两个人的电影免费视频_国产精品久久久久久久久成人_97视频在线观看播放_久久这里只有精品777_亚洲熟女少妇二三区_4438x8成人网亚洲av_内谢国产内射夫妻免费视频_人妻精品久久久久中国字幕

鹵代四氮唑苯乙酮化合物、其制備方法和用途

文檔序號(hào):1314613閱讀:346來源:國(guó)知局
鹵代四氮唑苯乙酮化合物、其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及與血栓性疾病相關(guān)的藥物領(lǐng)域。具體而言,本發(fā)明涉及一類新的鹵代含四氮唑苯乙酮結(jié)構(gòu)的PAR-1拮抗劑、其制備方法、及含有它們的藥物組合物以及它們?cè)谥苽渲委熝ㄐ约膊∷幬镏械膽?yīng)用。(I)R基的定義如說明書所述。
【專利說明】鹵代四氮唑苯乙酮化合物、其制備方法和用途 【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及與血栓疾病相關(guān)的藥物領(lǐng)域。具體而言,本發(fā)明涉及對(duì)血栓性疾病有 治療作用的一類新的鹵代含四氮唑苯乙酮結(jié)構(gòu)的PAR-1拮抗劑及其制備方法,以及含有它 們的藥物組合物。 【背景技術(shù)】
[0002] 蛋白酶激活受體 1 (Protease Activated Acceptor-1,PAR-1)是最近發(fā)現(xiàn)的 抗血小板類抗血栓藥物的新靶點(diǎn)。蛋白酶激活受體1又叫凝血酶受體,凝血酶被凝血連 鎖激活后通過PAR-1受體作用于血小板從而激活血小板,引起血小板聚集從而引起血 栓和凝血。PAR-1引起的血栓中富含血小板成分,是動(dòng)脈血栓的主要成因。PAR-1拮抗 劑能阻斷凝血酶激活血小板,從而阻斷動(dòng)脈血栓形成,可以用于治療急性冠狀動(dòng)脈疾病 (Acute Coronary Syndrome)。已經(jīng)有幾個(gè) PAR-1 抑制劑處于臨床研究(Chackalamannil S. , Thrombin Receptor (Protease Activated Receptor-1) Antagonists as Potent Antithrombotic Agents with Strong Antiplatelet Effects, J. Med. Chem. , 2006, 你 G勿,5389-5403)。
[0003] 傳統(tǒng)的用于防治血栓性疾病的藥物分為三類。第一類是抗凝血類,分為直接凝血 酶抑制劑和間接凝血酶抑制劑,該類藥物通過作用于凝血連鎖的不同環(huán)節(jié)來抑制血栓形 成,具有抑制各種血栓形成的作用,如維生素 K拮抗劑和Xa因子抑制劑等;第二類是抗血小 板類,如C0X-1抑制劑和ADP受體拮抗劑等,該類藥物主要用于防治動(dòng)脈血栓;第三類是纖 維蛋白溶解劑,主要用于溶解血液中形成的纖維蛋白。
[0004] 抗血小板藥物多是傳統(tǒng)的動(dòng)脈血栓防治藥物,如氯吡格雷和阿司匹林等。這些藥 物的缺點(diǎn)是出血風(fēng)險(xiǎn)比較大。而作為新發(fā)現(xiàn)的抗血小板類抗血栓藥物的PAR-1拮抗劑,則 具有較小的出血風(fēng)險(xiǎn),因此這類化合物可以作為治療動(dòng)脈血栓的很有前景的藥物。
[0005] 本發(fā)明公開了一類鹵素取代的含四氮唑苯乙酮結(jié)構(gòu)的PAR-1拮抗劑,可以用于制 備抗動(dòng)脈血栓疾病的藥物。
【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的一個(gè)目的是提供一種具有良好抗血栓形成活性的具有通式I的化合物 及其藥學(xué)上可以接受的鹽。
[0007] 本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供制備具有通式I的化合物及其藥學(xué)上可以接受的鹽 的方法。
[0008] 本發(fā)明的再一個(gè)目的是提供含有通式I的化合物及其藥學(xué)上可以接受的鹽作為 有效成分,以及一種或多種藥學(xué)上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑的藥用組合物,及其在治 療動(dòng)脈血栓方面的應(yīng)用。
[0009] 現(xiàn)結(jié)合本發(fā)明的目的對(duì)本
【發(fā)明內(nèi)容】
進(jìn)行具體描述。
[0010] 本發(fā)明具有通式I的化合物具有下述結(jié)構(gòu)式:
【權(quán)利要求】
1. 具有通式I結(jié)構(gòu)的化合物及其藥學(xué)上可以接受的鹽,
其中, R1選自鹵素取代基; R2選自C1-C5的烷基、環(huán)烷基。
2. 權(quán)利要求1所定義的通式I化合物, 其中, R1 選自 F、Cl、Br、I ; R2選自C1-C3的烷基。
3. 權(quán)利要求2所定義的通式I化合物,選自下列化合物,
4. 權(quán)利要求3所定義的通式I化合物,選自下列化合物,
5.權(quán)利要求1-4所定義的通式I化合物及其藥學(xué)上可以接受的鹽在制備治療血栓性藥 物方面的用途。
【文檔編號(hào)】A61P7/02GK104086502SQ201410352039
【公開日】2014年10月8日 申請(qǐng)日期:2014年7月23日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月23日
【發(fā)明者】張遠(yuǎn)強(qiáng) 申請(qǐng)人:張遠(yuǎn)強(qiáng)
網(wǎng)友詢問留言 已有0條留言
  • 還沒有人留言評(píng)論。精彩留言會(huì)獲得點(diǎn)贊!
1
东兴市| 石棉县| 尖扎县| 靖西县| 仙桃市| 隆德县| 铁力市| 额济纳旗| 梁山县| 宣恩县| 社会| 平泉县| 德兴市| 大石桥市| 光山县| 乌什县| 三原县| 武义县| 洪湖市| 威远县| 宽甸| 邵阳市| 昂仁县| 哈密市| 永清县| 宜宾县| 孟津县| 海阳市| 镇康县| 思茅市| 运城市| 中牟县| 多伦县| 南通市| 巩义市| 兴和县| 罗田县| 茂名市| 寿光市| 兰坪| 镇宁|