具有生物利用度提高的皂素的組合物的制作方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及具有生物利用度提高的皂素的人參混合組合物。此外，本發(fā)明涉及一 種提取物，其包含可以提高皂素的生物利用度的五味子提取物和闊葉山麥冬提取物中的至 少一種提取物。
【背景技術】
[0002] 人參（Panax ginseng C. A. Meyer)是五加科人參屬的一種植物。在韓國、中國、日 本和其它地區(qū)已經(jīng)將它作為草藥使用了 2000多年了，以預防疾病和延長壽命。如今，人參 的已知功能及效果包括對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的活性、抗致癌活性、抗癌活性、免疫調節(jié)活性、抗 糖尿病活性、促進肝功能活性、改善心血管疾病的活性、抗動脈硬化活性、控制血壓的活性、 改善更年期疾病的活性、改善骨質疏松癥的活性、抗壓和抗疲勞活性、抗氧化活性、抗衰老 活性等。
[0003] 五味子是木蘭科的一種落葉木質藤本植物。干燥其紫紅色、紅色或深紫色的果實 以用于食用。五味子用于改善口干、發(fā)燒和胸部疼痛、減緩疲勞、強化心臟功能、改善血液循 環(huán)及預防記憶力或思維能力的減退。另外，長期服用五味子可抑制咳嗽和哮喘、改善精力及 提高免疫力。藥理試驗表明五味子具有對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的活性、減緩疲勞活性、改善心血管 疾病的活性、控制血壓的活性、控制胃液分泌的活性、利膽活性、降低血糖的活性、增加糖原 的活性等。
[0004] 闊葉山麥冬是生長在山的陰涼處的一種多年生植物。它的塊狀根是用來治療陰虛 的草藥，而且可以用于治療由肺部損傷引起的干咳、咳血、痰等。眾所周知，它具有抗氧化活 性、促進血液循環(huán)活性、改善心臟收縮活性、增強免疫力活性、降低血糖活性、抗菌活性等。

【發(fā)明內容】

[0005] 技術問題 本發(fā)明涉及提高皂素的生物利用度。
[0006] 技術方案 在一個總的方面，本發(fā)明提供具有生物利用度提高的皂素的人參混合組合物，其包含： 選自五味子提取物和闊葉山麥冬提取物中的至少一種提取物；和含有皂素的人參提取物。
[0007] 在另一個總的方面，本發(fā)明提供用于提高皂素的生物利用度的組合物，其包含作 為活性成分的、選自五味子提取物和闊葉山麥冬提取物中的至少一種提取物。
[0008] 有益效果 本發(fā)明所述組合物包含選自五味子提取物和闊葉山麥冬提取物中的至少一種提取物。 所述提取物參與人參皂素的代謝，從而提高人參皂素在人體內的生物利用度，從而提高人 參皂素的生理活性。這就是說，所述五味子提取物或闊葉山麥冬提取物可以提高皂素的生 物利用度，更具體地可提高人參皂素的生物利用度。
【具體實施方式】
[0009] 無論采用何種提取方法或是何種組合物的成分，在這里使用的術語"提取物"是指 從天然產(chǎn)品中提取的物質。例如，它包括，一種是從天然產(chǎn)品中利用水或有機溶劑提取可溶 性成分，或一種是從天然產(chǎn)品中只提取特定成分，如油。在這里使用的術語"人參提取物"是 指從人參的根、莖、葉、漿果、花或其它部位獲得的提取物。
[0010] 在這里使用的術語"生物利用度"是指對進入體循環(huán)的活性成分的給藥劑量的部 分的測量。
[0011] 以下，將詳細地說明本發(fā)明的實施例。
[0012] 在一方面，本發(fā)明提供人參混合組合物，其包含選自五味子提取物和闊葉山麥冬 提取物中的至少一種提取物，和含有皂素的人參提取物。
[0013] 在本發(fā)明的一個實施例中，通過一般提取方法從相應的植物中可獲得五味子提取 物、闊葉山麥冬提取物或人參提取物。在本發(fā)明的另一個實施例中，在水或有機溶劑，如乙 醇中通過加熱，提取相應的植物，然后過濾，并經(jīng)減壓濃縮可獲得五味子提取物、闊葉山麥 冬提取物或人參提取物，但是不限于這種方法。在本發(fā)明的另一個實施例中，在陽光下或用 熱空氣干燥相應的植物，然后使用水或有機溶劑提取，可獲得五味子提取物、闊葉山麥冬提 取物或人參提取物。在本發(fā)明的實施例中，所述有機溶劑可以是C 1-C5低級醇、乙醚、乙酸乙 酯或氯仿，但不會特定地限于這些溶劑。所述C1-C 5低級醇可以為如選自甲醇、乙醇、異丙 醇、正丙醇、正丁醇和異丁醇中的至少一種溶劑。
[0014] 人參皂苷，是人參的典型的生理活性成分，均勻地分布于人參的地面和地下部分。 然而，已知的是人參皂苷的含量和組成隨人參部位，如根、葉、果實等的不同而不同。
[0015] 至今，超過30種的人參阜苷已從人參阜素中分離并識別出。在人參阜苷中，原人 參二醇基皂素的人參皂苷Rbl、Rb2、Rc和Rd及原人參三醇基皂素的人參皂苷Re和Rgl占 其主導地位。
[0016] 人參漿果是人參最有價值的部分之一，收割人參漿果以獲得其種子。通常，僅在 人參培養(yǎng)期的第四年收割一次人參漿果。在人參漿果中，人參皂苷的含量順序為人參皂苷 Re>Rgl>Rbl>Rc>Rd，這不同于其在人參根中的含量順序。特別地，人參漿果含有大量幾乎在 人參根中不存在的人參皂苷Re。
[0017] 由于人參皂苷是人參的典型的生理活性成分，人參皂苷組合物的差異表明人參的 根與漿果可表現(xiàn)出不同的活性。已知人參漿果的典型的皂素一一人參皂苷Re對預防大腦 局部缺血/再灌注損傷有效，而且通過調節(jié)涉及細胞凋亡的Bcl-2和Bax蛋白的表達預防 帕金森氏癥。另外，已知人參皂苷Re通過調節(jié)NO/cGMP/PKG通路提高精子獲能。
[0018] 人參皂苷具有如上所述的全部的各種生理活性，眾所周知當口服給藥時它們不能 被很好的吸收。人參漿果的典型的生理活性成分一一人參皂苷Re也不能被很好的吸收。因 此，提高人參皂苷的生物利用度是必要的，特別是提高人參的人參皂苷Re的生物利用度， 以更有效地利用人參漿果。
[0019] 在本發(fā)明的一個實施例的組合物中，所述五味子提取物和闊葉山麥冬提取物通過 提高在人參提取物中，特別是人參漿果提取物中的人參皂素的生物利用度，來提高人參皂 素的生理活性。特別地，它們可以提高人參皂苷Re的生物利用度，人參皂苷Re為人參漿果 中最為豐富的皂素。
[0020] 五味子提取物或闊葉山麥冬提取物可以提高人參皂素的生物利用度的原因在于 五味子提取物或闊葉山麥冬提取物中含有的成分影響人參皂素的吸收和代謝。多數(shù)口服物 質在胃腸道中被吸收，然后通過血液的流通轉移到肝臟。相當數(shù)量的物質在腸道內代謝，在 腸道中發(fā)生藥物-藥物或藥物-食物的相互作用。因為這個原因，吸收和代謝根據(jù)服用的 物質而變化巨大。在本發(fā)明中，認為在五味子和闊葉山麥冬中存在的人參皂素-類物質使 人參皂素免于受到腸道細菌的代謝和在肝臟內的代謝，因此減少人參皂素的分解從而增加 轉移到血液中的人參皂素。
[0021] 在本發(fā)明的一個典型實施例中，選自五味子提取物和闊葉山麥冬提取物中的至少 一種提取物的每種的質量