發(fā)明所提供的硫色滿酮脂肪乳劑主要用于靜脈注射，在臨床使用時(shí)應(yīng)根據(jù)所含 藥物的有效劑量使用即可，以遵醫(yī)囑為準(zhǔn)。
【具體實(shí)施方式】
[0026] 下面實(shí)施例用于進(jìn)一步詳細(xì)說明本發(fā)明，但不以任何形式限制本發(fā)明。
[0027] 實(shí)施例1 按以下配方稱量：3_氯代亞甲基-6-氟-硫色滿-4-酮O.lg，玉米油10g，卵磷脂l〇g，甘油2. 5g，泊洛沙姆188 2g，亞硫酸氫鈉1.5g，維生素E0.lg，pH值調(diào)節(jié)劑（0. 1 mol?L1的氫氧化鈉I. 0g、0.Imol?L1的鹽酸I. 0g)，膽固醇0? 8g，注射用水lOOmL。
[0028] 制備方法： (1) 將3-氯代亞甲基-6-氟-硫色滿-4-酮、卵磷脂、維生素E和膽固醇加入玉米油 中，在溫度為60°C的條件下攪拌均勻，得到油相； (2) 將泊洛沙姆188、甘油和亞硫酸氫鈉加入50mL注射用水中，在溫度為50°C的條件下 攪拌至所述原料全部溶解，得到水相； (3) 將所得水相和油相混溶，用高速組織分散機(jī)進(jìn)行分散，然后以1000 Orpm攪拌6min， 得到乳濁液； (4) 用適量的pH值調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)乳濁液的pH值范圍在6. 0~8. 0之間，然后用剩余注射 用水定容至100mL，將定容后的初乳轉(zhuǎn)移至高壓均質(zhì)機(jī)中，控制均質(zhì)溫度在40~60°C之間， 以800bar壓力均質(zhì)10次； (5) 過濾，通氮?dú)?，灌封，進(jìn)行旋轉(zhuǎn)式高壓蒸汽滅菌，得到硫色滿酮脂肪乳劑。
[0029] 實(shí)施例2 按以下配方稱量：3_氯代亞甲基-6-氟-硫色滿-4-酮0.lg，大豆油10g，卵磷脂10g， 甘油2. 5g，油酸鈉2g，亞硫酸氫鈉1.5g，pH值調(diào)節(jié)劑（0.Imol^L1的氫氧化鈉1.0g、0. 1 mol?L1的鹽酸I. 0g)，膽固醇硫酸酯鈉0. 8g，注射用水100mL。
[0030] 制備方法： (1) 將3-氯代亞甲基-6-氟-硫色滿-4-酮、卵磷脂、膽固醇硫酸酯鈉加入大豆油中， 在溫度為60°C的條件下攪拌均勻，得到油相； (2) 將油酸鈉、甘油和亞硫酸氫鈉加入40mL注射用水中，在溫度為80°C的條件下攪拌 至所述原料全部溶解，得到水相； (3) 將所得水相和油相混溶，用高速組織分散機(jī)進(jìn)行分散，然后以20000rpm攪拌2min， 得到乳濁液； (4) 用適量的pH值調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)乳濁液的pH值范圍在5. 0~7. 0之間，然后用剩余注射 用水定容至100mL，將定容后的初乳轉(zhuǎn)移至高壓均質(zhì)機(jī)中，控制均質(zhì)溫度在40~60°C之間， 以1000 bar壓力均質(zhì)5次； (5) 過濾，通氮?dú)猓喾?，進(jìn)行旋轉(zhuǎn)式高壓蒸汽滅菌，得到硫色滿酮脂肪乳劑。
[0031] 實(shí)施例3 按以下配方稱量：3_氯代亞甲基-6-氟-硫色滿-4-酮0.lg，蓖麻油10g，維生素E0.lg，卵磷脂10g，甘油2. 5g，吐溫80 2g，焦亞硫酸鈉1.5g，膽固醇硫酸酯鈉0. 8g，pH值 調(diào)節(jié)劑（0.Imol?L1的氫氧化鈉I. 0g、0.Imol?L1的鹽酸I.Og)，注射用水lOOmL。
[0032] 制備方法： (1) 將3-氯代亞甲基-6-氟-硫色滿-4-酮、卵磷脂、維生素E、膽固醇硫酸酯鈉加入 蓖麻油中，在溫度為70°C的條件下攪拌均勻，得到油相； (2) 將吐溫80、甘油和焦亞硫酸鈉加入40mL注射用水中，在溫度為50°C的條件下攪拌 至所述原料全部溶解，得到水相； (3) 將所得水相和油相混溶，用高速組織分散機(jī)進(jìn)行分散，然后以5000rpm攪拌lOmin， 得到乳濁液； (4) 用適量的pH值調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)乳濁液的pH值范圍在7. 0~9. 0之間，然后用剩余注射用 水定容至100mL，將定容后的初乳轉(zhuǎn)移至高壓均質(zhì)機(jī)中，控制均質(zhì)溫度在10~40°C之間， 以300bar壓力均質(zhì)15次； (5) 過濾，通氮?dú)?，灌封，進(jìn)行旋轉(zhuǎn)式高壓蒸汽滅菌，得到硫色滿酮脂肪乳劑。
[0033] 實(shí)施例4 按以下配方稱量：3_氯代亞甲基-6-氟-硫色滿-4-酮0.lg，中鏈脂肪酸甘油三 酯l〇g，卵磷脂l〇g，甘油2. 5g，油酸2g，焦亞硫酸鈉I. 5g，膽固醇0. 8g，pH值調(diào)節(jié)劑（0. 1 mol?L1的氫氧化鈉2. 0g、0.Imol?L1的鹽酸3. 0g)，注射用水IOOmL0
[0034] 制備方法： (1) 將3-氯代亞甲基-6-氟-硫色滿-4-酮、卵磷脂、膽固醇加入中鏈脂肪酸甘油三酯 中，在溫度為50°C的條件下攪拌均勻，得到油相； (2) 將油酸、甘油和焦亞硫酸鈉加入40mL注射用水中，在溫度為50°C的條件下攪拌至 所述原料全部溶解，得到水相； (3) 將所得水相和油相混溶，用高速組織分散機(jī)進(jìn)行分散，然后以20000rpm攪拌5min， 得到乳濁液； (4) 用適量的pH值調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)乳濁液的pH值范圍在6. 0~8. 0之間，然后用剩余注射 用水定容至100mL，將定容后的初乳轉(zhuǎn)移至高壓均質(zhì)機(jī)中，控制均質(zhì)溫度在10~40°C之間， 以1000 bar壓力均質(zhì)4次； (5) 過濾，通氮?dú)?，灌封，進(jìn)行旋轉(zhuǎn)式高壓蒸汽滅菌，得到硫色滿酮脂肪乳劑。
[0035] 實(shí)施例5 按以下配方稱量：3_氯代亞甲基-6-氟-硫色滿-4-酮0.lg，大豆油10g，卵磷脂10g， 甘油2. 5g，泊洛沙姆188 2g，膽固醇0. 8g，pH值調(diào)節(jié)劑（0.Imol?L1的氫氧化鈉I. 0g、 0?Imol?L1的鹽酸I. 0g)，注射用水IOOmL0
[0036] 制備方法： (1) 將3-氯代亞甲基-6-氟-硫色滿-4-酮、卵磷脂、膽固醇加入大豆油中，在溫度為 80°C的條件下攪拌均勻，得到油相； (2) 將泊洛沙姆188、甘油加入40mL注射用水中，在溫度為80°C的條件下攪拌至所述原 料全部溶解，得到水相； (3) 將所得水相和油相混溶，用高速組織分散機(jī)進(jìn)行分散，然后以15000rpm攪拌5min， 得到乳濁液； (4) 用適量的pH值調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)乳濁液的pH值范圍在5. 0~6. 0之間，，然后用剩余注射 用水定容至lOOmL，將定容后的初乳轉(zhuǎn)移至高壓均質(zhì)機(jī)中，控制均質(zhì)溫度在10~40°C之間， 以800bar壓力均質(zhì)8次； (5)過濾，通氮?dú)?，灌封，進(jìn)行旋轉(zhuǎn)式高壓蒸汽滅菌，得到硫色滿酮脂肪乳劑。
[0037] 實(shí)施例6 按以下配方稱量：3_氯代亞甲基-6-氟-硫色滿-4-酮O.Olg，棉籽油2g，卵磷脂2g， 甘油0. 5g，吐溫80 0. 5g，膽固醇硫酸酯鈉0.lg，pH值調(diào)節(jié)劑（0.Imol?L1的氫氧化鈉 I. 0g、0.Imol?L1的鹽酸I. 0g)，注射用水 100mL。
[0038] 制備方法： (1) 將3-氯代亞甲基-6-氟-硫色滿-4-酮、卵磷脂、膽固醇硫酸酯鈉加入棉籽油中， 在溫度為70°C的條件下攪拌均勻，得到油相； (2) 將吐溫80、甘油加入40mL注射用水中，在溫度為50°C的條件下攪拌至所述原料全 部溶解，得到水相； (3) 將所得水相和油相混溶，用高速組織分散機(jī)進(jìn)行分散，然后以SOOOrpm攪拌10min， 得到乳濁液； (4) 用適量的pH值調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)乳濁液的pH值范圍在6. 0~8. 0之間，然后用剩余注射 用水定容至100mL，將定容后的初乳轉(zhuǎn)移至高壓均質(zhì)機(jī)中，控制均質(zhì)溫度在10~40°C之間， 以500bar壓力均質(zhì)13次； (5) 過濾，通氮?dú)?，灌封，進(jìn)行旋轉(zhuǎn)式高壓蒸汽滅菌，得到硫色滿酮脂肪乳劑。
[0039] 實(shí)施例7 按以下配方稱量：3_氯代亞甲基-6-氟-硫色滿-4-酮I. 0g，中鏈脂肪酸甘油三 酯20g，卵磷脂20g，甘油3g，去氧膽酸5g，焦亞硫酸鈉I. 5g，膽固醇5g，pH值調(diào)節(jié)劑（0. 1 mol?L1的氫氧化鈉2. 0g、0.Imol?L1的鹽酸3. 0g)，注射用水IOOmL0
[0040] 制備方法： (1) 將3-氯代亞甲基-6-氟-硫色滿-4-酮、卵磷脂、膽固醇加入中鏈脂肪酸甘油三酯 中，在溫度為70°C的條件下攪拌均勻，得到油相； (2) 將去氧膽酸、甘油、焦亞硫酸鈉加入60mL注射用水中，在溫度為70°C的條件下攪拌 至所述原料全部溶解，得到水相； (3) 將所得水相和油相混溶，用高速組織分散機(jī)進(jìn)行分散，然后以20000rpm攪拌8min， 得到乳濁液； (4) 用適量的pH值調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)乳濁液的pH值范圍在6. 0~8. 0之間，然后用剩余注射 用水定容至100mL，將定容后的初乳轉(zhuǎn)移至高壓均質(zhì)機(jī)中，控制均質(zhì)溫度