一種地龍氣霧劑的制備工藝的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供的是一種具有平喘作用的地龍氣霧劑及其制備方法。它由下列質量百分配比的原料制成：地龍36.54%?49.73%，潛溶劑或助溶劑（水、丙二醇和/或乙醇）0%?20%，拋射劑63.18%?75.92%，表面活性劑為0%?2%。所用拋射劑為氫氟烷。本發(fā)明是在傳統(tǒng)中藥的基礎上，采用現代化技術制得的地龍氣霧劑。采用本發(fā)明方法制得的地龍氣霧劑，具有平喘止咳，清熱息風，利尿的功效，可用于支氣管哮喘所致的咳嗽、喘息，高熱抽搐，尿少水腫等癥。本制劑的特點是藥效成分直達患處，起效迅速，避免口服胃腸首過效應，保證藥效的同時可避免注射給藥的不良反應。
【專利說明】
-種地龍氣霧劑的制備工藝
技術領域
[0001] 本發(fā)明設及的是一種的中藥制劑的制備方法，具體的說是一種具有平喘止咳，清 熱息風，功效的氣霧劑的制備方法。
【背景技術】
[0002] 哮喘是一個全球公共健康問題，也是臨床上最常見的慢性疾病之一。運是一種與 過敏相關的疾病，過敏會引起反復的哮喘發(fā)作。每次發(fā)作時，患者都會感到呼吸困難，出現 喉中喘鳴、胸悶、咳嗽、咳疲等現象。哮喘的反復發(fā)作不僅嚴重影響病人及家人的工作、學習 和生活，還會引起嚴重的屯、理負擔。目前，哮喘的治療方法主要有吸入支氣管舒張藥物、激 素，口服或注射激素，緩釋放茶堿、對抗炎癥物質的藥物和改善過敏體質的治療。但運些方 法長期使用，療效會慢慢降低。而且長期大量使用激素對身體也具有潛在的危害。
[0003] 地龍是我國重要的中藥之一，李時珍著《本草綱目》蟲部42卷中用版蝴入藥的處方 有40多種。地龍性寒，味咸。具有清熱定驚，通絡、平喘，利尿之功效。用于肺熱喘咳，高熱神 昏，尿少水腫，驚痛抽搖等。可治肺熱?？葰獯?，對肺熱型支氣管哮喘療效較好。已有文獻報 道地龍液有即刻平喘作用，其起效較快，緩解亦速，并經臨床觀察未見毒副反應。
[0004] 目前地龍已有注射劑、片劑、口服液等多種劑型上市。都有一定的平喘止咳作用。 但是中藥注射劑不良反應多，安全性差，制備工藝復雜，而且給藥不便；口服制劑起效慢，存 在首過效應。運限制了地龍的臨床應用。肺部給藥系統(tǒng)，藥物通過肺部吸收，由于肺部具有 致密毛細血管網，所W藥物吸收迅速，起效快，不亞于靜脈注射。而且肺部無胃腸道苛刻的 酸堿環(huán)境，酶活性較低，因此幾乎無首過效應。氣霧劑借助拋射劑產生的壓力將藥物從容器 中噴出，運種劑型具有給藥方便、可準確控制劑量的特點。2010年W前氣霧劑常W氣利昂為 拋射劑，鑒于氣利昂對大氣臭氧層的破壞作用，國家決定從2010年起全面禁用氣利昂作為 拋射劑的應用。因此需要一種新型拋射劑來代替氣利昂，使氣霧劑能繼續(xù)滿足臨床需要。

【發(fā)明內容】

[0005] 本發(fā)明的目的是提供一種具有平喘作用的地龍氣霧劑及其制備方法，W便克服現 有地龍制劑不良反應多、起效慢、藥效低等缺點。
[0006] 本發(fā)明所設及的地龍氣霧劑是按照W下步驟制備的： 將地龍清洗干凈，用2倍量冷水浸泡45分鐘。將地龍搗碎，用剪切機剪切成勻漿。煎煮上 述溶液1小時，濾過。取濾渣用1.5倍量水煎煮1小時，濾過。合并濾液。加1倍量乙醇沉淀處理 二次，每次放置過夜，W3000r/min離屯、15分鐘，取上清液回收乙醇至無醇味。將此上清液冷 藏24小時。取上述溶液加入0.3-1%活性炭，煮沸15分鐘，放冷，濾過，濾液用20%氨氧化鋼溶 液調節(jié)抑值至6.5~6.8，用微孔濾膜濾過至澄明。濃縮上述濾液，在40°C W下減壓干燥，得 地龍?zhí)崛∥铩?br>[0007] 將處方量地龍?zhí)崛∥锶苡谌軇┲校瑪埌杈鶆?。將此溶液定量注入到未封口的耐?容器中，裝上閥口并社緊，通過壓裝機壓入定量拋射劑。
【具體實施方式】
[0008] 下面舉例對本發(fā)明進行更詳細的描述： 取下列處方作為本氣霧劑的配方： 原料地龍:750 g 潛溶劑丙二醇:4 ml水:7ml乙醇：16ml 拋射劑氨氣燒:25 g 取處方量地龍清洗干凈，用2倍量冷水浸泡45分鐘。將地龍搗碎，用剪切機剪切成勻漿。 煎煮上述溶液1小時，濾過。取濾渣用1.5倍量水煎煮1小時，濾過。合并濾液。加0.7倍量乙醇 沉淀處理二次，每次放置過夜，W3000r/min離屯、15分鐘，取上清液回收乙醇至無醇味。將此 上清液冷藏24小時。取上述溶液加入0.3-1%活性炭，煮沸15分鐘，放冷，濾過，濾液用20%氨 氧化鋼溶液調節(jié)pH值至6.5~6.8，用微孔濾膜濾過至澄明。濃縮上述濾液，在40°C W下減壓 干燥，得地龍?zhí)崛∥铩?br>[0009] 將上述地龍?zhí)崛∥锶苡?7ml (丙二醇:4ml水:7ml乙醇：16ml )溶劑中，攬拌均勻。 取5個耐壓容器，依次取此溶液5ml注入到未封口的耐壓容器中，裝上閥口并社緊，通過壓裝 機分別壓入5g拋射劑，得產品。用法與用量:振搖均勻后，由口腔吸入，每次3-5歡，一日3次。
[0010] 穩(wěn)定性加速試驗考察結果：
W上結果表明本發(fā)明提供的地龍氣霧劑在泄漏率、每瓶主藥含量、每瓶總歡數、每歡主 藥含量、噴射物粒大小方面均符合氣霧劑的質量要求，非常適于臨床應用。
【主權項】
1. 一種具有平喘作用的地龍氣霧劑的制備工藝，其特征在于由下列質量百分配比的原 料制成:地龍36.54%-49.73%，潛溶劑或助溶劑0%-20%，拋射劑63.18%-75.92%，表面活性劑 為0%-2%。2. 如權利要求1所述的地龍氣霧劑，其特征在于所述潛溶劑或助溶劑為水、乙醇或丙二 醇，優(yōu)選三者混合溶劑;所述表面活性劑選自油酸、卵磷脂或泊洛沙姆，優(yōu)選泊洛沙姆:所述 拋射劑為氫氟烷。3. 如權利要求1所述氣霧劑，其特征在于所述氣霧劑為溶液型或混懸型氣霧劑，優(yōu)選溶 液型。4. 如權利要求1所述地龍氣霧劑，其特征在于也可做成借助手動機械栗將藥物噴出的 地龍噴霧劑。5. 如權利要求1所述地龍氣霧劑，其特征在于通過以下步驟制得： 將地龍清洗干凈，用2倍量冷水浸泡45分鐘;將地龍搗碎，用剪切機剪切成勻漿;煎煮上 述溶液1小時，濾過;取濾渣用1.5倍量水煎煮1小時，濾過，合并濾液;加1倍量乙醇沉淀處理 二次，每次放置過夜，以3000r/min離心15分鐘，取上清液回收乙醇至無醇味;將此上清液冷 藏24小時，取上述溶液加入0.3-1%活性炭，煮沸15分鐘，放冷，濾過，濾液用20%氫氧化鈉溶 液調節(jié)pH值至6.5~6.8，用微孔濾膜濾過至澄明；濃縮濾液，在40°C以下減壓干燥，得地龍 提取物;將處方量地龍?zhí)崛∥锶苡谌軇┲?，攪拌均?將此溶液定量注入到未封口的耐壓容 器中，裝上閥門并乳緊，通過壓裝機壓入定量拋射劑。
【文檔編號】A61K9/12GK105998079SQ201610314314
【公開日】2016年10月12日
【申請日】2016年5月13日
【發(fā)明人】王言才
【申請人】齊魯工業(yè)大學