專利名稱：一種神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑及其制備方法和應用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑，屬于化妝品技術(shù)領(lǐng)域。
技術(shù)背景神經(jīng)酰胺是以神經(jīng)酰胺為骨架的一類磷脂，主要存在于角質(zhì)層中細胞膜和細胞間基質(zhì)中。 臨床研究表明，人體角質(zhì)層脂質(zhì)含有約50%神經(jīng)酰胺，隨著年齡的增長，人體神經(jīng)酰胺的含量 下降,尤其是面部和手。經(jīng)常補充神經(jīng)酰胺，可以修復皮膚屏障功能，具有較強的保濕作用、 抗衰老及美白等作用。但是神經(jīng)酰胺本身具有熔點高及難溶等理化性質(zhì)，尤其在油脂中溶解度小易于結(jié)晶，給 化妝品生產(chǎn)過程及產(chǎn)品質(zhì)量帶來很大的影響。專利CN1223112提供了一種神經(jīng)酰胺脂質(zhì)體乳劑的制備方法，粒徑大、穩(wěn)定性不高；專 利CN1602181提供了一種神經(jīng)酰胺類乳化物，通過鞘鞍醇類與特定的酸將神經(jīng)酰胺類物質(zhì)乳 化，形成大粒徑的、白色的神經(jīng)酰胺乳化物；專利CN101049280提供了一種包括至少一種羥 基酸、至少一種單糖或者二糖和至少一種神經(jīng)酰胺的化妝品組合物以及方法。隨著納米技術(shù)在化妝品領(lǐng)域的廣泛應用，采用納米技術(shù)研制的化妝品，獨特之處在于對 化妝品中最具功效的成分進行特殊處理成納米級的微小結(jié)構(gòu)，順利滲透到皮膚深層，較好發(fā) 揮護膚等功效。 發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明目的是提供一種穩(wěn)定性高、相容性和水溶性好的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑。 本發(fā)明所采用的技術(shù)方案為-一種神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑，其特征在于按重量百分比該神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑 含有下列組分-神經(jīng)酰胺O. 1 5% 磷脂O. 1 20% 甘油10 70% 水 25~80%，將上述組分經(jīng)混合并通過高壓均質(zhì)機處理，平均粒徑小于100nm，外觀呈透明或半透明狀。 本發(fā)明所述的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑中含有0. 1 2. 5%膽固醇。 本發(fā)明所述的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑中含有0. 1 2%聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯。 本發(fā)明所述的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑中所采用的磷脂為大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂或其氫化物中的一種或兩種及以上的混合物。本發(fā)明所述的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑中所采用的磷脂優(yōu)選采用PC含量》72%的大豆卵磷脂。本發(fā)明所述的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑中的神經(jīng)酰胺優(yōu)選為神經(jīng)酰胺IIIA。 本發(fā)明所述的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑制備方法如下步驟進行-1) 將重量百份數(shù)為0. 1 5%神經(jīng)酰胺、0. 1 20%磷脂和0. 1 5X乙醇在60。C 80。C 溫度及攪拌條件下制成均一混合液；2) 向上述混合液依次加入重量百份數(shù)為10 70%甘油和25 80%水下攪拌均勻，然后 通過高壓均質(zhì)機處理，高壓均質(zhì)壓力為IOO bar 1000bar，循環(huán)次數(shù)為2次 8次，最后將 高壓均質(zhì)后的溶液通過減壓蒸餾除去乙醇，得到一種透明或半透明的粒徑小于100nm的神經(jīng) 酰胺納米脂質(zhì)體制劑。上述方法中對于還含有膽固醇的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑制備方法按如下步驟進行.-1) 將重量百份數(shù)為0， 1 5%神經(jīng)酰胺、0. 1 20%磷脂、0. 1 2. 5%膽固醇和0. 1 5 %乙醇在6(TC 8(TC溫度及攪拌條件下制成均一混合液；2) 向上述混合液依次加入重量百份數(shù)為10 70%甘油和25 80%水下攪拌均勻，然后 通過高壓均質(zhì)機處理，高壓均質(zhì)壓力為IOO bar 1000bar，循環(huán)次數(shù)為2次 8次，最后將 高壓均質(zhì)后的溶液通過減壓蒸餾除去乙醇，得到一種透明或半透明的粒徑小于100nm的神經(jīng) 酰胺納米脂質(zhì)體制劑。本發(fā)明對于聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯或同時含有膽固醇和聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯的 神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑制備方法按如下步驟進行1) 將重量百份數(shù)為0. 1 5%神經(jīng)酰胺、0.1 20%磷脂、0. 1 2%聚乙二醇辛酸/癸酸 甘油酯和0. 1 5%乙醇在6(TC 8(TC溫度及攪拌條件下制成均一混合液或?qū)⒅亓堪俜輸?shù)為 0. 1 5%神經(jīng)酰胺、0. 1 20%磷脂、0. 1 2. 5%膽固醇、0. 1 2%聚乙二醇辛酸/癸酸甘油 酯和0. 1 5%乙醇在60'C 8(TC溫度及攪拌條件下制成均一混合液；2) 向上述混合液依次加入重量百份數(shù)為10 70%甘油和25 80%水下攪拌均勻，然后 通過高壓均質(zhì)機處理，高壓均質(zhì)壓力為100 bar 1000bar，循環(huán)次數(shù)為2次 8次，最后將 高壓均質(zhì)后的溶液通過減壓蒸餾除去乙醇，得到一種透明或半透明的粒徑小于100nm的神經(jīng) 酰胺納米脂質(zhì)體制劑。本發(fā)明所述的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑可在制備化妝用品中得到應用。 本發(fā)明所述神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑具有以下優(yōu)點粒徑小、外觀透明、產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定、 相容性和水溶性好，使含有神經(jīng)酰胺的化妝品的配制方便、簡單，可在常溫條件下與所需護 膚品制劑任意互配；由于該神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑所釆用的材料為磷脂和神經(jīng)酰胺等類脂， 與皮膚脂質(zhì)結(jié)構(gòu)極為相似，易于滲透至皮膚深層，補充皮膚層中的神經(jīng)酰胺，以達到長時間 護膚美容的效果。
具體實施方式
本發(fā)明中神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑，其特征在于按重量百分比該神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體 制含有下列組分神經(jīng)酰胺O. 1 5% 磷脂O. 1 20%甘油10 70% 水 25 80%，將上述組分經(jīng)混合并通過高壓均質(zhì)機處理，平均粒徑小于100nm，外觀呈透明或半透明狀。 本發(fā)明中神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑中含有0. 1 2. 5%膽固醇。 本發(fā)明中神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑中含有0. 1 2%聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯。 本發(fā)明中神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑中所采用的磷脂為大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂或其氫化物中的一種或兩種及以上的混合物。本發(fā)明中神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑中所采用的磷脂優(yōu)選采用PC含量》72%的大豆卵磷脂。本發(fā)明中神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑中的神經(jīng)酰胺優(yōu)選為神經(jīng)酰胺IIIA。本發(fā)明提供的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑制備方法按如下歩驟進行1) 將重量百份數(shù)為0. 1 5%祌經(jīng)酰胺、0. 1 20%磷脂和0. 1 5X乙醇在60。C 8(TC 溫度及攪拌條件下制成均一混合液；2) 向上述混合液依次加入重量百份數(shù)為10 70%甘油和25 80%水下攪拌均勻，然后 通過高壓均質(zhì)機處理，高壓均質(zhì)壓力為100 bar 1000bar，循環(huán)次數(shù)為2次 8次，最后將 高壓均質(zhì)后的溶液通過減壓蒸餾除去乙醇，得到一種透明或半透明的粒徑小于lOOnm的神經(jīng) 酰胺納米脂質(zhì)體制劑。上述方法中，對于還含有膽固醇的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑制備方法按如下步驟進行1) 將重量百份數(shù)為O. 1 5%祌經(jīng)酰胺、0. 1 20%磷脂、0. 1 2.5%膽固醇和0. 1 5 %乙醇在6(TC 8(TC溫度及攪拌條件下制成均一混合液；2) 向上述混合液依次加入重量百份數(shù)為10 70%甘油和25 80%水下攪拌均勻，然后 通過高壓均質(zhì)機處理，高壓均質(zhì)壓力為100 bar 1000bar，循環(huán)次數(shù)為2次 8次，最后將 高壓均質(zhì)后的溶液通過減壓蒸餾除去乙醇，得到一種透明或半透明的粒徑小于100nm的神經(jīng) 酰胺納米脂質(zhì)體制劑。本發(fā)明對于含有聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯或同時含有膽固醇和聚乙二醇辛酸/癸酸甘油 酯的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑制備方法按如下步驟進行1)將重量百份數(shù)為0. 1 5%神經(jīng)酰胺、0. 1 20%磷脂、0. 1 2%聚乙二醇辛酸/癸酸 甘油酯和0. 1 5%乙醇在60'C 8(TC溫度及攪拌條件下制成均一混合液，或?qū)⒅亓堪俜輸?shù)為0. 1 5%神經(jīng)酰胺、0. 1 20%磷脂、0. 1 2.5%膽固醇、0. 1 2%聚乙二醇辛酸/癸酸甘油 酯和0. 1 5%乙醇在60'C 8(TC溫度及攪拌條件下制成均一混合液；2)向上述混合液依次加入重量百份數(shù)為10 70%甘油和25 80%水下攪拌均勻，然后 通過高壓均質(zhì)機處理，高壓均質(zhì)壓力為100 bar 1000bar，循環(huán)次數(shù)為2次 8次，最后將 高壓均質(zhì)后的溶液通過減壓蒸餾除去乙醇，得到一種透明或半透明的粒徑小于100nm的神經(jīng) 酰胺納米脂質(zhì)體制劑。本發(fā)明由于具有產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定、相容性和水溶性好，可在常溫條件下與所需護膚品制劑 任意互配，使含有神經(jīng)酰胺的化妝品的配制方便、簡單；因此本發(fā)明所述的神經(jīng)酰胺納米脂 質(zhì)體制劑可在制備化妝用品中得到廣泛的應用。以下列舉幾個具體的實施例對本發(fā)明作進一步說明。實施例1稱取0.1%神經(jīng)酰胺11仏、0. 1%大豆卵磷脂及0. 1%乙醇在6(TC攪拌形成透明 溶液液，然后向混合液中加入70%甘油和29. 7%的去離子水攪拌形成均一的混合液，然后將該 混合液在100bar壓力條件下經(jīng)過高壓均質(zhì)機循環(huán)8次處理，最后經(jīng)過常規(guī)減壓蒸餾去除乙醇 即得到透明狀神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑，該神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑經(jīng)激光粒度儀測定其粒 約為28nm。實施例2稱取2.5^祌經(jīng)酰胺IIIA、 10%蛋黃卵磷脂、及3X乙醇在70。C攪拌形成透明溶 液液，然后向混合液中加入50%甘油和34.5%的去離子水攪拌形成均一的混合液，然后將該混 合液在500bar壓力條件下經(jīng)過高壓均質(zhì)機循環(huán)4次處理，最后經(jīng)過常規(guī)減壓蒸餾去除乙醇即 得到半透明狀神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑，該神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑經(jīng)激光粒度儀測定其粒 約為49nm。實施例3稱取5%神經(jīng)酰胺11、 10%大豆卵磷脂、10%蛋黃卵磷脂、2%聚乙二醇辛酸/癸 酸甘油酯及5%乙醇在8(TC攪拌形成透明溶液液，然后向混合液中加入10%甘油和58%的去離 子水攪拌形成均一的粘稠混合液，然后將該混合液在800bar壓力條件下經(jīng)過高壓均質(zhì)機循環(huán) 4次處理，最后經(jīng)過常規(guī)減壓蒸餾去除乙醇即得到透明狀神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑，該神經(jīng) 酰胺納米脂質(zhì)體制劑經(jīng)激光粒度儀測定其粒約為53nm。實施例4稱取lX神經(jīng)酰胺niA、 2X氫化大豆卵磷脂及1W乙醇在75'C攪拌形成透明溶 液液，然后向混合液中加入16%甘油和80%的去離子水攪拌形成均一的混合液，然后將該混合 液在500bar壓力條件下經(jīng)過高壓均質(zhì)機循環(huán)5次處理，最后經(jīng)過常規(guī)減壓蒸餾去除乙醇即得 到透明狀神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑，該神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑經(jīng)激光粒度儀測定其粒約為 43nm。實施例5稱取1%神經(jīng)酰胺I 、 0. 1%膽固醇、3%大豆卵磷脂及1%乙醇在75'C攪拌形 成透明溶液液，然后向混合液中加入30%甘油和64.9%的去離子水攪拌形成均一的混合液，然 后將該混合液在500bar壓力條件下經(jīng)過高壓均質(zhì)機循環(huán)4次處理，最后經(jīng)過常規(guī)減壓蒸餾去除乙醇即得到透明狀神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑，該神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑經(jīng)激光粒度儀測 定其粒約為45nm。實施例6稱取1^神經(jīng)酰胺IIIA、 1%膽固醇、5%大豆卵磷脂及2.5%乙醇在75°。攪拌形 成透明溶液液，然后向混合液中加入40°/。甘油和50.5%的去離子水攪拌形成均一的混合液，然 后將該混合液在500bar壓力條件下經(jīng)過高壓均質(zhì)機循環(huán)4次處理，最后經(jīng)過常規(guī)減壓蒸餾去 除乙醇即得到半透明狀神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑，該神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑經(jīng)激光粒度儀 測定其粒約為52nm。實施例7稱取1X神經(jīng)酰胺IV、 2.5%膽固醇、6%大豆卵磷脂及3%乙醇在75°(:攪拌形 成透明溶液液，然后向混合液中加入50%甘油和37.5%的去離子水攪拌形成均一的混合液，然 后將該混合液在500bar壓力條件下經(jīng)過高壓均質(zhì)機循環(huán)4次處理，最后經(jīng)過常規(guī)減壓蒸餾去 除乙醇即得到透明狀神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑，該神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑經(jīng)激光粒度儀測 定其粒約為63nm。實施例8稱取2^神經(jīng)酰胺niA、 6%大豆卵磷脂、1%聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯及2%乙 醇在70'C攪拌形成透明溶液液，然后向混合液中加入44%甘油和45%的去離子水攪拌形成均 一的混合液，然后將該混合液在800bar壓力條件下經(jīng)過高壓均質(zhì)機循環(huán)4次處理，最后經(jīng)過 常規(guī)減壓蒸餾去除乙醇即得到透明狀神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑，該神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑 經(jīng)激光粒度儀測定其粒約為36nm。實施例9稱取0. 1X神經(jīng)酰胺IIIA、 0. 5%大豆卵磷脂、0. 1%聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯 及0. 5%乙醇在7(TC攪拌形成透明溶液液，然后向混合液中加入48%甘油和50. 8%的去離子水 攪拌形成均一的混合液，然后將該混合液在800bar壓力條件下經(jīng)過高壓均質(zhì)機循環(huán)4次處理， 最后經(jīng)過常規(guī)減壓蒸餾去除乙醇即得到透明狀神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑，該神經(jīng)酰胺納米脂 質(zhì)體制劑經(jīng)激光粒度儀測定其粒約為32nm。實施例IO稱取1%神經(jīng)酰胺11仏、5%大豆卵磷脂、1%膽固醇1%聚乙二醇辛酸/癸酸甘 油酯及3%乙醇在7(TC攪拌形成透明溶液液，然后向混合液中加入44%甘油和45%的去離子水 攪拌形成均一的混合液，然后將該混合液在800bar壓力條件下經(jīng)過高壓均質(zhì)機循環(huán)4次處理， 最后經(jīng)過常規(guī)減壓蒸餾去除乙醇即得到透明狀神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑，該祌經(jīng)酰胺納米脂 質(zhì)體制劑經(jīng)激光粒度儀測定其粒約為46nm。
權(quán)利要求
1.一種神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑，其特征在于按重量百分比該神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑含有下列組分神經(jīng)酰胺0.1～5％磷脂0.1～20％甘油10～70％水25～80％，將上述組分經(jīng)混合并通過高壓均質(zhì)機處理，平均粒徑小于100nm，外觀呈透明或半透明狀。
2. 按照權(quán)利要求l所述的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑，其特征在于神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體 制劑中還含有0. 1 2. 5%膽固醇。
3. 按照權(quán)利要求1或2所述的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑，其特征在于神經(jīng)酰胺納米脂 質(zhì)體制劑中含有0. 1 2%聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯。
4. 按照權(quán)利要求l所述的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑，其特征在于所采用的磷脂為大 豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂或其氫化物中的一種或兩種及以上的混合物。
5. 按照權(quán)利要求1所述的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑所述的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑， 其特征在于神經(jīng)酰胺為神經(jīng)酰胺IIIA。
6. 按照權(quán)利要求1所述的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑，其特征在于所采用的磷脂為PC含量》72%的大豆卵磷脂。
7. —種如權(quán)利要求1所述的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑制備方法，其特征在于該方法按如 下步驟進行1) 將重量百份數(shù)為0. 1 5%神經(jīng)酰胺、0. 1 20%磷脂和0. 1 5%乙醇在60。C 80。C 溫度及攪拌條件下制成均一混合液；2) 向上述混合液依次加入重量百份數(shù)為10 70%甘油和25 80%水下攪拌均勻，然后 通過高壓均質(zhì)機處理，高壓均質(zhì)壓力為IOO bar 1000bar，循環(huán)次數(shù)為2次 8次，最后將 高壓均質(zhì)后的溶液通過減壓蒸餾除去乙醇，得到一種透明或半透明的粒徑小于100nm的神經(jīng) 酰胺納米脂質(zhì)體制劑。
8. —種如權(quán)利要求2所述的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑制備方法，其特征在于該方法按如 下步驟進行-1) 將重量百份數(shù)為0. 1 5%神經(jīng)酰胺、0. 1 20%磷脂、0. 1 2. 5%膽固醇和0. 1 5 %乙醇在6(TC 80。C溫度及攪拌條件下制成均一混合液；2) 向上述混合液依次加入重量百份數(shù)為10 70%甘油和25 80%水下攪拌均勻，然后 通過高壓均質(zhì)機處理，高壓均質(zhì)壓力為IOO bar 1000bar，循環(huán)次數(shù)為2次 8次，最后將高壓均質(zhì)后的溶液通過減壓蒸餾除去乙醇，得到一種透明或半透明的粒徑小于lOOnm的神經(jīng) 酰胺納米脂質(zhì)體制劑。
9. 一種如權(quán)利要求3所述的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑制備方法，其特征在于該方法按如 下步驟進行1) 將重量百份數(shù)為O. 1 5%神經(jīng)酰胺、0. 1 20%磷脂、0. 1 2%聚乙二醇辛酸/癸酸 甘油酯和0. 1 5%乙醇在60'C 8(TC溫度及攪拌條件下制成均一混合液或?qū)⒅亓堪俜輸?shù)為 0. 1 5%神經(jīng)酰胺、0. 1 20%磷脂、0. 1 2. 5%膽固醇、0. 1 2%聚乙二醇辛酸/癸酸甘油 酯和0. 1 5%乙醇在60'C 8(TC溫度及攪拌條件下制成均一混合液；2) 向上述混合液依次加入重量百份數(shù)為10 70%甘油和25 80%水下攪拌均勻，然后 通過高壓均質(zhì)機處理，高壓均質(zhì)壓力為100 bar 1000bar，循環(huán)次數(shù)為2次 8次，最后將 高壓均質(zhì)后的溶液通過減壓蒸餾除去乙醇，得到一種透明或半透明的粒徑小于100nm的神經(jīng) 酰胺納米脂質(zhì)體制劑。
10. 如權(quán)利要求l、 2或3所述的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑在制備化妝用品中的應用。
全文摘要
一種神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑及其制備方法和應用，具體涉及一種神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑以及其制備方法和應用。其特征是將重量分數(shù)為0.1％～5％的神經(jīng)酰胺、1％～20％磷脂、10％～70％甘油及25％～80％水等在60℃～80℃條件下依次混合乳化均勻，最后通過高壓均質(zhì)機處理，即可得到外觀呈現(xiàn)透明或半透明狀，平均粒徑小于100nm的神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑。該神經(jīng)酰胺納米脂質(zhì)體制劑具有穩(wěn)定性高、水分散性及生物相容性等特點，可廣泛應用于化妝品制備技術(shù)領(lǐng)域。
文檔編號A61K8/30GK101214198SQ20071030452
公開日2008年7月9日 申請日期2007年12月28日 優(yōu)先權(quán)日2007年12月28日
發(fā)明者嚴澤民, 周華鋒, 段明星, 鄭昌學, 斌 陳 申請人:清華大學;江蘇隆力奇生物科技股份有限公司