技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及一種利用半合成紫杉醇雜質(zhì)制備10?去乙?;涂ㄍあ蟮姆椒?。將半合成紫杉醇雜質(zhì)原料用有機(jī)溶劑溶解,加入水合肼水解;在水解混合液中加入酸化劑進(jìn)行酸化;酸化液用弱堿中和即得10?DABⅢ。本發(fā)明方法以半合成紫杉醇雜質(zhì)為原料,先用水合肼進(jìn)行水解后,再用酸化劑進(jìn)行處理得到10?DABⅢ粗品,對(duì)10?DABⅢ粗品用硅膠層析柱純化后得到10?DABⅢ產(chǎn)品,10?DABⅢ收率高達(dá)25.6%~36.8%,含量高達(dá)98.2%~99.1%;開辟了一條獲得10?DABⅢ產(chǎn)品的新途徑,不但解決了半合成紫杉醇過程中雜質(zhì)的累積問題,還為半合成紫杉醇提供了原料;本發(fā)明方法所用生產(chǎn)設(shè)備為常規(guī)設(shè)備,所用溶劑為常規(guī)溶劑,生產(chǎn)條件易實(shí)施,操作方便適合工業(yè)化生產(chǎn)。產(chǎn)品可用于紫杉醇、多西他賽的合成原料,應(yīng)用于醫(yī)藥領(lǐng)用中。
技術(shù)研發(fā)人員:潘先文;張龍;潘敬坤
受保護(hù)的技術(shù)使用者:重慶市碚圣醫(yī)藥科技股份有限公司
文檔號(hào)碼:201611186352
技術(shù)研發(fā)日:2016.12.21
技術(shù)公布日:2017.05.10