專利名稱:一類具有高殺蟲活性化合物的制備方法及用途的制作方法
技術領域:
本發(fā)明涉及硝基亞甲基類衍生物,其制備方法及其應用。
技術背景
煙堿(煙葉萃取液的生物堿)很早就用作天然殺蟲劑,具有獨特的作用機理,其靶標為突觸后的煙堿乙酰膽堿受體(nAChRs),但它對人高毒,殺蟲活性低。20世紀80年代中期由德國拜耳公司成功開發(fā)出第一個新煙堿殺蟲劑_吡蟲啉。又相繼開發(fā)出噻蟲啉、噻蟲胺、噻蟲嗪、啶蟲脒、烯啶蟲胺、呋蟲胺等一系列煙堿類殺蟲劑。新煙堿類殺蟲劑因殺蟲活性高,殺蟲譜廣,對哺乳動物和水生動物毒性低,且有良好的系統(tǒng)物性及適當?shù)奶镩g穩(wěn)定性, 已經(jīng)成為農(nóng)藥創(chuàng)制的重要熱點領域。
硝基亞甲基類化合物與吡蟲啉相比,具有更高的親和力及殺蟲活性,但其光不穩(wěn)定性及較低的LogP值,限制了這類化合物作為殺蟲劑的應用,李忠等人對高活性的硝基亞甲基化合物進行結構改造,在現(xiàn)有硝基亞甲基化合物的基礎上增加環(huán)的結構并控制硝基的空間取向,成功地發(fā)現(xiàn)了一系列高活性化合物,使其應用于殺蟲劑。這些化合物公開于中國專利申請?zhí)?00410084457. 1 (公開號CN1631887)。然而,在上述專利申請優(yōu)選的化合物制備工藝較為復雜,成本較為昂貴,因此限制了這些化合物的應用。
因此,本領域迫切需要開發(fā)殺蟲活性高的化合物,且所述化合物的制法簡便、成本低廉。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的就是提供一類殺蟲活性高、制法簡便、成本低廉的硝基亞甲基衍生物、 其制備工藝及其用途。
本發(fā)明的第一方面,提供具有如下結構式I的硝基亞甲基衍生物
權利要求
1.一種硝基亞甲基衍生物,其具有如下結構式
2.一種農(nóng)藥組合物,其特征在于,它含有0. OOOlwt %-99. 9wt%的權利要求
1所述的式 I衍生物或其農(nóng)業(yè)上合適的鹽,以及農(nóng)業(yè)上可接受的稀釋劑或載體。
3.一種防治害蟲的方法,其特征在于,在需要施用的植物種子或植物葉子和/或植物果實或植物正在生長或預期要生長的地方,施用殺蟲有效量的權利要求
1所述的式I衍生物。
4.權利要求
1所述的式I衍生物的用途,其特征在于,用于制備農(nóng)用化學殺蟲劑。
5.一種制備權利要求
1所述的式I衍生物的方法,其特征在于,所述的方法包括步驟(a)在適當?shù)娜軇┲校瑢⑹絀I化合物與式III化合物于60-100°C進行反應,形成式IV 化合物;
6.如權利要求
5所述的方法,其特征在于,R' =CH3。
專利摘要
本發(fā)明公開了一類具有高殺蟲活性化合物的制備方法及用途。本發(fā)明公開了一種硝基亞甲基衍生物,其制備方法及其應用。殺蟲活性測試表明,本發(fā)明的衍生物對刺吸式、刮吸式口器害蟲,如蚜蟲、葉蟬、飛虱、薊馬、粉虱及其抗性品系有很高殺蟲活性,對稻水象甲、螨蟲紅蜘蛛等也高效,對于衛(wèi)生害蟲和白蟻也具有防治作用。
文檔編號A01N43/90GKCN101045728 B發(fā)布類型授權 專利申請?zhí)朇N 200610025138
公開日2012年3月21日 申請日期2006年3月28日
發(fā)明者吳重言, 孫琴, 徐曉勇, 李忠, 田忠貞, 邵旭升, 錢旭紅, 黃青春 申請人:華東理工大學, 江蘇克勝集團股份有限公司導出引文BiBTeX, EndNote, RefMan專利引用 (1),