專利名稱：一種鹽酸戊乙奎醚的新晶型及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物新晶型，具體地，是涉及鹽酸戊乙奎醚的新晶型，還涉及該晶型的制備方法。
背景技術(shù)：
鹽酸戊乙奎醚即3- (2-羥基-2-環(huán)戊基-2-苯基乙氧基)奎寧環(huán)烷鹽酸，分子式為=C2tlH29NO2. HCl
權(quán)利要求
1.一種鹽酸戊乙奎醚的晶型，其特征在于，該晶型的粉末X線衍射圖中，具有衍射角(2 0)位于 8. 96±0. 2,13. 28±0. 2,15. 68±0. 2,16. 61±0. 2,18. 17±0. 2,19. 27±0. 2、21.379±0. 2,22. 38±0. 2 和 25. 97±0. 2 的吸收峰。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的晶型，其特征在于所述晶型的粉末X線衍射圖如圖I或圖2所示。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的晶型，其特征在于所述晶型的DSC在172±2°C有吸熱峰。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的晶型，其特征在于所述晶型在3351±3(^1^3316iScnT1、2945 ±3^11'2910 ±3^11'2868 iScm'2514 ±3^11' 1600 iScm' 1458 ±3^11'1125±3011'1087±301^ 處有紅外吸收。
5.權(quán)利要求1-4任意一項(xiàng)所述晶型的制備方法，其特征在于該方法包括以下步驟 A、取鹽酸戊乙奎醚，溶于C1-5醇類溶劑中； B、加入醚類、烷烴類或酯類溶劑，自然冷卻下，析出晶體，待結(jié)晶完全，即得鹽酸戊乙奎醚的晶型；或 C、加入醚類、烷烴類或酯類溶劑，自然冷卻析出晶體后，再降溫至0-5°C，待結(jié)晶完全，即得鹽酸戊乙奎醚的晶型。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于步驟A中，所述C1-5醇類溶劑為異丙醇、甲醇、乙醇或正丁醇； 步驟B或C中，所述醚類、烷烴類或酯類溶劑為乙醚、石油醚或乙酸乙酯。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于步驟A中，加熱至C1-5醇類溶劑回流，溶解鹽酸戊乙奎醚；步驟B或C中，趁熱加入醚類、烷烴類或酯類溶劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于步驟A中的C1-5醇類溶劑與步驟B中的醚類、烷烴類或酯類溶劑的用量比為I: (1_5)V/V。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于步驟A中的C1-5醇類溶劑與步驟B中的醚類、烷烴類或酯類溶劑的用量比為I: (1_3)V/V。
10.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于步驟A中所述的鹽酸戊乙奎醚的制備方法如下 取3-奎寧環(huán)醇和氫化鈉反應(yīng)后，再加入1，I-苯基環(huán)戊基環(huán)氧乙烷，在30-60°C反應(yīng)完全，經(jīng)酸化、堿化處理除雜后，再用乙酸乙酯提取，乙酸乙酯層用鹽水洗至中性，濃縮后，鹽酸化，即得鹽酸戊乙奎醚。
11.一種用于有機(jī)磷毒物中毒急救或麻醉前給藥的藥物組合物，其特征在于它是由權(quán)利要求1-4任意一項(xiàng)所述的晶型為活性成分，加上藥學(xué)上可接受的輔料、載體或助劑制備而成的制劑。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種鹽酸戊乙奎醚的晶型，該晶型的粉末X線衍射圖中，具有衍射角(2θ)位于8.96±0.2、13.28±0.2、15.68±0.2、16.61±0.2、18.17±0.2、19.27±0.2、21.379±0.2、22.38±0.2和25.97±0.2的吸收峰。本發(fā)明還提供了該晶型的制備方法及基于該晶型的一種藥物組合物。本發(fā)明鹽酸戊乙奎醚晶型，穩(wěn)定性良好，無(wú)需特殊包裝和貯藏條件，就能有效避免藥物雜質(zhì)的增加，降低了特殊儲(chǔ)藏條件帶來(lái)的高成本，不僅便于對(duì)鹽酸戊乙奎醚非注射新劑型的長(zhǎng)期研究，還為終產(chǎn)品的安全性和臨床療效帶來(lái)了有效保障。
文檔編號(hào)A61K31/439GK102702187SQ20121020477
公開日2012年10月3日 申請(qǐng)日期2012年6月20日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月29日
發(fā)明者嚴(yán)強(qiáng), 余建紅, 劉忠榮, 葉兵 申請(qǐng)人:成都自豪藥業(yè)有限公司