阿魏酸磷脂復(fù)合物及其在制備具有美白功效的化妝品中的用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種阿魏酸磷脂復(fù)合物的制備方法，還涉及含有阿魏酸磷脂復(fù)合物的 美白化妝品及其制備方法。本發(fā)明屬于化妝品技術(shù)領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002] 阿魏酸是普遍存在于天然植物細(xì)胞壁中的一種酚酸，是阿魏、川芎、當(dāng)歸、升麻等 中藥有效成分之一，因其良好的抗氧化、抗菌、抗癌等作用而被廣泛的應(yīng)用在食品和醫(yī)藥行 業(yè)。近年來，隨著對(duì)阿魏酸生物活性研究的深入，發(fā)現(xiàn)其不僅具有很好的藥理功效還具有良 好的護(hù)膚功效。一是阿魏酸在290~330nm附近有良好的紫外線吸收，可添加到防曬護(hù)膚品 中保護(hù)皮膚免受UVB的損傷;二是阿魏酸有很強(qiáng)的抗氧化作用，即能夠清除引起人體疾病、 衰老的自由基如超氧化物、羥基、羥基過氧化物等;三是有抑制酪氨酸酶的作用。因此，阿魏 酸可作為防曬、抗衰老、美白功效成分應(yīng)用到化妝品中。目前，日本已經(jīng)將阿魏酸作為防曬 劑應(yīng)用到化妝品中。雖然阿魏酸能改善皮膚品質(zhì)，使其細(xì)膩、光澤、富有彈性，但是因其脂溶 性差、物化性質(zhì)不穩(wěn)定，使得其在化妝品中的應(yīng)用受到一定限制。
[0003] 磷脂是生物膜的基本成分，廣泛存在于自然界動(dòng)植物種子中，具有來源廣，無毒等 優(yōu)點(diǎn)，磷脂分子具有一個(gè)親水性的頭部和兩條疏水長鏈，由于其兩親性而具有乳化、分散、 助滲、潤濕等特性。磷脂應(yīng)用于化妝品，一方面是利用它的表面活性、天然性和膠體性質(zhì)，另 一方面它是皮膚細(xì)胞的固有成分，在細(xì)胞代謝和細(xì)胞膜滲透性調(diào)節(jié)方面起著重要作用，且 對(duì)皮膚還有一定的生理作用。磷脂在化妝品中所起的功能作用歸納起來如下:抗氧化劑、乳 化劑、軟化劑、潤膚劑、滲透劑、穩(wěn)定劑、潤滑劑、富脂劑、脂質(zhì)體的包埋劑、營養(yǎng)增補(bǔ)劑和維 生素源。磷脂被認(rèn)為是皮膚天然保濕因子(NMF)的基本成分，是維持皮膚正常功能的必要成 分，對(duì)維持細(xì)胞的水分平衡和協(xié)調(diào)細(xì)胞的新陳代謝起著重要作用。磷脂具有吸濕性和易于 滲透入皮膚中的能力，故可束縛皮膚中的水分，防止皮膚干燥，進(jìn)而保持皮膚柔軟光滑和健 康。
[0004] 磷脂復(fù)合物是以磷脂為載體的一種藥物傳遞系統(tǒng)，從固體制劑角度看，磷脂復(fù)合 物是一種較為特殊的固體分散體，許多研究發(fā)現(xiàn)，很多類型的天然活性成分與磷脂之間具 有特殊的親和力。通過制備磷脂復(fù)合物，可以提高活性成分的生物利用度，使活性成分具有 更好地透過皮膚角質(zhì)層，發(fā)揮護(hù)膚功效。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明目的之一是提供一種由阿魏酸與磷脂復(fù)合而成的阿魏酸磷脂復(fù)合物及其 制備方法，以改善阿魏酸親水親油理化性質(zhì)，提高阿魏酸的溶解性能，提高其生物利用度， 可有效的解決其不易吸收的問題，并保持或增強(qiáng)其在不同環(huán)境的抗氧化性。
[0006] 上述目的通過以下的技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)：
[0007] 本發(fā)明的一種阿魏酸磷脂復(fù)合物，其是由阿魏酸和磷脂在非質(zhì)子性溶劑中復(fù)合、 除去非質(zhì)子性溶劑后得到；
[0008] 其中，所述的磷脂選自大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰絲氨酸、氫 化大豆卵磷脂、二棕櫚酰磷脂酰膽堿以及二棕櫚酰磷脂酰乙醇胺中的一種或多種，優(yōu)選為 大豆卵磷脂；
[0009] 其中，所述的非質(zhì)子性溶劑選自氯仿、乙醚、二氯甲烷、丙酮、乙醇、四氫呋喃以及 乙酸乙酯中的一種或多種，優(yōu)選為乙醇；
[0010] 其中，所述阿魏酸和磷脂的摩爾比為1:0.5~10,優(yōu)選為1:0.5~4。
[0011] 在本發(fā)明中，優(yōu)選的，所述阿魏酸為順式阿魏酸或反式阿魏酸，更優(yōu)選為反式阿魏 酸。
[0012] 進(jìn)一步的，本發(fā)明還提出了一種制備所述的阿魏酸磷脂復(fù)合物的方法，包括以下 步驟：
[0013] a)將阿魏酸和磷脂在非質(zhì)子性溶劑中加熱攪拌復(fù)合；
[0014] b)除去步驟a)得到的產(chǎn)品中的非質(zhì)子性溶劑，得到阿魏酸磷脂復(fù)合物。根據(jù)權(quán)利 要求3所述的方法，其特征在于所述阿魏酸在所述非質(zhì)子溶劑中的濃度為8mg/mL以下，優(yōu)選 為1~4mg/mL〇
[0015] 在本發(fā)明中，優(yōu)選的，所述復(fù)合的溫度為20~60°C，更優(yōu)選為40~60°C;所述復(fù)合 的時(shí)間為15min~4h，更優(yōu)選為15min~2h。
[0016] 在本發(fā)明中，優(yōu)選的，所述除去步驟a)得到的產(chǎn)品中的非質(zhì)子溶劑包括減壓濃縮 步驟a)得到的產(chǎn)品直至非質(zhì)子溶劑蒸出，然后將其在真空中干燥24h。
[0017] 相較于現(xiàn)有技術(shù)，本發(fā)明的有益效果為：
[0018] 1)制備工藝簡單、重復(fù)性好:本發(fā)明提供的阿魏酸磷脂復(fù)合物為阿魏酸和磷脂以 摩爾比1:0.5~10的復(fù)合物，所述的磷脂為天然磷脂或合成磷脂。
[0019] 2)適合工業(yè)化生產(chǎn):本發(fā)明采用阿魏酸為原料，與磷脂以適當(dāng)?shù)闹苽浞椒ㄖ瞥砂?魏酸磷脂復(fù)合物，改善了阿魏酸的親水親油理化性質(zhì)，增強(qiáng)溶解性與穩(wěn)定性，提高了阿魏酸 的生物利用度。
[0020] 3)用途廣泛:本發(fā)明制備的阿魏酸磷脂復(fù)合物可作為化妝品功效原料，用于美白、 防曬、抗衰老等化妝品乳液、膏霜、護(hù)膚油等產(chǎn)品中，通過制備阿魏酸磷脂復(fù)合物可以改善 阿魏酸在化妝品應(yīng)用過程中，溶解度不加，涂抹于皮膚上，吸收效果不佳等缺陷。
[0021] 4)溶解度實(shí)驗(yàn)證明本發(fā)明的阿魏酸磷脂復(fù)合物改善了阿魏酸磷脂復(fù)合物的溶解 性能，可有效解決其不易吸收的問題。
[0022] 本發(fā)明的目的之二是提供所述的阿魏酸磷脂復(fù)合物在制備化妝品中的用途，優(yōu)選 的，所述化妝品為具有美白效果的化妝品，包括具有美白效果的護(hù)膚油、乳液以及膏霜。
[0023] 上述目的通過以下的技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)：
[0024] -種含有阿魏酸磷脂復(fù)合物的美白護(hù)膚油，其是通過將本發(fā)明所述的阿魏酸磷脂 復(fù)合物進(jìn)一步溶解在油相或加入到含有兩性親表面活性劑的油相中制備而成；
[0025] 其中，優(yōu)選的，所述阿魏酸磷脂復(fù)合物與油相或者含有兩親性表面活性劑的油相 的質(zhì)量比為1:1~2;
[0026] 其中，優(yōu)選的，所述的油相是中鏈或長鏈脂肪酸甘油酯，所述的中鏈脂肪酸甘油酯 選自具有8~10個(gè)碳原子鏈的脂肪酸甘油單、雙、三酯或其混合物;所述的長鏈脂肪酸甘油 酯選自具有12~18個(gè)碳原子鏈長的甘油單、雙、三酯或其混合物；
[0027] 其中，優(yōu)選的，所述的兩親性表面活性劑，選自油酸聚乙二醇甘油酯、單硬脂酸丙 二醇、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯中的一種或多種。
[0028] -種含有阿魏酸磷脂復(fù)合物的美白乳液，其是通過將本發(fā)明所述的阿魏酸磷脂復(fù) 合物作為功效原料添加到乳化體系中制備而成；
[0029] 具體的，所述的美白乳液通過以下方法制備得到：
[0030] 將A相在攪拌下加熱到80°C，攪拌均勻后，開始均質(zhì)A相，并緩慢加入B相，在 17000rpm下繼續(xù)均質(zhì)2分鐘，攪拌使其冷卻；在40°C下將C相加入，并在17000rpm下均質(zhì)30 秒，得到含有阿魏酸磷脂復(fù)合物的美白乳液；
[0031] 其中，A相由合成角鯊?fù)?，辛?癸酸甘油三酯，棕櫚酸乙基己酯，鯨蠟硬脂醇，聚二 甲基硅氧烷，阿魏酸磷脂復(fù)合物，維生素 E以及尼泊金甲酯或尼泊金乙酯組成;所述的B相由 甘油，丁二醇，海藻糖以及去離子水組成;所述的C相由三乙醇胺以及氮酮/PEG40氫化蓖麻 油組成;優(yōu)選的，各原料的質(zhì)量百分含量如下所示：
[0032]
[0033] -種含有阿魏酸磷脂復(fù)合物的美白膏霜，其是通過將本發(fā)明所述的阿魏酸磷脂復(fù) 合物作為功效原料按照化妝品的常規(guī)制備方法制備成美白膏霜。
[0034] 本發(fā)明通過將阿魏酸和磷脂復(fù)合改變了阿魏酸的理化性質(zhì)，增強(qiáng)了其脂溶性、穩(wěn) 定性和水分散性，改善了其跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)性能，從而提高了其生物利用度。本發(fā)明制備得到的含 有阿魏酸磷脂復(fù)合物的美白護(hù)膚油、乳液和膏霜，具有良好的人體美白效果。30名25~45女 性志愿者使用含有該阿魏酸磷脂復(fù)合物的美白乳液30天，面部黑色素含量明顯降低，皮膚 亮度增加，皮膚MI值、L*值和ITA°值與起始值相比較有顯著性差異(P〈0.05)。
【附圖說明】
[0035] 圖1為使用本發(fā)明的含有阿魏酸磷脂復(fù)合物的美白乳液的志愿者在不