專利名稱:噁唑化合物的合成中間體及其制備方法
技術領域:
本發(fā)明涉及噁唑化合物的合成中間體及其制備方法。
背景技術:
由下面式(I)表示的2,3- 二氫咪唑并[2,Ι-b]噁唑化合物或其鹽作為抗結核藥是有用的(專利文獻I、2和3)。
權利要求
1.式(11)表不的化合物
2.一種制備權利要求I所述化合物的方法,所述方法包括將式(10)表示的化合物與有機磺酸反應,
3.式(10)表不的化合物
4.一種制備權利要求3所述化合物的方法,所述方法包括將式(9)表示的化合物與式(2)表示的化合物反應,
5.一種制備權利要求3所述化合物的方法,所述方法包括將式(9)表示的化合物與式(9-i)表示的化合物反應,
6.一種制備式(12)表不的化合物的方法
7.一種制備式(I)表不的化合物的方法
全文摘要
本發(fā)明的目標是提供一種高產率制備噁唑化合物的方法??梢酝ㄟ^式(11)表示的化合物實現目標,其中R1是氫原子或低級烷基;R2是在4位由選自以下的取代基取代的1-哌啶基(A1a)苯氧基,其在苯基部分上由一個或多個鹵素取代的低級烷氧基取代,(A1b)苯氧基取代的低級烷基,其在苯基部分上由一個或多個鹵素取代的低級烷基取代,(A1c)苯基取代的低級烷氧基低級烷基,其在苯基部分上由鹵素取代,(A1d)苯基取代的低級烷基,其在苯基部分上由一個或多個鹵素取代的低級烷氧基取代,(A1e)苯基取代的氨基,所述苯基由一個或多個鹵素取代的低級烷氧基及低級烷基取代,和(A1f)苯基取代的低級烷氧基,其在苯基部分上由一個或多個鹵素取代的低級烷氧基取代;n是從1到6的整數;且X3是有機磺酰氧基。
文檔編號C07D405/12GK102725269SQ20118000681
公開日2012年10月10日 申請日期2011年1月28日 優(yōu)先權日2010年1月29日
發(fā)明者宇積尚登, 安藝晉治, 小笠原新, 山本明弘, 新濱光一, 藤田展久 申請人:大塚制藥株式會社