妥曲珠利注射劑的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及妥曲珠利注射劑的制備方法，妥曲珠利注射劑100ml注射液中含有以下原料：1～3g妥曲珠利,2～5g氫化蓖麻油,10～20mlN-甲基-吡咯烷酮，1～2ml甲醛縮甘油，8%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液補(bǔ)足至100ml。本發(fā)明的妥曲珠利注射劑中的甘油縮甲醛,能將藥物緩慢釋放于病灶局部,在明顯降低其全身毒性反應(yīng)的同時還可于局部維持有效藥物濃度；采用本發(fā)明的制備方法制得的妥曲珠利注射劑注射性好、穩(wěn)定性強(qiáng)，局部注射刺激性反應(yīng)小,還能選擇性地提高局部病灶的藥物濃度,增強(qiáng)治療效果。本發(fā)明的妥曲珠利注射劑用于防治雞球蟲病時，比口服制劑效果更好。
【專利說明】妥曲珠利注射劑的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于獸用制劑領(lǐng)域，涉及一種妥曲珠利注射劑及其的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]妥曲珠利屬三嗪酮化合物，為新型、高效、低毒抗球蟲藥，是一種廣譜抗球蟲藥，是一種動物專用抗球蟲病藥物，廣泛用于動物球蟲病。妥曲珠利對雞堆型、布氏、巨型、柔嫩、毒害、和緩艾美耳球蟲均有良好的抑殺效應(yīng)。不但可以有效地防止球蟲病，使球蟲卵囊全部消失，而且不影響雛雞生長發(fā)育以及對球蟲免疫力的產(chǎn)生，是一種理想的殺球蟲藥。據(jù)臨床試驗表明，妥曲珠利對球蟲的防治效果優(yōu)于其他常規(guī)應(yīng)用的抗球蟲藥和莫能菌素等離子載體抗球蟲藥。現(xiàn)已有制劑有預(yù)混劑和溶液型制劑，且均為口服制劑，會造成使用困難，藥效降低等問題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的在于提供一種可皮下或肌肉注射的妥曲珠利注射劑，以使其使用方便，效果好。為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的技術(shù)方案采用了一種妥曲珠利注射劑，100mL注射液中含有以下原料:1~3g妥曲珠利，2~5g氫化蓖麻油，10~20ml N-甲基-吡咯烷酮，I~2ml甲醛縮甘油，8%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液補(bǔ)足至100ml。
[0004]所述的聚乙烯吡咯烷酮為濃度為5 —10%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液。同時，本發(fā)明的目的還在于提供一種妥曲珠利注射劑的制備方法，具體包括以下步驟:取妥曲珠利和氫化蓖麻油置于燒杯中，加入N-甲基-吡咯烷酮，加熱到80°C，使妥曲珠利溶解；再加入甘油縮甲醛，然后加入8%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液至100ml，即得含妥曲珠利注射液。本發(fā)明的妥曲珠利注射劑中甘油縮甲醛在其降解吸收的過程中能將藥物緩慢釋放于病灶局部，在明顯降低其全身毒性反應(yīng)的同時還可于局部維持有效藥物濃度；采用本發(fā)明的制備方法制得的妥曲珠利注射劑注射性好、穩(wěn)定性強(qiáng)，局部注射刺激性反應(yīng)小，還能選擇性地提高局部病灶的藥物濃度，增強(qiáng)治療效果。本發(fā)明的妥曲珠利注射劑用于防治雞球蟲病時，t匕口服制劑效果更好。
【具體實施方式】
[0005]妥曲珠利注射劑實施例1
本實施例的妥曲珠利注射劑，100mL注射液中含有以下原料:Ig妥曲珠利，3g氫化蓖麻油，15ml N-甲基-吡咯烷酮，Iml甘油縮甲醛，8%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液補(bǔ)足至100mL0即得含妥曲珠利1%的注射液。
[0006]妥曲珠利注射劑實施例2
本實施例的妥曲珠利注射劑，100mL注射液中含有以下原料:2g妥曲珠利，5g氫化蓖麻油，20ml N-甲基-吡咯烷酮，1.5ml甘油縮甲醛，7%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液補(bǔ)足至100mL0即得含妥曲珠利2%的注射液。[0007]妥曲珠利注射劑實施例3
本實施例的妥曲珠利注射劑，100mL注射液中含有以下原料:3g妥曲珠利，5g氫化蓖麻油，25ml N-甲基-吡咯烷酮，2ml甘油縮甲醛，10%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液補(bǔ)足至100mL0即得含妥曲珠利3%的 注射液。
【權(quán)利要求】
1.妥曲珠利注射劑的制備，其特征在于:100mL注射液中含有以下原料:I~3g妥曲珠利，2~5g氫化蓖麻油，10~20ml N-甲基-吡咯烷酮，I~2ml甲醛縮甘油，8%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液補(bǔ)足至100ml。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的妥曲珠利注射劑，其特征在于:所述的聚乙烯吡咯烷酮為濃度為5 —10%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的妥曲珠利注射劑，其特征在于:所述的甘油縮甲醛可以維持局部有效藥物濃度。
4.一種妥曲珠利注射劑的制備方法，其特征在于:具體包括以下步驟:取妥曲珠利和氫化蓖麻油置于燒杯中，加入N-甲基-吡咯烷酮，加熱到80°C，使妥曲珠利溶解；再加入甘油縮甲醛，然后 加入8%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液至100ml，即得含妥曲珠利注射液。
【文檔編號】A61K31/53GK103877009SQ201210565125
【公開日】2014年6月25日 申請日期:2012年12月24日 優(yōu)先權(quán)日:2012年12月24日
【發(fā)明者】郝智慧, 張 浩, 邱梅 申請人:青島康地恩動物藥業(yè)有限公司