一種少花龍葵總黃酮的制備方法及其應用
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種少花龍葵總黃酮的制備方法及其應用，其制備方法如下：取少花龍葵于50℃的條件下烘干，粉碎，過40目篩；微波?超聲波輔助提取；過聚酰胺樹脂柱，乙醇洗脫，收集洗脫液，濃縮、干燥即得少花龍葵總黃酮。本發(fā)明充分利用微波與超聲波技術(shù)的疊加效果，提高了有效成分的溶出率，從而提高了少花龍葵總黃酮的得率。經(jīng)過藥效學評價，少花龍葵總黃酮具有明顯的降血糖的功效，可作為制備降血糖產(chǎn)品的優(yōu)選。
【專利說明】
一種少花龍葵總黃酮的制備方法及其應用
技術(shù)領域
[0001] 本發(fā)明涉及一種少花龍葵總黃酮的制備方法及其在制備具有降血糖產(chǎn)品中的應 用。
【背景技術(shù)】
[0002] 少花龍葵別稱白花菜、扣子草、七?？邸⑽宓厍训?，為茄科一年生草本植物香附，具 有清熱利濕、涼血解毒等功效，常用作治療痢疾、扁桃體炎、肺熱咳嗽及呼吸道疾病等。
[0003] 黃酮類化合物具有抗癌、抗腫瘤、抗心腦血管疾病、抗炎鎮(zhèn)痛、免疫調(diào)節(jié)、降血糖、 治療骨質(zhì)酥松、抑菌抗病毒、抗氧化、抗衰老、抗輻射等作用。少花龍葵資源豐富，在各地分 布廣泛，且其總黃酮含量較高，因此，將其作為保健食品和治療藥品開發(fā)有著廣闊的前景和 經(jīng)濟價值。
[0004] 糖尿病是一組以高血糖為特征的代謝性疾病。高血糖則是由于胰島素分泌缺陷或 其生物作用受損，或兩者兼有引起。長期存在的高血糖導致各種組織，特別是眼、腎、心臟、 血管、神經(jīng)的慢性損害、功能障礙。糖尿病會引起許多并發(fā)癥，糖尿病的并發(fā)癥是一種常見 的慢性并發(fā)癥，是由糖尿病病變轉(zhuǎn)變而來，后果相當嚴重。足病(足部壞疽、截肢）、腎病（腎 功能衰竭、尿毒癥）、眼病(模糊不清、失明）、腦病(腦血管病變）、心臟病、皮膚病、性病等是 糖尿病最常見的并發(fā)癥，是導致糖尿病患者死亡的主要因素。
[0005] 2010年，據(jù)美國糖尿病協(xié)會(ADA)統(tǒng)計數(shù)據(jù)顯示，3年以上的糖尿病患者，出現(xiàn)并發(fā) 癥的幾率在46%以上；5年以上的糖尿病患者，出現(xiàn)并發(fā)癥的幾率在61%以上；10年以上的糖 尿病患者，出現(xiàn)并發(fā)癥的幾率高達98%。目前尚無根治糖尿病的方法，但通過多種治療手段 可以控制好糖尿病，主要包括5個方面:糖尿病患者的教育，自我監(jiān)測血糖，飲食治療，運動 治療和藥物治療。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的在于提供一種少花龍葵總黃酮的制備方法及其在制備降血糖產(chǎn)品 中的應用。
[0007] 為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明通過如下技術(shù)方案予以實現(xiàn)： a. 取少花龍葵于50°C的條件下烘干，粉碎，過40目篩，收集粉末備用； b. 將少花龍葵粉末置于微波-超聲裝置中，加入原料重量3~5倍的70~80%的乙醇溶液， 設置超聲500W常開、微波功率為600~800W，提取2~3h，過濾，濾液減壓濃縮得濃縮液； c. 將所得濃縮液轉(zhuǎn)入徑高比為1:4~8的聚酰胺樹脂柱，先用蒸餾水洗脫除去雜質(zhì)，后 用4~6BV的70~80%的乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮，干燥至恒重，即得少花龍葵總黃酮。
[0008] 步驟c中所述的聚酰胺樹脂柱粒徑為80~100目。
[0009] 本發(fā)明制備的少花龍葵總黃酮的藥理活性通過以下體外藥理實驗得到了驗證。
[0010] 選用健康成年的40只雄性SD大鼠，取一定量鏈脲毒素（STZ)加入0.1M的檸檬酸緩 沖液(pH=4.0-4.5)配置，給實驗組靜脈注射STZ，劑量為25-30mg/Kg，單籠飼養(yǎng)2天后，選擇 耐糖量異常的大鼠，加喂高熱量飼料，單籠飼養(yǎng)5天后，觀察期間血糖的變化，血糖升高，形 成實驗性糖尿病模型;取30只造型成功的大鼠，分為3組，每組10只，分別為低劑量組、中劑 量組和高劑量組。實驗組以20.0、40.0和60.0 mg/kg給小鼠連續(xù)灌胃給藥2天，觀察大鼠體內(nèi) 血糖的變化。具體數(shù)值見下表1。
[0011] 表1少花龍葵總黃酮對鏈脲毒素(STZ)和高熱量飼料所致的大鼠高血糖的影響
結(jié)論：少花龍葵總黃酮具有明顯的降血糖作用，該藥給小鼠灌胃，其最大耐受量為 80.4mg/kg，相當于成人日用量的459倍。
[0012] 本發(fā)明所制備的少花龍葵總黃酮與一種或多種藥學上可接受的固體或液體賦形 劑或輔劑結(jié)合，制成適合人或動物適合的劑型。
[0013] 下面將結(jié)合【具體實施方式】進一步說明本發(fā)明，但本發(fā)明要求保護的范圍并不局限 于下列實施方式。
[0014]
【具體實施方式】： 實施例1: 取少花龍葵于50°C的條件下烘干，粉碎，過40目篩，收集粉末備用;將少花龍葵粉末置 于微波-超聲裝置中，加入原料重量3倍的70%的乙醇溶液，設置超聲500W常開、微波功率為 600W，提取2h，過濾，濾液減壓濃縮得濃縮液;將所得濃縮液轉(zhuǎn)入徑高比為1:4的聚酰胺樹脂 柱，先用蒸餾水洗脫除去雜質(zhì)，后用4BV的70%的乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮，干燥至恒 重，即得少花龍葵總黃酮，其得率為2.35%，經(jīng)UV檢測，其總黃酮含量為81.46%。
[0015] 實施例2: 取少花龍葵于50°C的條件下烘干，粉碎，過40目篩，收集粉末備用;將少花龍葵粉末置 于微波-超聲裝置中，加入原料重量5倍的75%的乙醇溶液，設置超聲500W常開、微波功率為 700W，提取2.5h，過濾，濾液減壓濃縮得濃縮液;將所得濃縮液轉(zhuǎn)入徑高比為1:6的聚酰胺樹 脂柱，先用蒸餾水洗脫除去雜質(zhì)，后用6BV的70%的乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮，干燥至 恒重，即得少花龍葵總黃酮，其得率為2.89%，經(jīng)UV檢測，其總黃酮含量為84.21%。實施例3: 取少花龍葵于50°C的條件下烘干，粉碎，過40目篩，收集粉末備用;將少花龍葵粉末置 于微波-超聲裝置中，加入原料重量4倍的80%的乙醇溶液，設置超聲500W常開、微波功率為 800W，提取3h，過濾，濾液減壓濃縮得濃縮液;將所得濃縮液轉(zhuǎn)入徑高比為1:8的聚酰胺樹脂 柱，先用蒸餾水洗脫除去雜質(zhì)，后用5BV的80%的乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮，干燥至恒 重，即得少花龍葵總黃酮，其得率為3.09%，經(jīng)UV檢測，其總黃酮含量為76.44%。實施例4: 少花龍葵總黃酮制成注射劑 在制得的少花龍葵總黃酮中加入水、乙醇或它們的混合物作為溶劑，并加入卵磷脂作 為增溶劑，醋酸鹽作為pH調(diào)節(jié)劑，葡萄糖作為滲透壓調(diào)節(jié)劑即可制成注射劑。
[0016] 實施例5: 少花龍葵總黃酮制成硬膠囊劑 在制得的少花龍葵總黃酮中加入明膠，增塑劑(如甘油、羧甲基纖維素鈉），增稠劑(如 瓊脂），遮光劑(如1%~2%的二氧化鈦），著色劑(如檸檬黃、胭脂紅），防腐劑(如尼泊金類)芳 香性矯味劑(如0.1%的乙基香草醛），即可制成硬膠囊劑。
【主權(quán)項】
1. 一種少花龍葵總黃酮的制備方法，其特征在于，包括以下步驟： a. 取少花龍葵于50°C的條件下烘干，粉碎，過40目篩，收集粉末備用； b. 將少花龍葵粉末置于微波-超聲裝置中，加入原料重量3~5倍的70~80%的乙醇溶液， 設置超聲500W常開、微波功率為600~800W，提取2~3h，過濾，濾液減壓濃縮得濃縮液； c. 將所得濃縮液轉(zhuǎn)入徑高比為1:4~8的聚酰胺樹脂柱，先用蒸餾水洗脫除去雜質(zhì)，后 用4~6BV的70~80%的乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮，干燥至恒重，即得少花龍葵總黃酮。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種少花龍葵總黃酮的制備方法，其特征在于，步驟c中所述 的聚酰胺樹脂柱粒徑為80~100目。3. 根據(jù)權(quán)利要求1~2所述的方法制得的少花龍葵總黃酮作為制備降血糖的藥物的用 途D
【文檔編號】A61K36/81GK106038816SQ201610303018
【公開日】2016年10月26日
【申請日】2016年5月10日
【發(fā)明人】楊成東
【申請人】南京澤朗醫(yī)藥科技有限公司