3-異噁唑烷酮在草類(lèi)和蕓苔屬作物中作為選擇性除草劑的用圖
【專(zhuān)利說(shuō)明】3-異噁唑烷酮在草類(lèi)和蕓苔屬作物中作為選擇性除草劑 的用途
[0001] 本申請(qǐng)要求2011年4月29日提交的美國(guó)臨時(shí)申請(qǐng)第61/480, 405號(hào)的優(yōu)先權(quán)。 發(fā)明領(lǐng)域
[0002] 本發(fā)明涉及選自2-(2,4_二氯苯基）甲基_4,4_二甲基-3-異噁唑酮和2_(2， 5-二氯苯基）甲基_4,4_二甲基-3-異噁唑酮中的至少一種3-異噁唑烷酮除草劑在草或 蕓苔屬作物中作為選擇性除草劑的用途，所述草或蕓苔屬作物選自玉米、水稻、高粱、大麥、 黑麥以及油菜/油菜。
【背景技術(shù)】
[0003] 在農(nóng)業(yè)中，保護(hù)作物免受會(huì)干擾作物生長(zhǎng)的不需要的雜草的影響是一項(xiàng)長(zhǎng)期的目 標(biāo)。已經(jīng)采取的一種實(shí)現(xiàn)這個(gè)目標(biāo)的方法是開(kāi)發(fā)選擇性的除草劑，其能夠控制雜草，而不會(huì) 顯示出對(duì)于尋求保護(hù)的作物所不能接受的植物毒性。更近些的時(shí)候，通過(guò)遺傳改變作物以 使其耐受非選擇性除草劑（如草甘膦或草丁膦）并在該作物的頂部的上方使用該除草劑， 以保護(hù)作物免受雜草的影響。不幸的是，后面的方法已經(jīng)導(dǎo)致產(chǎn)生耐除草劑的雜草，其結(jié)果 是依舊存在一種在田野中選擇性地控制不需要的植物的方法的需求。
[0004] 美國(guó)專(zhuān)利號(hào)4, 405, 357揭示了特定3-異噁唑烷酮，其顯示出需要的選擇性的除草 活性。具體地，該化合物顯示出在有效控制草和闊葉物種的同時(shí)使豆類(lèi)，尤其是大豆不受影 響。具體地，在本專(zhuān)利中揭示的化合物是2-(2,4_二氯苯基）甲基_4,4_二甲基-3-異噁唑 酮（化合物22)和2-(2, 5-二氯苯基）甲基-4,4-二甲基-3-異噁唑酮（化合物87)。這 兩種化合物都被證明對(duì)于一些雜草有效；對(duì)于這種化合物的一種或兩種，雜草包括（a)單 子葉雜草如綠狗尾草（greenfoxtail)、稗草（barnyardgrass)、牛筋草（goosegrass)和 馬唐（crabgrass);以及（b)雙子葉植物物種如繁縷（chickweed)、灰菜（lambsquarters) 和絨毛葉（velvetleaf)。
[0005] 現(xiàn)在已經(jīng)發(fā)現(xiàn)盡管有這種需要的活性，尤其是對(duì)于單子葉草類(lèi)物種，2,4_C1和2， 5-C1都能被使用作為包括玉米、水稻、高粱、甘蔗的草類(lèi)單子葉作物上的選擇性除草劑；也 可以作為在蕓苔屬植物油菜上的選擇性除草劑，而不會(huì)對(duì)這些作物造成不需要的植物毒性 的量。另外，這些化合物顯示出相比其他3-異噁唑烷酮除草劑如異惡草酮減弱的揮發(fā)性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明涉及在選自玉米、水稻、高粱、甘蔗和油菜（或油菜）的草類(lèi)單子葉或蕓苔 屬作物中選擇性地控制不需要的植物的方法，所述方法包括向這些植物的位置使用除草有 效量的選自2-(2,4-二氯苯基）甲基-4,4-二甲基-3-異噁唑酮和2-(2, 5-二氯苯基）甲 基-4,4-二甲基-3-異噁唑酮中的至少一種3-異噁唑烷酮除草劑。
[0007] 發(fā)明詳沐
[0008] 本發(fā)明涉及在選自玉米、水稻、高粱、甘蔗和油菜（或油菜）的草類(lèi)單子葉或蕓苔 屬作物中選擇性地控制不需要的植物的方法，所述方法包括向這些植物的位置使用除草有 效量的選自2-(2,4-二氯苯基）甲基-4,4-二甲基-3-異噁唑酮和2-(2, 5-二氯苯基）甲 基-4,4-二甲基-3-異噁唑酮中的至少一種3-異噁唑烷酮除草劑。
[0009] 如本文所用，術(shù)語(yǔ)"除草劑"用于表示控制或調(diào)節(jié)植物生長(zhǎng)的化合物。術(shù)語(yǔ)"除草 有效量"用于表示能夠產(chǎn)生控制或調(diào)節(jié)效果的該化合物的量?？刂坪驼{(diào)節(jié)效果包括所有與 自然生長(zhǎng)的差異，例如：殺死、減緩、葉燒（leafburn)、白化、矮化等。術(shù)語(yǔ)"植物"指的是植 物的所有物理部分，包括種子、幼苗、樹(shù)苗、根部、塊莖、莖、桿、葉和果實(shí)。
[0010] 2-(2,4_二氯苯基）甲基_4,4_二甲基-3-異噁唑酮（下文指代"2,4-Cl")和 2-(2,5_二氯苯基）甲基_4,4_二甲基-3-異噁唑酮（下文指代"2,5-Cl")都是已知的 化合物，并且能夠通過(guò)如美國(guó)專(zhuān)利號(hào)4, 405, 357 (Chang)中描述的方法制造。
[0011] 雖然2,4-C1和2, 5-C1可在芽前或芽后使用，但是優(yōu)選其在芽前使用。這種3-異 噁唑烷酮化合物以除草有效量使用。構(gòu)成有效量的量是變化的，取決于一些因素，如土壤類(lèi) 型、預(yù)期的降雨或灌溉模式、需要控制的植物物種和涉及的特定作物。通常每公頃使用約 1-約4000克活性成分。優(yōu)選地，該化合物以約75-2000克活性成分/公頃的比率使用；并 且更優(yōu)選地，在約125-1500克活性成分/公頃的比率使用。
[0012] 在本發(fā)明的實(shí)施中，2,4_C1和/或2,5_C1 -般以包括一種或多種佐劑和/或載 體的農(nóng)業(yè)可接受的制劑的形式使用。以重量計(jì)，這種除草組合物通常包括約0. 01% -95% 的活性成分和約4% -98. 5%的農(nóng)業(yè)可接受的載體以及約1% -15%的表面活性劑。如本領(lǐng) 域所知，毒劑的制劑和使用模式會(huì)影響在給定的應(yīng)用中物質(zhì)的活性。因此，這種活性化合物 可根據(jù)需要的應(yīng)用模式，以可乳化的濃縮物（EC)、較大粒度的顆粒、可濕性粉末、溶液、微膠 囊、懸浮濃縮物（SC)或任意其他已知的幾種類(lèi)型的制劑配制。
[0013] 乳化濃縮物是可分散在水中或其他溶劑中的均質(zhì)液體或糊料組合物，并且可用液 體或固體乳化劑完全包括本發(fā)明的化合物，或也能含有農(nóng)業(yè)可接受的液體載體，如二甲苯、 重質(zhì)芳族石腦油、異佛爾酮和其他非揮發(fā)性有機(jī)溶劑。例如，有用的可乳化濃縮物制劑，表 示為"4EC"因?yàn)槠涿考觼鰸饪s物含有四鎊的活性成分（0. 479千克/升），含有53份2,4-C1 和/或2, 5-C1，6. 0份烷基萘磺酸鹽和聚氧乙烯醚作為乳化劑，1. 0份環(huán)氧化大豆油作為穩(wěn) 定劑，以及作為溶劑的40份具有高閃燃點(diǎn)的石油餾出物。
[0014] 顆粒狀制劑對(duì)于在空氣中分布是特別有用的。有用的顆粒狀制劑可能有幾種類(lèi) 型。浸漬的顆粒是在其中活性成分施加到吸收性載體，如綠坡縷石或高嶺土、玉米棒、膨脹 云母的大顆粒，通常是溶劑中的溶液的形式。表面涂覆的顆?？赏ㄟ^(guò)向一般非吸收性顆粒 的表面噴灑熔融活性成分或向溶劑噴灑活性成分的溶液產(chǎn)生。核心可以是水溶的，如顆粒 狀的肥料，或不溶的，如砂、大理石碎片或粗滑石。特別有用的是一種顆粒，其中可濕性粉末 用作砂或其他不溶顆粒表面涂層，使得可濕性粉末能分散與帶有水分的顆粒接觸。顆粒能 通過(guò)壓輥、通過(guò)擠出模頭或通過(guò)使用造粒盤(pán)使灰塵或粉末的結(jié)塊產(chǎn)生。顆粒狀制劑可能濃 度差別很大，有用的制劑含有少至0. 5%或多至95%的活性成分。
[0015] 可濕性粉末，也是有用的發(fā)芽前除草劑，以在水中或其他分散劑中易于分散的細(xì) 分的顆粒的形式存在。可濕性粉末最終以細(xì)分的干物質(zhì)或水中或其他液體中的乳液用于土 壤中?？蓾裥苑勰┌ㄆ淄痢⒏邘X粘土、二氧化硅和其他高吸收性、易于濕潤(rùn)的無(wú)機(jī)稀釋 劑?？蓾裥苑勰┩ǔＶ苽涑珊屑s5% -80%的活性成分，這取決于活性成分的吸收能力和 載體的吸收性，并且通常也含有小量的濕潤(rùn)劑、分散劑或乳化劑以促進(jìn)分散。
[0016] 2,4-Cl和2,5-Cl也能以微囊化制劑的形式使用，如美國(guó)專(zhuān)利號(hào)5,597,780、 5, 583, 090 和 5, 783, 520 所述。
[0017] 在農(nóng)業(yè)制劑中通常使用的濕潤(rùn)劑、分散劑或乳化劑包括，例如，烷基和烷基芳基磺 酸鹽和硫酸鹽及其鈉鹽；聚環(huán)氧乙烷；磺化油、多元醇的脂肪酸酯；和其他類(lèi)型的表面活性 劑，其中許多是市售可得的。
[0018] 在使用表面活性劑時(shí)，其在除草劑組合物中的含量一般為1-15重量％。
[0019] 這些制劑可不用進(jìn)一步稀釋或作為在水中或其他合適的稀釋劑中的稀釋的溶液、 乳液或懸浮液就可使用。這些組合物能用于需要控制的區(qū)域，在液體組合物的情況下噴灑 到土壤的表面或在固體的情況下由機(jī)械設(shè)備分布。表面使用的物質(zhì)也能通過(guò)耕作被混入上 層的土壤，或保持使用的狀態(tài)，經(jīng)過(guò)特定處理適于得到最優(yōu)結(jié)果。
[0020] 在本發(fā)明的實(shí)踐中，2,4-C1和/或2, 5-C1可與其他除草劑（只要保持對(duì)野草的選 擇性控制），殺蟲(chóng)劑、殺真菌劑、殺線蟲(chóng)劑、植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑、肥料和其他農(nóng)業(yè)化學(xué)品配制和 /或使用。
[0021] 實(shí)施例1
[0022] 2，4-C1 的EC和SC制劑
[0023]實(shí)施例 1A，EC:
[0024] 在2打蘭玻璃瓶中放入0.0227克尼亞加拉（Niagara) 1表面活性劑、0. 159克尼亞 加拉（Niagara) 2表面活性劑（尼亞加拉表面活性劑購(gòu)自考格尼斯公司（Cognis) )，0· 045 克烷基Ε0/Ρ0共聚物表面活性劑（購(gòu)自陶氏化學(xué)公司的Tergitol?XD)，0. 463克的2,4-C1 和1.3223克的輕質(zhì)芳族溶劑石腦油（購(gòu)自?？松梨诨瘜W(xué)公司的Solvesso? 100Fluid)。 混合物在75°C攪拌加熱，直到所有的成分融化。得到均勻琥珀色液體。
[0025]實(shí)施例1B，EC :
[0026] 在2打蘭玻璃瓶中放入0. 0122克尼亞加拉（Niagara) 1表面活性劑，0. 085克尼 亞加拉2表面活性劑（尼亞加拉表面活性劑購(gòu)自考格尼斯公司），0. 0242克烷基Ε0/Ρ0共 聚物表面活性劑（購(gòu)自陶氏化學(xué)公司的Tergitol?XD)，0. 69克的2,4-C1和0. 705克的輕 質(zhì)芳族溶劑石腦油（購(gòu)自