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苯并吲唑類衍生物及其制備方法、應(yīng)用與流程

文檔序號:11105002閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.式(I)所示的苯并吲唑類衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽,

其中,R1選自氫、烷氧基、鹵素、硝基、氨基、氧取代物,取代基相同或不同,為單取代或多取代;

R2選自氫、烷氧基,為單取代或多取代;

R3選自氫、直鏈烷基、取代烷基、芳香基、羧酸、羧酸酯。

2.如權(quán)利要求1所述的苯并吲唑類衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,R1選自氫、甲氧基、鹵素、硝基、氨基、羥基。

3.如權(quán)利要求1所述的苯并吲唑類衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,R2為甲氧基。

4.如權(quán)利要求1所述的苯并吲唑類衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,R3選自氫、直鏈烷基、取代烷基、芳香基、羧酸、羧酸酯。

5.如權(quán)利要求1所述的苯并吲唑類衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,R1、R2、R3表示的基團如下所示:

序號R1R2R3SC-13,4,5-三甲氧基7-甲氧基-HSC-23,4,5-三甲氧基7-甲氧基-CH3SC-33,4,5-三甲氧基7-甲氧基-CH2CH2OHSC-43,4,5-三甲氧基7-甲氧基-PhSC-53,4,5-三甲氧基7-甲氧基-CH2COOC2H5TCa-14-甲氧基6,7,8-三甲氧基-HTCa-24-甲氧基6,7,8-三甲氧基-CH3TCb-13-氟-4-甲氧基6,7,8-三甲氧基-HTCb-33-氟-4-甲氧基6,7,8-三甲氧基-CH2CH2OHTCb-43-氟-4-甲氧基6,7,8-三甲氧基-Ph

TCc-13-硝基-4-甲氧基6,7,8-三甲氧基-PhTCd-13-氨基-4-甲氧基6,7,8-三甲氧基-Ph

。

6.如權(quán)利要求1所述的苯并吲唑類衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,所述的苯并吲唑類衍生物為7-甲氧基-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氫-2H-苯并[e]吲唑。

7.如權(quán)利要求1-6任一所述的苯并吲唑類衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽在制備微管蛋白聚合抑制劑中的應(yīng)用。

8.如權(quán)利要求1-6任一所述的苯并吲唑類衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療腫瘤疾病藥物中的應(yīng)用。

9.如權(quán)利要求8所述的應(yīng)用,其特征在于,所述的腫瘤疾病為白血病、非小細(xì)胞肺癌、結(jié)腸癌、中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、黑色素瘤、卵巢癌、腎癌、前列腺癌或乳腺癌。

10.如權(quán)利要求1所述的苯并吲唑類衍生物的制備方法,其特征在于,所述的制備方法的合成路線為:

其中,R1選自氫、直鏈烷基、取代烷基、芳香基、羧酸、羧酸酯。

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