2,3,4,5-四氫-1h-2-苯并氮雜卓-1-酮衍生物的化學(xué)合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種2，3，4，5-四氫-1H-2-苯并氮雜卓_1_酮衍生物的化學(xué)合成方法。
背景技術(shù)：
2，3，4，5-四氫-1H-2-苯并氮雜卓_1_酮衍生物是一類重要的醫(yī)藥中間體，尤其在精神分裂及神經(jīng)衰弱的藥物中有很大需求，因此對該類化合物的合成具有廣闊的應(yīng)用前
旦
o目前對于2，3，4，5-四氫-1H-2-苯并氮雜卓_1_酮衍生物的化學(xué)化學(xué)合成方法主要有Schmidt重排和Beckmann重排兩種方法。Schmidt重排是以3，4- 二氫-I (2H)-萘酮和疊氮酸為原料，Beckmann重排是以3，4- 二氫-I (2H)-萘酮和輕胺為原料。兩種合成反應(yīng)式如下
權(quán)利要求
1.一種2，3，4，5-四氫-1H-2-苯并氮雜卓-I-酮衍生物的化學(xué)合成方法，其特征在于化學(xué)反應(yīng)式如下
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的2，3，4，5-四氫-1H-2-苯并氮雜卓_1_酮衍生物的化學(xué)合 R1 成方法，其特征在于鄰鹵苯甲酸衍生物
3.權(quán)利要求書I所述的2，3，4，5-四氫-1H-2-苯并氮雜卓_1_酮衍生物的化學(xué)合成方法，其特征在于所述酯化反應(yīng)所用的醇為甲醇或乙醇。
4.權(quán)利要求書I所述的2，3，4，5-四氫-1H-2-苯并氮雜卓_1_酮衍生物的化學(xué)合成方法，其特征在于所述步驟B中所用的有機(jī)堿為三乙胺、三乙醇胺、吡啶或哌啶。
5.權(quán)利要求書I所述的2，3,4, 5-四氫-1H-2-苯并氮雜卓-I-酮衍生物的化學(xué)合成方法，其特征在于所述步驟B中所用的強(qiáng)極性非質(zhì)子溶劑為二甲基甲酰胺或二甲基亞砜。
6.權(quán)利要求書I所述的2，3,4, 5-四氫-1H-2-苯并氮雜卓_1_酮衍生物的化學(xué)合成方法，其特征在于所述步驟B中所用的催化劑為乙酸鈀。
7.權(quán)利要求書I所述的2，3，4，5-四氫-1H-2-苯并氮雜卓_1_酮衍生物的化學(xué)合成方法，其特征在于所述步驟C中的閉環(huán)反應(yīng)中所述的醇鹽為甲醇鈉、甲醇鉀、乙醇鈉或乙醇鉀中的一種。
8.權(quán)利要求書I所述的2，3，4，5-四氫-1H-2-苯并氮雜卓_1_酮衍生物的化學(xué)合成方法，其特征在于所述步驟C中的閉環(huán)反應(yīng)中所述的有機(jī)堿為三乙胺、三乙醇胺、吡啶或哌啶。
9.權(quán)利要求書I所述的2，3，4，5-四氫-1H-2-苯并氮雜卓_1_酮衍生物的化學(xué)合成方法，其特征在于所述步驟C中的閉環(huán)反應(yīng)中所述的催化劑為鐳內(nèi)鎳。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種2,3,4,5-四氫-1H-2-苯并氮雜卓-1-酮衍生物的化學(xué)合成方法，本發(fā)明的合成方法是以取代的鄰鹵苯甲酸為原料與醇反應(yīng)，得到相應(yīng)的取代酸酯；與丙烯腈反應(yīng)得2-(2’-氰基烯基)苯甲酸酯衍生物中間體；在醇鹽的條件下閉環(huán)得2,3,4,5-四氫-1H-2-苯并氮雜卓-1-酮衍生物。本方法具有反應(yīng)步驟少、收率高的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號C07D223/14GK102796044SQ201210303848
公開日2012年11月28日 申請日期2012年8月24日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月24日
發(fā)明者朱金麗, 湯艷峰, 孫同明, 朱國華, 王樹清, 張素梅, 項(xiàng)蕊, 高鵬飛 申請人:南通大學(xué)