專利名稱:一種制備3-烯丙基-3-羥基氧化吲哚的方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于有機(jī)化合物工藝應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一類從靛紅與烯丙基硅烷出 發(fā),制備3-烯丙基-3-羥基氧化吲哚的方法。
背景技術(shù):
3-烯丙基-3-羥基氧化吲哚A是一類重要醫(yī)藥化工中間體,具有很高的應(yīng)用價(jià) 值。通過這類合成砌塊出發(fā),可以方便地合成一些具有強(qiáng)烈生物活性的天然產(chǎn)物和藥物分
子(見下式),如 Convolutamydine A、B 或 E, 3~Hydroglucoisatisin, Donaxaridine, CPC-1,F(xiàn)lu traminol,Dioxibrassinine 等。
權(quán)利要求
當(dāng)MmXn是Lewis酸時(shí),MmXn中的金屬M(fèi)是堿金屬、堿土金屬、過渡金屬或土金屬; 堿金屬為Cs ;堿土金屬為Mg ;過渡金屬為Sc、Cr、Fe、Ni、Ag、Au、Cu、Zn和Hg ;土金屬為 Al、In和Bi ;酸根離子X—是無(wú)氧酸的酸根離子或含氧酸的酸根離子;無(wú)氧酸的酸根離子為 CF和Br_,含氧酸的酸根離子為0Tf_和C10_ ;m和η的具體數(shù)值根據(jù)金屬陽(yáng)離子的價(jià)態(tài)Y和
1. 一種制備3-烯丙基-3-羥基氧化吲哚的方法,其特征在于該方法的具體步驟為
全文摘要
本發(fā)明公開了一種制備3-烯丙基-3-羥基氧化吲哚的方法,該方法的步驟為在反應(yīng)瓶中依次加入催化劑、溶劑、靛紅以及硅烷,指定溫度下攪拌,TLC檢測(cè)至靛紅消失后,加入乙酸乙酯稀釋,滴入濃鹽酸,室溫下繼續(xù)攪拌半小時(shí)后,依次用飽和碳酸氫鈉溶液洗滌一次,飽和食鹽水洗滌一次,有機(jī)相用無(wú)水硫酸鎂干燥,柱層析分離得3-烯丙基-3-羥基氧化吲哚。本發(fā)明所用各種試劑均可商業(yè)所得,原料來(lái)源廣泛,價(jià)格低廉,使用的催化劑,在保持良好催化效果、降低成本的同時(shí),達(dá)到了簡(jiǎn)化工藝、降低成本、方便后處理工序,溶劑的回收利用便捷,減少環(huán)境污染。
文檔編號(hào)C07D209/38GK102070509SQ20111002474
公開日2011年5月25日 申請(qǐng)日期2011年1月24日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月24日
發(fā)明者周劍, 曹中艷 申請(qǐng)人:華東師范大學(xué)