一種黃芩素γ晶型、其制法和其藥物組合物與用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設(shè)及黃琴素化合物，尤其設(shè)及一種黃琴素丫晶型、其制法和其藥物組合物 與用途。
【背景技術(shù)】
[0002]黃琴素炬aicalein)的化學(xué)名為；5, 6, 7-S哲基黃酬，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：
[0003]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種黃芩素 γ晶型，其特征在于：所述晶型以2 Θ角度表示的X-射線粉末衍射在衍 射角為 6. 52, 7. 74, 9. 84, 10. 42, 13. 06, 14. 82, 15. 58, 16. 52, 17. 20, 19. 66, 20. 92, 21. 56, 23 ? 38, 24. 06, 24. 44, 25. 20, 25. 42, 25. 96, 26. 64, 26. 96, 27. 58, 27. 98, 28. 56, 28. 96, 29. 48, 2 9. 90, 30. 60, 30. 88, 31. 36, 32. 42, 32. 76, 33. 14, 33. 54, 34. 44, 34. 80, 35. 24, 35. 70, 36. 28, 36. 50, 37. 08, 38. 24, 39. 52, 39. 86 度處具有特征峰。
2. 如權(quán)利要求1所述的一種黃芩素 γ晶型，其特征在于：所述晶型的差示掃描量熱分 析圖譜在148. 2±1°C有特征放熱峰，在266. 8±1°C有特征熔融峰。
3. 如權(quán)利要求1所述的一種黃芩素 γ晶型，其特征在于：所述晶型的紅外圖譜至少 在 1682cm ^1628011 ^1608011 ^1517011 ^1390011 ^1324011 ^1262011 ^1007011 ^626011 \ 434CHT1處具有特征峰。
4. 如權(quán)利要求1所述的一種黃芩素 γ晶型，其特征在于：所述晶型的拉曼圖譜至少 在 3471cm \3102cm \l621cm \l586cm \l506cm \l469cm \l395cm \l341cm \l302cm \ 1158cm \ 1081cm \ 1035cm \809cm \780cm \682cm \641cm 1 處具有特征峰。
5. 如權(quán)利要求1所述的一種黃芩素 γ晶型，其特征在于：所述晶型的熱失重分析圖譜 在加熱至314. 5°C失重95%。
6. 如權(quán)利要求1所述的一種黃芩素 γ晶型，其特征在于：所述晶型為單斜晶系，空間 群為Pc，晶胞參數(shù)為：a=l3.5620(2)A，b=3.8415(7) A, c=22.8460(4)A，α =90°， β = 93.241(7)。，γ = 90。，晶胞體積為 Η 88.34Α3。
7. -種黃芩素 γ晶型的制備方法，其特征在于：所述制備方法包括以下步驟：將黃芩 素樣品用混合溶劑完全溶解，放置在溫度在4~250°C，經(jīng)過重結(jié)晶，即得黃芩素 γ晶型固 體樣品。
8. 如權(quán)利要求7所述的一種黃芩素 γ晶型的制備方法，其特征在于：所述混合溶劑為 甲醇、乙醇、異丙醇、異戊醇、丙酮、甲乙酮、乙腈、四氫呋喃、硝基甲烷、乙酸乙醋、甲基叔丁 基醚、甲苯、甲基異丁基酮、正己烷、正庚烷、乙醚、二氯甲烷、氯仿、二氧六環(huán)、水中的兩種或 兩種以上按照任意比例混合制成。
9. 一種藥物組合物，其特征在于：所述藥物組合物包括權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的黃 芩素 γ晶型和藥學(xué)上可接受的載體。
10. 如權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的黃芩素 γ晶型在防治神經(jīng)系統(tǒng)疾病、心腦血管系統(tǒng) 疾病、炎癥、免疫系統(tǒng)疾病、代謝性疾病、老年性疾病及細(xì)菌和病毒感染疾病的藥物中的應(yīng) 用。
【專利摘要】本發(fā)明涉及黃芩素化合物，尤其涉及一種黃芩素γ晶型、其制法和其藥物組合物與用途，所述晶型通過X-射線粉末衍射圖進(jìn)行表征；所述制備方法包括以下步驟：將黃芩素樣品用混合溶劑完全溶解，放置在溫度在4～250℃，相對(duì)濕度在90％以下的條件下，經(jīng)過重結(jié)晶，即得；所述藥物組合物黃芩素γ晶型和藥學(xué)上可接受的載體；黃芩素γ晶型在防治神經(jīng)系統(tǒng)疾病、防治心腦血管系統(tǒng)疾病、炎癥及免疫系統(tǒng)疾病、代謝性疾病、老年性疾病及細(xì)菌和病毒感染疾病的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明提供的一種黃芩素γ晶型，其制備方法操作簡單，結(jié)晶過程易于控制，結(jié)晶度高，且晶型的重現(xiàn)性好，具有良好的穩(wěn)定性；含有黃芩素γ晶型的藥物組合物，其口服吸收率高。
【IPC分類】A61P25-00, A61K31-352, C07D311-30, A61P31-04, A61P37-00, A61P29-00, A61P31-12, A61P9-00, A61P3-00, C07D311-40
【公開號(hào)】CN104829577
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510229429
【發(fā)明人】朱理平, 梅雪鋒, 朱冰清, 王建榮
【申請(qǐng)人】諸城市浩天藥業(yè)有限公司
【公開日】2015年8月12日
【申請(qǐng)日】2015年5月7日