一種化合物及其制備方法與應用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及藥物合成領域，公開了一種化合物及其制備方法與應用。本發(fā)明所述化合物具有式I或式II所示結(jié)構(gòu)，其中，RB為具有生物活性的化合物殘基。本發(fā)明式I或式II所示化合物的制備方法簡單易行，重現(xiàn)性好，環(huán)境污染小，可用于式I或式II所示化合物的大量制備。本發(fā)明所述式I或式II所示化合物是全新結(jié)構(gòu)的化合物，具有明顯的擴張血管、抗凝血和抗缺血再灌注損傷的作用，可用于制備預防或治療心腦血管疾病藥物和抗凝血藥物。
【專利說明】-種化合物及其制備方法與應用

【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及藥物合成領域，具體的說是涉及一種化合物及其制備方法與應用。

【背景技術】
[0002] 也腦血管疾病是一種嚴重威脅人類，特別是中老年人健康的常見病，全世界每年 死于也腦血管疾病的人數(shù)高達1500萬人，居各種死因首位。目前，我國也腦血管疾病患者 已經(jīng)超過2. 7億人，我國每年死于也腦血管疾病近300萬人，占我國每年總死亡病因的51%。 也腦血管疾病已成為人類死亡病因最高的頭號殺手，也是人們健康的"無聲兇煞"。也腦血 管疾病具有"發(fā)病率高、致殘率高、死亡率高、復發(fā)率高，并發(fā)癥多"，即"四高一多"的特點。 即使應用目前最先進、完善的治療手段，仍可有50% W上的H腦血管意外H幸存者生活不能 完全自理，而幸存下來的患者75%不同程度H喪失勞動能力H，40%重殘，由此導致的家庭、 醫(yī)療和經(jīng)濟負擔已成為不可小廁的社會問題。因此研制更多療效顯著、安全的也腦血管疾 病治療藥物是極為迫切的事情。
[0003] 天麻素（Gastrodin),別名4-輕甲基苯基-beta-D-化喃葡萄糖式，分子式為 〔13也〇7,分子量為286,化學結(jié)構(gòu)式為：
[0004]

【權(quán)利要求】
1. 一種化合物，其特征在于，具有式I或式II所示結(jié)構(gòu)
其中，R為具有生物活性的化合物殘基。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物，其特征在于，R為
3. -種式I所示化合物的制備方法，其特征在于，2-羥甲基-3, 5, 6-三甲基吡嗪、 3, 5, 6-三甲基吡嗪-2-甲酸、煙酸或三乙酰沒食子酸與對羥基苯甲醛發(fā)生脫水反應生成式 III所示化合物，然后式III所示化合物與NaBHB4B進行還原反應即得；
4. 一種式II所示化合物的制備方法，其特征在于，式I所示化合物與發(fā)煙硝酸進行硝 化反應即得；

5. 權(quán)利要求1所述化合物在制備抗凝血藥物中的應用。
6. 權(quán)利要求1所述化合物在制備預防或治療心腦血管疾病藥物中的應用。
7. -種藥物制劑，其特征在于，包括治療有效量的權(quán)利要求1所述化合物和藥學上可 接受的輔料。
8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述藥物制劑，其特征在于，其為片劑、膠囊劑、注射液或凍干粉針 劑。
【文檔編號】C07C203/04GK104341358SQ201310316184
【公開日】2015年2月11日 申請日期:2013年7月25日 優(yōu)先權(quán)日:2013年7月25日
【發(fā)明者】宋立明, 白飛, 楊兆祥 申請人:昆明制藥集團股份有限公司