-(2-甲基-6-嗎嘟基喀晚-4-基胺基)苯基)嗎嘟-4-甲酯胺(A1-12-2)
[0156] W嗎嘟(〇.i4g，l.65mmol)代替3-氯-4-氣苯胺，采用類似于A1-1-2的方法制備Al-12-2，得近白色固體(0.26g，43%):lHNMR(DMS0-d6)S8.72(s，lH)，8.36(s，lH)，7.39(m，4H)， 5.71(s,lH),3.59-3.66(m,8H),3.40-3.42(m,8H),2.28(s,3H)；MS-ESI(m/z)399(M+H)", 797(2M+H)"〇
[0157] 2. A2系列 [015引 2.1 A2系列之0
[0159] 2-甲基-6-氯-N-(3-硝基苯基）喀晚-4-胺(A2-N02-0)
[0160] 將2-甲基-4,6-二氯喀晚（32.62邑，0.2111〇1)與3-硝基苯胺（27.62邑，0.2111〇1)投入水 (150mL)和丙酬（50mL)中，加入12mo 1 /L濃鹽酸(4mL)攬拌回流化。冷至室溫后過濾，濾餅水 洗、干燥得亮黃色固體A2-N02-0.肥1 (50.6g，84 % )。
[0161] 取A2-N02-0. HCl (16.42g，54.5mmol)在90°C 攬拌溶于冰乙酸（90血)和 DMF( 140血） 中，加入無水乙酸鋼(4.48g，54.6mmo 1)，趁熱過濾。向?yàn)V液中加水（1.2L)，攬拌冷卻至室溫， 過濾干燥得粗品。粗品經(jīng)正下醇重結(jié)晶得黃色結(jié)晶（12.31 g，85 % ): 1hNMR(DMSO-ds) S10.15 (s，lH)，8.73(t，J = 2.0Hz，lH)，8.02(dd，J=1.6,8.4Hz，lH)，7.87(dd，J=1.6,8.0Hz，lH)， 7.62(t J = 8.4Hz,lH),6.70(s,lH),2.50(s,3H)〇
[0162] 3-( 2-甲基-6-氯喀晚-4-基胺基)苯胺基甲酸(4-硝基苯)醋鹽酸鹽(A2-CAR-0)
[0163] 將A2-N02-0(1.44g，5.44mmo 1)、經(jīng)Imo 1 /L鹽酸活化的還原鐵粉（1.9g，32.64mmo 1) 和氯化錠（0.29g，5.44mmoI)投入化0H(90mL)、THF(30mL)和此0(15mL)組成的混合溶劑中， 回流攬拌3.化，稍冷后通過娃藻±過濾。旋蒸濾液，將所得殘留物在水（50mL)和乙酸乙醋 (IOOmL)之間分配，分取有機(jī)相，水相再用乙酸乙醋萃取。合并乙酸乙醋，經(jīng)飽和氯化鋼水溶 液洗涂、無水硫酸鋼干燥后，旋蒸得泡沫狀A(yù)2-NH2-0 (1.38g，108 % )。
[0164] 將上述所得A2-N肥-0溶于無水二氯甲燒（19mL)。冷至0°C，加入氯甲酸對(duì)硝基苯醋 (1.42g，7mmol)的無水二氯甲燒（10血)溶液，升至室溫?cái)埌?.化。過濾、洗涂、真空干燥得黃 色固體A2-CAR-0(2.27g，96%):i歷MR(DMS0-d6)Sl0.45(s，lH)，9.91(s，lH)，8.29(d，J = 9.2Hz，2H)，7.92(s，lH)，7.53(d J = 8.細(xì)z，2H)，7.37(dJ = 7.細(xì)z，lH)，7.23-7.30(m，2H)， 6.69(s，lH)，2.43(s，3H)。
[01化]1-(3-(2-甲基-6-氯喀晚-4-基胺基)苯基)-3-(3-氯-4-氣苯基)脈(A2-1-0)
[0166]將A2-CAR-0(0.65g，l .5mmol)、3-氯-4-氣苯胺（0.24g，l .65mmol)和S乙胺 (0.46g，4.5mmol)加入到無水DMF(SmL)中，在40°C攬拌5 .化。將所得反應(yīng)液用二氯甲燒 (90mL)稀釋后，依次用0.5mol/L氨氧化鋼水溶液和水洗涂，無水硫酸鋼干燥后旋蒸。所得殘 留物硅膠柱層析，W乙酸乙醋:石油酸（1:10~1:1)梯度洗脫，得微黃色固體A2-1-0(0.36g， 60%):iHNMR(DMS0-d6)S9.68(s，lH)，8.80(s，lH)，8.72(s，lH)，7.78(dd，J = 2，Wz，2H)， 7.29-7.31(m，3H)，7.23(t J =細(xì)z，lH)，7.11(dJ = 細(xì)z，lH)，6.63(s，lH)，2.43(s，3H);MS-ESI(m/z)406(M+H)+。
[0167] 1-(3-(2-甲基-6-氯喀晚-4-基胺基)苯基)-3-(3-(S氣甲基)-4-氯苯基)脈(A2- 3-0)
[0168] W3-(S氣甲基)-4-氯苯胺(0.32g，1.65mmol)代替3-氯-4-氣苯胺，采用類似于 A2-1-0 的方法制備 A2-3-0,得淡黃色固體(0.12g，18%):iHNMR(DMS0-d6)S9.70(s，lH)，9.09 (s，lH)，8.81(s，lH)，8.13(s，lH)，7.83(s，lH)，7.60(m，2H)，7.34(d，J = 細(xì)z，lH)，7.22-7.26(m，lH)，7.10(d J =細(xì)z，lH)，6.64(s，lH)，2.41(s，3H);MS-ESI(m/z)456(M+Hr，478(M +Na)+。
[0169] 1-(3-(2-甲基-6-氯喀晚-4-基胺基)苯基)-3-(4-(化咯燒-I-基）下基)脈(A2-18- 0)
[0170] W4-(化咯燒-1-基）下-1-胺(0.18g，1.2mmol)代替3-氯-4-氣苯胺，采用類似于 A2-1-0 的方法制備 A2-18-0,得黃色油狀物（0.12g，30%):iHNMR(DMS0-d6)S9.62(s，lH), 8.37(s，lH)，7.68(s，lH)，7.14-7.22(m，2H)，7.39(d，J = Wz，lH)，6.61(s，lH)，6.11(m， lH),3.08-3.09(m,2H),2.40-2.43(m,6H),2.38(s,3H),1.66(m,4H),1.45(m,4H)；MS-ESI (m/z) 403 (M+H) +，827 (2M+化 r。
[0171] 1-(3-(2-甲基-6-氯喀晚-4-基胺基)苯基)-3-異下基脈(A2-19-0)
[0172] W異下胺(〇.〇9g，i.2mmol)代替3-氯-4-氣苯胺，采用類似于A2-1-0的方法制備 A2-19-0，得白色固體（0.13g，39%):l歷MR(DMS0-d6)S9.62(s，lH)，8.36(s，lH)，7.68(s， lH)，7.15-7.24(m，2H)，7.04(d，J = 細(xì)z，lH)，6.61(s，lH)，6.12-6.15(m，lH)，2.91-2.94(m， 2H)，2.43(s，3H)，1.70(m，lH)，0.89(s，3H)，0.87(s，3H);MS-ESI(m/z)334(M+H)+，356(M+ Na) +，689(2M+rfe) +。
[0173] 2.2 A2系列之I
[0174] 2-(4-(2-甲基-6-(3-硝基苯胺基）喀晚-4-基）贓嗦-1-基）乙酸乙醋(A2-N02-1A): [017引取2-甲基-6-氯-N-(3-硝基苯基）喀晚-4-胺（3.99g，15mmol)溶解于DMS0(30mL)， 加入2-(贓嗦-1 -基）乙醇（15.6g，0.12mo 1)，在130°C攬拌15min。加水析晶，過濾得到枯紅色 沉淀A2-N02-1。將其溶于DMSO (1 OmL)，加入乙酸酢（2.30g，0.023mo 1)和催化量的DMAP (0.15g，1.2mmo 1)，室溫?cái)埌杌?，加水析晶，過濾干燥得杏黃色粉末(4.07g，68 % )。
[0176] 2-(4-(2-甲基-6-(3-氨基苯胺基）喀晚-4-基）贓嗦-1-基）乙酸乙醋(A2-N肥-1A)
[0177] 將A2-N02-1A(0.96g，2.4mmol)加熱攬拌溶于化地/此0(2:1) (50mL)，加入經(jīng)Imol/ L鹽酸活化的還原鐵粉(0.54旨，9.61111]1〇1)和冰乙酸(0.62旨，10.31111]1〇1)?；亓鲾埌?0111；[]1，加入 氨水堿化至抑為8,趁熱通過娃藻±過濾。旋蒸濾液除去乙醇，所得水溶液用乙酸乙醋萃取。 合并乙酸乙醋，無水硫酸鋼干燥后旋蒸，得A2-N肥-1A(0.78g，88% )。
[017引 1-(3-氯-4-氣)-3-(3-(2-甲基-6-(4-(2-?乙基)贓嗦-1-基）喀晚基-4-基胺基） 苯基)脈(A2-1-1)
[01巧]將A2-NH2-1A(0.78g，2 . Immol)和氯甲酸對(duì)硝基苯醋（0.46g，2 . Immol)溶于無水 C此Cb(20mL)中，加入化晚（0.25g，3.2mmo 1)，氮?dú)獗Ｗo(hù)下室溫?cái)埌?min，然后加入3-氯-4-氣苯胺(0.31邑，2.1111111〇1)和0164(0.96邑，7.4111111〇1)攬拌4她。在攬拌下向所得反應(yīng)物中加入 鹽酸（lmol/L，24mL)，析出絮狀沉淀，過濾干燥得2-(4-(2-甲基-6-(3-(3-(3-氯-4-氣苯基） 脈基）苯胺基）喀晚-4-基）贓嗦-1-基）-乙酸乙醋（A2-1-1A)，為淺黃棟色結(jié)晶：iH-應(yīng)R (DMS0-d6)S8.88(s，lH)，8.80(s，lH)，8.64(s，lH)，7.81-7.83(m，lH)，7.73(s，lH)，7.28- 7.31(m，2H)，7.15-7.17(m，2H)，6.95-6.96(m，lH)，5.94(s，lH)，4.13(t，J = 細(xì)z，2H)，3.49 (t，J = 4.細(xì)z，4H)，2.59(t，J = 細(xì)z，2H)，2.44-2.50(m，4H)，2.30(s，3H)，2.00(s，3H)。MS-ESI:m/z 542(M+H)+，564(M+Na)+。
[0180] WA2-1-lA(0.11g，0.2mmol)代替 Al-1-lA，采用類似于 Al-1-1 的方法制備 A2-1-1， 得米黃色粉末 A2-1-l(0.07g，67%):iH-NMR(DMS0-d6)S8.90(s，lH)，8.84(s，lH)，8.68(s， IH),7.81(dd，J=2.4,6.細(xì)Z，1H)，7.74(s，lH),7.28-7.32(m，2H),7.16-7.17(m，2H),6.96 (d，J=6.8Hz，lH)，5.95(s，lH)，4.41(br s，lH)，3.51-3.56(m，6H)，3.17(m，2H)，2.59(m， 4H)，2.30(S，3H);MS-ESI:m/z 500(M+H) +，999(2M+H) +。
[0181] 1-(3-(=氣甲基)-4-氯苯基)-3-(3-(2-甲基-6-(4-(2-?乙基)贓嗦-I-基)喀晚- 4-氨基）苯基)脈(A2-3-1)
[0182] W3-(S氣甲基)-4-氯苯胺(0.36g，1.8mmol)代替3-氯-4-氣苯胺，采用類似于A2-I-IA的方法制備2-(4-(2-甲基-6-(3-(3-(3-(^氣甲基)-4-氯苯基)酷脈)苯胺基）喀晚-4-基）贓嗦-1-基）乙酸乙醋(A2-3-1A)。
[0183] WA2-3-lA(0.18g，0.3mmol)代替 A2-1-1A，采用類似于 A2-1-1 的方法制備 A2-3-1， 得微黃色結(jié)晶性粉末A2-3-1 (0.12g，73 % ): Ih-醒R(DMS0-d6)S9.38( S，1H)，8.96(S，2H)， 8.17(s，lH)，7.75(s，lH)，7.60(m，2H)，7.24(d，J = 8.0Hz，lH)，7.17(t，J = 8.4Hz，lH)，6.99 (d，J = 細(xì)z，lH)，5.94(s，lH)，4.40(brs，lH)，3.43-3.59(m，細(xì)），3.17(m，2H)，2.59(m，4H)， 2.31(s，3H);MS-ESI:m/z 550(M+H)+。
[0184] 1-(3-氯基苯基)-3-(3-(2-甲基-6-(4-(2-?乙基）贓嗦-I-基）喀晚-4-基胺基）苯 基）脈(A2-4-1)
[01化]W3-氯基苯胺(0.27g，2.3mmol)代替3-氯-4-氣苯胺，采用類似于A2-1-1A的方法 審恪2-(4-(2-甲基-6-(3-(3-(3-氯基苯基)脈基)苯胺基）喀晚-4-基）贓嗦-1-基)-乙酸乙 醋(A2-4-1A)，為淺黃色粉末：IH-NMR(CDCb)SS.63(s，lH) ,8.42(s，lH),7.86(s，lH),7.56 (d，J = 8.4Hz，lH)，7.23-7.33(m，4H)，7.12(t，J = 細(xì)z，lH)，6.98(d，J = 細(xì)z，lH)，6.71(dd，J =1.2,細(xì)Z，1H),5.89(S，1H),4.17-4.22(m，2H),3.65-3.68(m，3H),3.56-3.61 2.46-2.69(m，6H)，2.42(S，3H)，2.05(S，3H)。
[01 化]WA2-4-lA(0.15g，0.3mmol)代替 A2-1-1A，采用類似于 A2-1-1 的方法制備 A2-4-1， 得近白色結(jié)晶性粉末 A2-4-l(0.09g，63%):iH-Mffi(DMS0-d6)S9.07(s，lH)，8.99(s，lH)， 8.85(s，lH)，8.06(s，lH)，7.83(s，lH)，7.76(d，J = 細(xì)z，lH)，7.49-7.60(m，2H)，7.24-7.30 (m，2H)，7.08(d，J=7.2Hz，lH)，6.03(s，lH)，4.46(br s，lH)，3.59-3.65(m，6H)，3.27(m， 2H)，2.55(m，4H),2.40(S，3H);MS-ESI:m/z 473(M+H)+,945(2M+H)+。
[0187] 1-(3-(2-甲基-6-(4-(2-?乙基）贓嗦-I-基）喀晚-4-基胺基）苯基)-3-(3-甲苯 基）脈(A2-13-1)
[018引 W3-甲基苯胺(0.23g，2.1mmol)代替3-氯-4-氣苯胺，采用類似于A2-1-1A的方法 審恪2-(4-(2-甲基-6-(3-(3-(3-甲基苯基)脈基)苯胺基）喀晚-4-基）贓嗦-1-基)-乙酸乙 醋（A2-13-lA):iH-NMR(DMS0-d6)S8.86(s，lH)，8.54(s，lH)，8.51(s，lH)，7.73(s，lH)，7.29 (s，lH)，7.21(m，lH)，7.13-7.16(m，3H)，6.95-6.96(m，lH)，6.78-6.79(m，lH)，5.95(s，lH)， 4.13(t，J = 細(xì)z，2H)，3.48-3.50(m，4H)，2.59(t，J = 細(xì)z，2H)，2.45-2.49(m，4H)，2.30(s， 3H)，2.28(s，3H)，2.01(s，3H)0MS-ESI:m/z 504(M+H) +，1007(2M+Hr。
[0189] ^42-13-14(0.1邑，0.2111111〇1)代替42-1-14，采用類似于42-1-1的方法制備42-13-l，得微黃色結(jié)晶A2-13-l(0.09g，90%):lH-醒R(DMS0-d6)S8.87(s，lH)，8.57(s，lH)，8.54 (s，lH)，7.73(s，lH)，7.29(s，lH)，7.23(d，J = Wz，lH)，7.13-7.16(m，3H)，6.95-6.97(m, lH)，6.79(d，J = 7.6Hz，lH)，5.95(s，lH)，，4.39(br S，1H),3.50-3.56(m，6H),3.17-3.18 (m,2H),2.46(m,4H),2.30(s,3H),2.28(s,3H),MS-ESI:m/z 462(M+H)"〇
[0190] 1-(3-(2-甲基-6-(4-(2-?乙基）贓嗦-I-基）喀晚-4-基胺基)苯基)-3-異下基脈 (A2-19-1)
[0191] W異下胺代替3-氯-4-氣苯胺，采用類似于A2-1-1A的方法制備2-(4-(2-甲基-6-(3-(3-異下基脈基)苯胺基）喀晚-4-基）贓嗦-1-基）乙酸乙醋(A2-19-lA):iH-NMR(CDCl3)5 7.56(s，2H)，7.26(s，lH)，7.15(t，J = 8.0Hz，lH)，7.04(d，J = 8.0Hz，lH)，6.75-6.77(m, lH)，5.85(s，lH)，5.57(m，lH)，4.21(t J = 5.6Hz，2H)，3.62(m，4H)，3.05(t J = 6.0Hz，2H), 2.65(t J = 6.0Hz,2H),2.54(t J = 5.2Hz,4H),2.42(s,3H),2.07(s,3H),1.79(m,lH),0.94 (s,3H),0.92(s,3H)〇
[0192] ^42-19-14(0.38邑，0.8111111〇1)代替41-1-14，采用類似于41-1-1的方法制備42-19-1，得微黃色結(jié)晶（0.26邑，76%):1護(hù)醒3(0180-(16)88.79(3，巧），8.28(3，^)，7.62(3，巧）， 7.06-7.09(m，2H)，6.89-6.93(m，lH)，6.11-6.14(m，lH)，5.90(s，lH)，4.36(br s，lH), 3.51-3.55(m，2H)，3.44-3.47(m，4H)，2.92(t，J=6.4Hz，2H)，2.41-2.45(m，6H)，2.29(s， 3H)，1.69(m，lH)，0.88(s，3H)，0.87(s，3H);MS-ESI:m/z 428(M+H)+，855(2M+Hr。
[0193] 2.3 A2系列之2
[0194] 2-甲基-6-嗎嘟基-N-(3-硝基苯基)喀晚-4-胺(A2-N02-2):
[0195] 將A2-N02-0. HCl (9g，0.03mo 1)、嗎嘟（15mL，0.17mo 1)和幾顆艦化鐘晶體攬拌回流 她。旋蒸，過濾所得殘留物，濾餅水洗、干燥得粗品，經(jīng)甲苯重結(jié)晶得枯黃色結(jié)晶A2-N02-2 (9.1g，96%):iHNMR(DMS0-d6)S9.47(s，lH)，8.75(t，J = 2.4Hz，lH)，7.95-7.97(m，lH), 7.71-7.74(m，lH)，7.52(t J =細(xì)z，lH)，5.83(s，lH)，3.67(tJ = 4.Wz，4H)，3.47(tJ = 4.8Hz，4H)，2.35(s，3H)。
[0196] n1-(2-甲基-6-嗎嘟基喀晚-4-基）苯-I，3-二胺(A2-NH2-2)
[0197] 將A2-N02-2 (6.3g，20mmo 1)、Raney Ni (約 1.5g)投入無水乙醇（1 SOmL)中，在60 °C 和4bar壓力下氨化4h。過濾，濾餅用DMF巧OmL)和無水乙醇(200mL)混合溶劑回流提取。合并 濾液和提取液，冷卻至室溫?cái)埌栉鼍В^濾、真空干燥得淡黃綠色結(jié)晶A2-NH2-2(3.87g， 68%):iHNMR(DMS0-d6)S8.59(s，lH)，6.91(t J = 8.0Hz，lH)，6.75(t J = 2.0Hz，lH)，6.67 (d，J = 8.0Hz，lH)，6.20(d，J = 8.0Hz，lH)，5.81(s，lH)，4.93(s，2H)，3.66(m，4H)，3.42(t，J =4.細(xì)z，4H)，2.29(s，3H)。
[0198] 3-( 2-甲基-6-嗎嘟基喀晚-4-基胺基）苯胺基甲酸(4-硝基苯)醋鹽酸鹽(A2-CAR- 2)
[0199] 將氯甲酸對(duì)硝基苯醋（1.22g，6mmol)溶于無水二氯甲燒(26mL)。冷至(TC,分3批投 入A2-NH2-2(1.40g，5mmol)，升至20°C攬拌3 .化。過濾、洗涂、真空干燥得近白色固體八2-CAR-2(2.15g，88%):iHNMR(DMS0-d6)Sl0.60(s，lH)，10.05(s，lH)，8.31-8.33(m，2H)，7.68 (s,lH),7.53-7.56(m,2H),7.32-7.41(m,2H),7.11(d J = 7.2Hz,lH),6.03(s,lH),3.65(m, 8H),2.47(s,3H)〇
[0200] 1-(3-氯-4-氣苯基)-3-(3-(2-甲基-6-嗎嘟基喀晚-4-基胺基)苯基)脈(A2-1-2)
[0201] 將A2-CAR-2(0.98g，2mmol)、3-氯-4-氣苯胺（0.32g，2.2mmol)和S乙胺（0.57g， 5.6mmol)加入到無水DMF(SmL)中，在40°C攬拌4.25h。將所得棟黃色反應(yīng)物用二氯甲燒 (90mL)稀釋后，依次用Imol/L氨氧化鋼水溶液和水洗涂，無水硫酸鋼干燥后旋蒸。所得殘留 物硅膠柱層析，W乙酸乙醋：乙醇（100:0~100:6)梯度洗脫，得白色固體A2-1-2(0.65g， 71%):iHNMR(DMS0-d6)S8.91(s，lH)，8.78(s，lH)，8.63(s，lH)，7.80(dd，J = 2.4,6.8Hz, lH),7.72(s,lH),7.26-7.33(m,2H),7.15(m,2H),6.97(m,lH),5.93(s,lH),3.66(m,4H), 3.46(m，4H)，2.30(s，3H);MS-ESI(m/z)457(M+H) +，479(M+rfer，913(2M+Hr。
[0202] 1-(2，3-二氯苯基)-3-(3-(2-甲基-6-嗎嘟基喀晚-4-基胺基)苯基)脈(A2-2-2)
[0203] W2，3-二氯苯胺(0.36g，2.2mmol)代替3-氯-4-氣苯胺，采用類似于A2-1-2的方法 制備 A2-2-2,得白色固體(0.09g，9%):iHNMR(DMS0-d6)S9.38(s，lH)，8.96(s，lH)，8.43(s， lH)，8.15-8.18(m，lH)，7.75(m，lH)，7.17-7.35(m，4H)，7.01(d，J = 細(xì)z，2H)，5.93(s，lH)， 3.67(m，4H)，3.47(m，4H)，2.32(s，3H);MS-ESI(m/z)473(M+H)+，495(M+rfer。
[0204] l-(3-(S氣甲基)-4-氯苯基)-3-(3-(2-甲基-6-嗎嘟基喀晚-4-基胺基)苯基)脈 (A2-3-2)
[0205] W3-(S氣甲基)-4-氯苯胺(0.43g，2.2mmol)代替3-氯-4-氣苯胺，采用類似于A2-1-2 的方法制備 A2-3-2,得近白色固體(0.25gJ5%):iHNMR(DMS0-d6)S9.07(s，lH)，8.95(s, lH)，8.72(s，lH)，8.13(s，lH)，7.77(s，lH)，7.61(s，lH)，7.24(d，J = 8.細(xì)z，lH)，7.18(t，J = 8.4Hz，lH)，6.98(d，J = 7.6Hz，lH)，5.92(s，lH)，3.67(m，4H)，3.46(m，4H)，2.32(s，3H); MS-ESI(m/z) 507 (M+H) +，529 (M+化 r。
[0206] 1-(3-氯基苯基)-3-(3-(2-甲基-6-嗎嘟基喀晚-4-基胺基)苯基)脈(A2-4-2)
[0207] W3-氯基苯胺(0.28g，2.2mmol)代替3-氯-4-氣苯胺，采用類似于A2-1-2的方法制 備 A2-4-2,得白色固體（0.40g，47%):iHNMR(DMS0-d6)S8.94(s，2H)，8.72(s，lH)，7.98(s， lH)，7.74(s，lH)，7.66(d J =細(xì)z，lH)，7.49(tJ = 細(xì)z，lH)，7.41(dJ = 7.細(xì)z，lH)，7.16-7.22(m，2H)，6.99(d，J=7.2Hz，lH)，5.94(s，lH)，3.76(m，4H)，3.47(m，4H)，2.32(s，3H); MS-ESI(m/z)O
[020引 N-甲基-4-(4-(3-(3-(2-甲基-6-嗎嘟基喀晚-4-基胺基）苯基）脈基）苯氧基）化 晚-2-甲酯胺(A2-6-2)
[0209] W4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基化晚-2-甲酯胺(0.54g，2.2mmol)代替3-氯-4-氣苯 胺，采用類似于A2-1-2的方法制備A2-6-2，得白色粉末(0.66g，60 % ): iHNMR(DMS0-d6) S8.93 (s，lH)，8.75(s，lH)，8.68(m，lH)，8.61(s，lH)，8.50(d，J=5.2Hz，lH)，7.58(m，2H)，7.41 (m，lH)，7.13-7.22(m，甜），7.02(m，lH)，5.94(s，lH)，3.67(m，4H)，3.47(m，4H)，2.81(d，J = 5.2Hz，3H)，2.32(s，3H);MS-ESI(m/z)555(M+H)+，1109(2M+Hr。
[0210] 1-(3-(2-甲基-6-嗎嘟基喀晚-4-基胺基）苯基)-3-(5-甲基化晚-2-基）脈(A2-10- 2)
[0別。W5-甲基化晚-2-胺(0.18g，1.65mmol)代替3-氯-4-氣苯胺，采用類似于A2-1-2的 方法制備 A2-10-2,得淡黃色結(jié)晶（0.29g，46%):iHNMR(DMS0-d6)Sl0.30(s，lH)，9.25(s, lH)，8.96(s，lH)，8.09(s，lH)，7.85(s，lH)，7.57(d，J = 細(xì)z，lH)，7.42(J = 細(xì)z，lH)，7.16-7.25(m，2H)，7.03(d，J = 7.細(xì)z，lH)，5.91(s，lH)，3.67(m，4H)，3.46(m，4H)，2.32(s，3H)， 2.23(s，3H);MS-ESI(m/z)420(M+H)+，839(2M+Hr。
[0212] I-環(huán)己基-3-(3-(2-甲基-6-嗎嘟基喀晚-4-基胺基）苯基）脈(A2-11-2)
[0213] W環(huán)己胺(〇.17g，1.65mmol)代替3-氯-4-氣苯胺，采用類似于A2-1-2的方法制備 A2-ll-2，得白色結(jié)晶（0.30g，48%):l歷MR(DMS0-d6)S8.84(s，lH)，8.18(s，lH)，7.60(s， lH)，7.09(d，2H，J = 5.2Hz)，6.91-6.93(m，lH)，6.00(d，J = 7.細(xì)z，lH)，5.90(s，lH)，3.64-3.66(m，4H)，3.43-3.46(m，4H)，2.30(s，3H)，1.15-1.82(m，10H);MS-ESI(m/z)411(M+H)+， 843(2M+Na)+。
[0214] N-(3-(2-甲基-6-嗎嘟基喀晚-4-基胺基）苯基）嗎嘟-4-甲酯胺(A2-12-2)
[0215] W嗎嘟（〇.15g，1.65mmol)代替3-氯-4-氣苯胺，采用類似于A2-1-2的方法制備A2- 12-2，得白色結(jié)晶（0.44邑，73%):1歷]\?(0150-(16)88.84(3，巧），8.45(3，^)，7.64(3，巧）， 7.10-7.18(m，2H)，6.96(d，lH，J=5.2Hz)，5.93(s，lH)，3.59-3.66(m，8H)，3.41-3.46(m, 8H)，2.29(s，3H);MS-ESI(m/z)399(M+H) +，421(M+rfer，437(M+Kr。
[0216] 1-(3-(2-甲基-6-嗎嘟基喀晚-4-基胺基）苯基）-3-(3-甲苯基）脈(A2-13-2)
[0217] W3-甲基苯胺(0.18g，1.65mmol)代替3-氯-4-氣苯胺，采用類似于A2-1-2的方法 制備 A2-13-2,得白色粉末（0.32g，51%):iHNMR(DMS0-d6)S8.92(s，lH)，8.54(s，lH)，8.51 (s，lH)，7.73(s，lH)，7.30(s，lH)，7.15-7.21(m，4H)，6.98(d，lH，J=7.2Hz)，6.80(d，lH，J =7.細(xì)z)，5.95(s，lH)，3.67(m，4H)，3.47(m，4H)，2.32(s，3H)，2.28(s，3H);MS-ESI(m/z) 419(M+Hr，441(M+化 r。
[0218] 1-(3,5-二（立氣甲基）苯基）-3-(3-(2-甲基-6-嗎嘟基喀晚-4-基胺基）苯基）脈 (A2-14-2)
[0219] W3,5-二(立氣甲基巧胺(0.38g，1.65mmol)代替3-氯-4-氣苯胺，采用類似于A2- 1-2 的方法制備 A2-14-2,得淺黃色粉末(0.10g，12%):iHNMR(DMS0-d6)S9.34(s，lH)，9.00 (s,lH),8.90(s,lH),8.13(s,2H),7.79(s,lH),7.62(s,lH)