專利名稱:新的多晶型物和鹽的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及下式的1_(3’,4’-ニ氯-2-氟聯(lián)苯基-4-基)環(huán)丙烷羧酸(carboxylicacid)的新晶型(crystalline form)和鹽
權(quán)利要求
1.1_(3’,4’ - ニ氯-2-氟聯(lián)苯基-4-基)環(huán)丙焼羧酸的結(jié)晶性的多晶型物(形式I),其具有包含在下述大約2 9角處表達(dá)的特征峰的X-射線粉末衍射圖譜
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的多晶型物,其特征在于,它提供基本上符合圖I的X-射線衍射(XRPD)圖譜。
3.1_(3’,4’- ニ氯-2-氟聯(lián)苯基-4-基)環(huán)丙焼羧酸的結(jié)晶性的多晶型物(形式II),其具有包含在下述大約2 9角處表達(dá)的特征峰的X-射線粉末衍射圖譜
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的多晶型物,其特征在于,它提供基本上符合圖2的X-射線衍射(XRPD)圖譜。
5.I-(3’,4’-ニ氯-2-氟聯(lián)苯基-4-基)環(huán)丙焼羧酸的結(jié)晶性的多晶型物(形式III),其具有包含在下述大約2 9角處表達(dá)的特征峰的X-射線粉末衍射圖譜
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的多晶型物,其特征在于,它會(huì)提供基本上符合圖3的X-射線衍射(XRPD)圖譜。
7.I- (3’,4’- ニ氯-2-氟聯(lián)苯基-4-基)環(huán)丙燒-羧酸的鹽,所述鹽選自Na鹽、K鹽、Ca鹽、L-精氨酸鹽、D-精氨酸鹽和L-賴氨酸鹽。
8.—種藥物組合物,其包含基本上純的根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的多晶型物或根據(jù)權(quán)利要求7所述的鹽和藥學(xué)上可接受的載體。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的多晶型物,用于治療或預(yù)防阿爾茨海默氏病。
10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的鹽,用于治療或預(yù)防阿爾茨海默氏病。
全文摘要
本發(fā)明涉及1-(3’,4’-二氯-2-氟聯(lián)苯基-4-基)環(huán)丙烷羧酸的3種新的多晶型和幾種新的鹽,以及它們的在阿爾茨海默氏病的預(yù)防或治療中的用途。
文檔編號(hào)C07C61/40GK102869643SQ201180016340
公開日2013年1月9日 申請(qǐng)日期2011年3月11日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月1日
發(fā)明者F·皮維蒂, M·戴爾卡內(nèi)爾, S·L·賈弗雷達(dá), M·庫爾齊 申請(qǐng)人:奇斯藥制品公司