專利名稱：碘油微化膠囊及其生產(chǎn)工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種碘制劑，特別是一種將碘油微化后封裝在膠囊內(nèi)的制劑及其該制劑的生產(chǎn)工藝。
碘是人體必須的微量元素之一。缺碘不僅可引起人們熟知的地甲腫(粗脖根)，而且可造成更多人的智力發(fā)育障礙，嚴(yán)重影響人類人口素質(zhì)和社會(huì)的發(fā)展。為此國內(nèi)外專家采用各種技術(shù)手段來糾正人類的缺碘。
根據(jù)中國、英國、美國、蘇聯(lián)、日本等國家的藥典規(guī)定碘化油的含碘量必須在29%以上。我國上海、武漢、遼寧等地進(jìn)行了碘化油合成試制。碘化油作為一種長效補(bǔ)碘劑已在各國普遍使用，補(bǔ)碘效果已得到充分肯定。但由于口服和肌注碘化油不易被人們所接受。如口服后在胃腸道脫碘較快，只有一小部分被吸收，大部分被排出體外，生物利用度較低，且易引起胃腸道碘刺激等副作用;骯注存在著給患者尤其是兒童帶來疼痛，不易被兒童接受等缺點(diǎn)。
本發(fā)明的目的在于提供一種將碘油加入阿拉伯膠及食用明膠等組料，經(jīng)合成、精制、微囊化處理等工藝，制成3-26μm的微粒后裝入膠囊中供人服用，以提高碘化油在體內(nèi)利用率，減少服碘的副作用。
本發(fā)明的目的是通過以下技術(shù)措施來實(shí)現(xiàn)的a、該碘油微化膠囊組料的重量百分配比為碘(I2) 23.54%赤磷(P)1.41%
碘氫酸(HI)11.30%冷榨豆油42.37%阿拉伯膠9.42%明膠11.77%偏重亞硫酸鈉(Na2S2O5) 0.19%;
b、其生產(chǎn)工藝為碘油合成→精制→碘油微囊化處理→干燥→裝囊。
配方中碘的分子量為253.8，工業(yè)用3級(jí)以上;赤磷的分子量30.97，為分析純;冷榨豆油食用酸價(jià)2以下;碘氫酸分子量127.91，為分析純;偏重亞硫酸鈉分子量190.10，為分析純;阿拉伯膠分子量240000;食用明膠為8度。合成反應(yīng)溫度為50-60℃，時(shí)間為26-30小時(shí)。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)與積極效果是碘油微化膠囊是把碘化油裹于明膠及阿拉伯膠材料中，制成平均直徑3-26微米的微囊，這種制劑可使碘在胃腸道內(nèi)釋放的時(shí)間推遲，降低碘油在消化道內(nèi)的脫碘率，減少胃腸道刺激等，可使碘在體內(nèi)的儲(chǔ)存率增加10%。
在遼寧省黑山縣一次投藥預(yù)防觀察，人群碘給藥前為46.84μg/L，服藥后半年上升到116.10μg/L;居民地甲腫患病率重病區(qū)由23.2%下降到3.5%，中病區(qū)由12.7%下降到1.85%，輕病區(qū)由4.7%下降到1.35%;7-14歲兒童甲狀腺增大率分別由投藥前62%、40%和24.6%，下降到18.9%，11.9%和8.4%。
對(duì)北鎮(zhèn)縣62例地甲腫病進(jìn)行治療觀察，治愈33例，治愈率為52.33%，甲腫縮小為9例，好轉(zhuǎn)率為30.65%，合計(jì)有效率為83.88%。在錦州市病區(qū)50萬人投服未發(fā)生一例不良反應(yīng)。頗受歡迎，碘油微化膠囊將以新型的碘制劑廣泛用于缺碘病區(qū)，為防病治病發(fā)揮其更大的作用。


如下本發(fā)明的附圖為生產(chǎn)工藝流程方框圖。
下面將結(jié)合附圖，具體地舉出實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步詳細(xì)的描述碘油合成加碘(I2)5kg，赤磷0.3kg作為催化劑，然后再加碘氫酸2.4kg生成碘化氫氣體與另一側(cè)裝置中9kg冷榨豆油反應(yīng)生成粗制碘油，比重在1.30以上。反應(yīng)時(shí)溫度在50-60℃之間，反應(yīng)時(shí)間26-30小時(shí)。精制粗制碘油精制初乳時(shí)，加偏重亞硫酸鈉0.04kg粉劑，用200ml蒸餾水稀釋溶解后，直接加入粗制碘油中進(jìn)行攪拌，而后用蒸餾水洗至無碘離子檢出為止，放入冰箱待用。碘油微囊化處理時(shí)加阿拉伯膠2kg水膠溶液，放入精制碘油初乳中攪拌乳化，顯微鏡下觀察微囊直徑3-26微米后，放入PH在8-10之間、溫度在65℃3kg明膠液體中進(jìn)行復(fù)凝聚法攪拌，微量甲醛固定16小時(shí)后，入制粒機(jī)過篩(16-20目)。干燥濕碘油微化膠囊顆粒，室溫18-20℃自然干燥，測水份在3%以下。裝入硬膠囊干碘油微化膠囊顆粒，在超凈工作臺(tái)下裝入硬膠囊中，成人0＃膠囊重0.5g，含碘量為100mg，兒童2＃膠囊重0.25g，含碘量為50mg。
權(quán)利要求
1.碘油微化膠囊及其生產(chǎn)工藝，其特征在于a、該碘油微化膠囊組料的重量百分配比為碘(I2) 23.54%赤磷(P)1.41%碘氫酸(HI)11.30%冷榨豆油42.37%阿拉伯膠9.42%明膠11.77%偏重亞硫酸鈉(Na2S2O5) 0.19%；b、其生產(chǎn)工藝為碘油合成→精制→碘油微囊化處理→干燥→裝囊。
2.如權(quán)利要求1所述的碘油微化膠囊，其特征在于配方中碘的分子量為253.8，工業(yè)用3級(jí)以上;赤磷的分子量30.97，為分析純;冷榨豆油食用酸價(jià)2以下;碘氫酸分子量127.91，為分析純;偏重亞硫酸鈉分子量190.10，為分析純;阿拉伯膠分子量240000;食用明膠為8度。
3.如權(quán)利要求1所述的生產(chǎn)工藝，其特征在于合成反應(yīng)溫度為50-60℃，時(shí)間為26-30小時(shí)。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種碘制劑，特別是一種將碘油微化后封裝在膠囊內(nèi)的制劑及其該制劑的生產(chǎn)工藝。將碘油加入阿拉伯膠及食用明膠等組料，經(jīng)合成、精制、微囊化處理等工藝，制成3—26μm的微粒后裝入膠囊中供人服用，以提高碘化油在體內(nèi)利用率，減少服碘的副作用。
文檔編號(hào)A61K33/18GK1105564SQ9411260
公開日1995年7月26日 申請(qǐng)日期1994年11月7日 優(yōu)先權(quán)日1994年11月7日
發(fā)明者孟令言, 李貴民, 石鐵躍, 吳冬, 林世剛, 辛裕梅, 滕瑞濤 申請(qǐng)人:遼寧省地方病防治研究所