專利名稱：吲哚美辛滴丸及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明屬制藥技術領域，特別涉及一種由吲哚美辛與滴丸基質配制而成的吲哚美辛滴丸。
背景技術：
吲哚美辛(Indometacin)，又名消炎痛，化學名為2-甲基-1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸，為吲哚類非甾體抗炎藥。吲哚美辛由美國默克(Merck)公司最先研制，于1963年被推薦到臨床治療類風濕性關節(jié)炎。我國于1968年研制成功，1970投產。
吲哚美辛是一種非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，其作用機制為通過對環(huán)氧化酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎癥組織痛覺神經沖動的形成，抑制炎性反應，包括抑制白細胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等。吲哚美辛在非甾體抗炎藥中，其鎮(zhèn)痛作用最強，對炎性疼痛作用最顯著；其抗急性風濕病及類風濕性關節(jié)炎的療效與保泰松相似。對中至重度類風濕性關節(jié)炎和骨關節(jié)炎等抗炎效果較好；對滑囊炎，肌腱炎和創(chuàng)傷性滑膜炎亦有療效。臨床上用于關節(jié)炎，可緩解疼痛和腫脹。用于軟組織損傷和炎癥；也可用于治療偏頭痛、痛經、手術后痛、創(chuàng)傷后痛等。
目前市場上吲哚美辛口服制劑主要為片劑和膠囊劑。由于這些常規(guī)制劑制備工藝技術所具有的特點，使得這類口服制劑存在崩解時間長，起效慢，生物利用度較低等缺點，從而影響藥效的充分發(fā)揮。本發(fā)明的吲哚美辛滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，質量穩(wěn)定，快速釋藥，快速顯效，可以舌下含服，也可吞服，攜帶和服用方便。本發(fā)明制劑工藝簡單，生產車間無粉塵，使用輔料種類少，生產過程短，成本低。
發(fā)明內容
本發(fā)明目的是提供一種具有抗炎鎮(zhèn)痛作用的吲哚美辛滴丸及其制備工藝。
本發(fā)明的特征在于由吲哚美辛與滴丸基質配制而成。
各成分的重量比為吲哚美辛∶滴丸基質＝1∶1～1∶10
本發(fā)明可通過以下技術方案實現(xiàn)取吲哚美辛，粉碎，過篩。吲哚美辛與滴丸基質按重量比1∶1～1∶10混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
利用本發(fā)明的方法制備的滴丸，其主要特點是1.藥物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。滴丸劑是利用固體分散技術而制得，增加了給藥方式，可以吞服，也可舌下含服，如采用舌下含化給藥，與唾液接觸后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不經胃腸道和肝臟直接進入循環(huán)系統(tǒng)，不僅避免了肝腸首過作用，而且達到了起效迅速，提高生物利用度，減小副作用的目的。
2.藥物穩(wěn)定性好。滴丸制劑由藥物與基質加熱熔融后，滴入不相溶的冷卻液中制成，與空氣接觸面積減少，不易氧化，基質為非水物，不易引起藥物水解，使藥物的穩(wěn)定性增加，從而保證了藥品質量。
3.滴丸劑生產工藝、生產設備簡單，生產周期短，生產效率高，成本低。
4.滴丸劑的主要生產過程中，所用物料均是在液態(tài)下進行，減少了粉塵污染，有利于勞動保護和環(huán)保。
吲哚美辛滴丸原料藥為吲哚美辛?；瘜W名為2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。
吲哚美辛原料幾乎不溶于水，而藥物的吸收速率隨分散度的增加而提高。吲哚美辛滴丸系采用固體物理分散原理制備的制劑，將在水中難溶的藥物與滴丸基質混勻后熔融，通過滴制和驟冷凝固，使藥物呈分子、膠體或微晶狀態(tài)分散于基質中。由于藥物的總面積增大，藥物以微晶或無定型的微粒釋出，因此藥物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
具體實施例方式
以下通過實施例進一步可說明本發(fā)明，但不受實施例限制。
實施例每1000粒吲哚美辛滴丸原輔料配比
。
權利要求
1.一種吲哚美辛滴丸及其制備工藝，其特征在于由吲哚美辛與滴丸基質配制而成。各成分的重量比為吲哚美辛∶滴丸基質＝1∶1～1∶10。
2.根據(jù)權利要求1所述的吲哚美辛滴丸，其特征在于所述的滴丸基質為聚乙二醇類、羧甲基淀粉鈉、泊洛沙姆、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸脂中的一種或數(shù)種配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根據(jù)權力要求1所述的吲哚美辛滴丸，其特征在于制備方法如下取吲哚美辛，粉碎，過篩。吲哚美辛與滴丸基質按重量比1∶1～1∶10混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開一種吲哚美辛滴丸及其制備工藝，吲哚美辛滴丸由吲哚美辛與滴丸基質配制而成。本發(fā)明生物利用度高，藥品穩(wěn)定性好，服用攜帶方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速釋藥，快速顯效等特點，且生產工藝簡單，成本低。
文檔編號A61K9/20GK1771939SQ200510061400
公開日2006年5月17日 申請日期2005年11月4日 優(yōu)先權日2005年11月4日
發(fā)明者陳茜, 滕慧麗 申請人:陳茜